Farmacologia Flashcards
Qual o mecanismo de ação da Amoxicilina? 3
Bactericida
Impede a síntese da parede celular
Atua melhor em microorganismos em fase de crescimento ativo pois não atua quando a parede celular já está formada.
Qual é a classificação da Amoxicilina?
Beta-lactâmico / Aminopenicilina (ou Penicilinas de amplo espectro)
Qual a semelhança e a diferença da Amoxicilina para a Ampicilina? 2
Ambas atuam sobre o mesmo espectro e tem os mesmos usos.
A Amoxicilina é melhor absorvida por via oral, por isso atinge níveis séricos mais altos.
Quais são os 2 fatores que explicam as diferenças no espectro de ação dos Beta-lactâmicos?
1- Influência da Beta-lactamase
2- A membrana celular da bactéria tem enzimas responsáveis pela síntese da parede celular. Os Beta-lactâmicos se ligam a essas enzimas (penicilin binding protein) para impedir a produção. As diferentes afinidades dos beta-lactâmicos a essas enzimas explica diferenças em sua atividade.
Como se compara as Aminopenicilinas com as outras? 3
1- Às Aminopenicilinas tem atividade maior sobre mo Gram -, não afetados pelas Penicilinas naturais nem pelas Penicilinas resistentes a penicilinases
2- Assim como as Penicilinas naturais, são inativadas por bactérias que produzem Beta-Lactamase
3- Apesar de não tão ativas quanto as Penicilinas naturais, tem ação sobre alguns anaeróbios
Qual o espectro de ação da Amoxicilina?
Atuam sobre 1- Gram-positivos (menos o Staphylo aureus produtor de Beta-lactamase) 2- Alguns Gram-negativos como: E. coli não produtoras de Beta-lactamase Klebsiella não produtora de Beta-lactamase Haemophilus Proteus mirabilis 3- Alguns anaeróbios como Clostridium
Não atuam sobre
4- Gram positivos produtores de Beta-lactamase: Staphylo aureus
5- Gram negativos:
Pseudomonas (produz Penicilinase tipo I)
Proteus indole-positivos
Enterobacter (produz Penicilinase tipo I)
Citrobacter
Acinetobacter
6- Gram negativos produtores de Beta-lactamase (geralmente podem ser combatidos com a associação com Clavulanato e Sulbactam):
E. coli
Klebsiella
Pasteurella
Proteus
7- Alguns Gram negativos produzem Beta-lactamases tipo I que não são inativadas nem pelo Clavulanato e Sulbactam, e ai não pega meeeeesmo:
E. coli
Pseudomonas e Enterobacter
8- Também não age sobre:
Rickettsia, Mycobacteria, fungos, Mycoplasmas e vírus.
Para reduzir a atividade das Penicilinases, as penicilinas podem ser associadas à quais fármacos? 2
Clavulanato e Sulbactam
Qual é a absorção da Amoxicilina humanos e monogástricos?
75-92%. É bem estável na presença de ácido gástrico.
Qual o efeito da comida na absorção da Amoxicilina?
Diminui a taxa, mas não a extensão da absorção, por isso, pode-se recomendar ingerir com alimento para diminuir irritação GI.
Como é a distribuição da Amoxicilina? 6
De distribui muito bem por muitos tecidos Fígado Pulmão Músculo Bile Líquido ascítico, pleural e sinovial
A Amoxicilina atravessa a BHE?
Somente quando as meninges estão inflamadas, em concentração 10-60% à do soro.
A Amoxicilina atravessa a Placenta?
Sim, mas é relativamente segura para o uso na gestação
A Amoxicilina é eliminada no leite?
Em níveis baixos
A Amoxicilina se liga a proteínas plasmáticas?
13% no cão
Como é a concentração da Amoxicilina no humor aquoso, saliva, lagrima e suor?
Baixa
Como é a eliminação da Amoxicilina?
Via renal, a maior parte por secreção tubular, e uma pequena parte sofre hidrólise para metabólito inativo e excretada na urina.
Qual a meia vida de eliminação da Amoxicilina em cães e gatos?
45-90 minutos.
Quais as contra indicações da Amoxicilina? 2
Animais com sensibilidade à qualquer beta-lactâmico, pois pode haver reação cruzada (incluindo outras penicilinas e cefalosporinas)
Não administrar via oral para pacientes com possível redução da absorção gástrica, como sepse, choque, etc.
Quais são os efeitos adversos da Amoxicilina?
1- são os efeitos adversos das penicilinas em geral. São pouco frequentes e geralmente não são graves.
2- Por via oral, efeitos GI: anorexia, vômito, diarréia (associada a AB por alteração na mb intestinal)
3- pode levar a proliferação de bactérias resistentes no cólon.
4- Hipersensibilidade: na pele (rash), febre, no sangue leucopenia, (eosinophilia, neutropenia, agranulocitose, leucopenia, anemia, trombocitopenia), linfadenopatia, anafilaxia
5- Neurotoxicidade (ataxia) em doses altas ou uso prolongado
6- Aumento de enzimas hepáticas, mas não é considerada hepatotóxica
7- diversos: taquipnéia, taquicardia, dispnéia e edema
Qual a segurança da Amoxicilina na gestação/ lactação?
Classificada por Papich 1989 como Droga A: não há estudos específicos comprovando a segurança, mas não há efeitos adversos relatados.
Sobredosagem da Amoxicilina
Poucos
Efeitos GI
Sintomas neurológicos.
Interações medicamentosas da Amoxicilina? 3
Antibióticos Bacteriostáticos (sulfas, tetraciclinas, cloranfenicol, macrolídeos): possível antagonismo
Metotrexato - Amoxicilina diminui sua excreção, causando efeitos tóxicos
Probenicida - diminui a excreção renal das penicilinas, aumentando níveis e meia vida.
Efeitos laboratoriais da Amoxicilina? 1
Quando usada em solução de sulfato culprico pode causar glicosuria falso +, a mais ser em alguns testes q usam a glicose-oxidase
Quais são as doses de Amoxicilina para cães e gatos? 3
Para infecções por Gram +: 10mg/kg BID por 2 dias após o fim dos sintomas, PO, IM, SC
Para infecções por Gram -: 20mg/kg, BID se for IM ou SC, e TID se for PO, por pelo menos 2 dias após o fim dos sintomas
Doses especiais para infecções do TU, sepse, ortopédicas, clostridium e H pylori
