Farmacologia

Question 1

Que es la farmacología? Y farmacología médica?

Answer 1

*Farmacología: es una rama de las ciencias biológicas que estudia la acción de los agentes químicos sobre los seres vivientes, que puede ser beneficiosa o dañina.
*Farmacología médica: rama de las ciencias médicas que se ocupa del estudio de drogas o fármacos que se utilizan para el diagnóstico, prevención o el tratamiento de las enfermedades del ser humano.

Question 2

Que es la farmacocinética?

Answer 2

Es una rama de la farmacología que estudia el paso de las drogas a través del organismo en función del tiempo y de la dosis y los procesos a los que un fármaco es sometido a través de su paso por el organismo.
Comprende los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos.

Question 3

Cuales son los objetivos de la farmacocinética?

Answer 3

*Seleccionar la mejor vía de adm y formulación farmacéutica.
*Conocer la capacidad de acceso del medicamento a órganos y tejidos.
*Establecer las vías de biotranformación
*Caracterizar los procesos de eliminación
*Establecer la dosificación para alcanzar y mantener concentraciones plasmáticas óptimas.

Question 4

Que es la farmacodinamia?

Answer 4

Es la rama de la farmacología que estudia los efectos bioquímicos, celulares y fisiológicos de los fármacos y sus mecanismos de acción.

Question 5

Definición de droga, fármaco y medicamento.

Answer 5

*Droga es cualquier sustancia que modifica una función fisiológica, puede ser natural/artificial, organica/inorgánica, solida/líquida/gaseosa.
*Fármaco: es una droga que se utiliza para el tratamiento, diagnóstico o prevención de una afección.
*Medicamento: fármaco + excipiente (sabor y aparencia)

Question 6

Qué es la absorción de fármacos?

Answer 6

Es el traslado de un fármaco desde su sitio de adm hasta el compartimiento central.
El cuerpo humano restringe el acceso a moléculas extrañas, por lo tanto el fármaco tiene que atravesar diversas barreras para tener un efecto terapeutico.

Question 7

Cite características de la membrana plasmática y los medios de transportes utilizados por fármacos.

Answer 7

La membrana plasmática consiste en una bicapa de lípidos anfipáticos, que da fluidez, flexibilidad e impermeabilidad relativa a moléculas polares. Además, hay proteínas de membrana que sirven como receptores, canales de iones o transportadores.
Los medios de transporte más utilizados por los fármacos son:
*Difusión pasiva: penetran en la célula proporcionalmente a un gradiente de concentración, coeficiente de reparto lípido-agua del farmaco y el area de superficie de la membrana expuesto al fármaco.
*Difusión facilitada: es mediado por transportadores, pero la fuerza que impulsa es el gradiente electroquímico del soluto transportado.
*Transporte activo: requiere directamente energía y tiene capacidad de mover un soluto en contra de su gradiente de concentración, es saturable y selectivo.
*Paracelular: transporte pasivo a través de los espacios intercelulares (como en vasos) y es más dificil es SNC y tejidos epiteliales por teneren uniones más estrechas.

Question 8

Qué influencia tiene el pH en los fármacos?

Answer 8

Muchos farmacos son ácidos o bases débiles, que en solución acuosa están en forma ionizada (relativamente insoluble a lipidos) o no ionizada (soluble a lípidos).
Su distribución a ambos lados de la membrana depende del pKa y el gradiente de pH.
El pKa es el pH al cual la mitad de una sustancia (electrolito, acido o base) está ionizada.
Generalmente se acumulará un farmaco ácido en el lado más básico de la membrana y el fármaco más básico en el lado más ácido (proceso conocido como atrapamiento de iones).

Question 9

Qué es la biodisponibilidad?

Answer 9

Es la fracción de una dosis que alcanza su sitio de acción o un fluido biológico (circulación sistemica) desde el cual el fármaco tiene acceso a su sitio de acción.
Biodisponibilidad = cantidad de fármaco que alcanza la circulación sistémica

Question 10

Cite cuales son las vías de adm de fármacos.

Answer 10

*Oral
*Sublingual
*Parenteral (intravenosa,intramuscular, subcutánea, intradermica)…
*Pulmonar
*Tópica
*Rectal

Question 11

Explique la adm oral de fármacos.

Answer 11

Ventajas: es el método más comun, eficiente y economico.
Desvantajas: presenta absorción limitada de algunos fármacos debido a:
-Características fisicoquímicas
-Irritación de mucosa GI
-Destrucción de fármacos por enzimas digestivas o por el pH gástrico ácido.
-Variabilidades de absorción por la presencia de alimentos o farmácos
-Necesidad de cooperación del paciente
-Seren metabolizados por enzimas de la microbiota intestinal, hígado o mucosa intestinal antes de llegar a la circulación general

Question 12

Explique la adm sublingual de fármacos.

Answer 12

Es un area de superficie de absorción pequeño pero es suficiente para ciertos farmacos.
El drenaje venoso de la boca se dirige a la VCS, evitando de esa forma la circulación portal sendo protegido del metabolismo intestinal y hepático.

Question 13

Explique la adm parenteral de fármacos.

Answer 13

Las principales vias de adm parenteral son la intravenosa, subcutánea e intramuscular.
Ventajas:
-En algunos casos es una via esencial para conservar el fármaco en su forma activa
-La disponibilidad del farmaco es más rapida, extensa y predecible
-Esencial en terapia de emergencia, cuando un paciente está inconsciente, no cooperativo o incapaz de retener farmacos adm por vía oral.
Desvantajas:
-Debe mantenerse asepsia
-Puede ser doloroso
-En la automedicación es dificil que el paciente tenga que inyectar a sí mismo

Question 14

Cite características de la inyección intravenosa.

Answer 14

-Cuando se eyecta fármacos por vía intravenosa su biodisponibilidad es completa y distribución rápida.
-Es posible que se alcanzen altas concentraciones de fármaco en plasma y tejidos.
-Requiere determinar con cuidado la dosis y monitorar la respuesta del paciente (no hay marcha atrás)
-No se debe adm por via endovenosa fármacos que se precipitan en componentes de la sangre, hemolizan eritrocitos o farmacos precipitados.

Question 15

Cite características de la inyección subcutánea.

Answer 15

-Solo puede realizarse con fármacos que no irritan el tejido, sino puede causar dolor intenso, necrosis y escara de tejido.
-La velocidad de absorción es constante y lenta, podiendo proporcionar un efecto sostenido.
-No debe incorporar agentes vasoconstrictores, pues retarda la absorción.

Question 16

Cite características de la inyección intramuscular.

Answer 16

-La velocidad de absorción del farmaco en solución acuosa depende de la velocidad de flujo sanguíneo en el sitio de la inyección (puede aumentar si se calenta el local, se hace masaje o con ejercicio).
-La absorción lenta y constante se logra cuando el fármaco se inyecta en solución oleosa.

Question 17

Cite características de la inyección intraarterial.

Answer 17

Se inyecta directamente en una arteria para limitar su efecto en un tejido u órgano particular.

Question 18

Explique la adm pulmonar de fármacos.

Answer 18

Los fármacos volátiles y gaseosos pueden inhalarse y absorberse a través del epitelio pulmonar y las membranas mucosas del tracto respiratório.
El acceso a la circulación sanguínea por esta vía es rápido porque el area de superficie es grande.
Anula el efecto del primer paso hepático

Question 19

Explique la adm tópica de fármacos.

Answer 19

Se puede utilizar:
*Membranas mucosas de la conjuntiva, nasofaringe, orofaringe, vagina, colon, uretra y vejiga urinaria para producir efectos locales.
*Ojo: fármacos oftalmicos con efectos locales
*Piel: por absorción transdérmica que depende del area de superficie y su solubilidad en lípidos. Se absorbe más facilmente en la piel erosionada, quemada o desnuda. Se suspiende el fármaco en un vehículo oleoso y frota en la piel.

Question 20

Explique la adm rectal de fármacos.

Answer 20

50% del fármaco que adm y absorbe por vía rectal evita pasar por el hígado, lo que reduce el metabolismo del primer paso hepático. La absorción puede ser irregular e incompleta. Puede causar irritación de la mucosa rectal.

Question 21

Explique el proceso de distribución de fármacos.

Answer 21

Después de la admnistración y absorción el fármaco viaja por el torrente sanguíneo y se distribuye en los líquidos intersticiales e intracelulares en función de sus propiedades fisicoquímicas, de su propia velocidad de distribución en órganos y compartimientos y de las diferentes capacidades de esas regiones para interactuar con el fármaco.
La distribución puede variar según el gasto cardíaco, flujo sanguíneo regional, permeabilidad capilar y el volumen del tejido.
El hígado, riñones y cerebro son más bien perfundidos que la piel, músculos, grasa por ejemplo.

Question 22

Como viaja el fármaco por el torrente sanguíneo?

Answer 22

*Unidos a proteínas plasmáticas (limita su concentración en los tejidos y a su sitio de acción):
-La abulmina transporta fármacos ácidos
-La glucoproteína ácida se une a fármacos básicos
*Disuelto/No unido: es el que se equilibra a través de membranas

Question 23

Como se unen los fármacos a los tejidos?

Answer 23

Se unen a componentes celulares como a las proteínas, fosfolípidos y proteínas nucleares de forma reversible.
Puede depositarse en tejidos como el hueso y adiposo.

Question 24

Como puede ser el sitio de acción de un fármaco?

Answer 24

*Específico: por ejemplo el omeprazol que inhibe la bomba de H+ en las células del estómago, disminuyendo la acidez estomacal.
*Inespecífico: al estar en el sitio ya cumple su función, como la albumina que es una proteína del plasma, que por estar presente ya genera presión oncótica y disminuye el edema por ejemplo.

Question 25

Como se metabolizan los fármacos?

Answer 25

*Cinética de 1º orden: la mayoria de los fármacos en su grado de concentración terapeutica, la cantidad de fármaco metabolizado por unidad de tiempo es proporcional a la concentración plasmática del fármaco y la fracción del fármaco eliminada por el metabolismo es constante. *Cinética de orden 0: para algunos fármacos la capacidad metabólica se satura, así una cantidad constante de fármaco se metaboliza por unidad de tiempo. *Enzimas inducibles de biotransformación: metabolizan el fármaco y generan metabolitos inactivos más polares que se excretan facilmente. Ocurre principalmente en el hígado, tracto GI, riñones y pulmones.

Question 26

Explique el efecto del primer paso hepático de los fármacos.

Answer 26

El efecto del primer paso hepático es el metabolismo que sufre un fármaco antes de llegar a la circulación sistémica, reduciendo su biodisponibilidad. Adm del fármaco vía oral → paso por la vena porta → hígado → circulación sistémica Puede reducir su concentración activa en sangre y convertirlo en otros metabolitos. *Fármacos con alto efecto de primer paso necesitan dosis orales más altas o otras vías de administración.

Question 27

Como se excretan los fármacos?

Answer 27

Se eliminan sin cambios o como metabolitos. Los fármacos más polares son excretados más facilmente que los solubles a lípidos, que tienen que metabolizarse en compuestos más polares. *El riñón es el órgano más importante para excreción de fármacos y metabolitos. A través de filtración (fármaco no unido) y secreción (TCP). Además, hay reabsorción pasiva en los TCD, que vá depender del pH. *Tracto gastrointestinal excreta por las heces fármacos adm por vía oral no absorbidos y metabolitos que se excretan por la bilis (el hepatocito secreta activamente fármacos en la bilis, que puede reciclarse prolongando la presencia del fármaco en el organismo) *Leche materna (pequeña cantidad, pero afecta el lactante).

Question 28

En el metabolismo de fármacos por el hígado, cuales son las reacciones de la fase I y II?

Answer 28

*Fase I reacciones de funcionalización (oxidación, reducción e hidrolisis) *Fase II son reacciones de conjugación (glucoronidación, glucosidación, sulfatación, metilación, acetilación, glutatión, aminoácidos).

Question 29

Que es la depuración de fármacos?

Answer 29

Es una medida de la capacidad del cuerpo para eliminar un fármaco. La depuración es importante para estimar la dosis adecuada y cuando se planea administrar fármacos de forma prolongada, manteniendo las concentraciones del fármaco dentro de un rango terapeutico asociado a la eficacia terapeutica y la toxicidad mínima. Una estabilidad es alcanzada cuando la eliminación es igual a la administración del fármaco (el aclaramiento determina la velocidad a que el fármaco debe ser adm). Se suma el aclaramiento renal, el hepático y de otros para resultar el aclaramiento total.

Question 30

Como se calcula la depuración de fármacos?

Answer 30

Cl= Vm ------------- (Km + C) *Cl es aclaramiento *Vm es la velocidad máxima de eliminación *Km es la concentración que se alcanza a la mitad de la velocidad de eliminación máxima *C es la concentración del fármaco

Question 31

Que es la constante de eliminación de un fármaco?

Answer 31

Es un parámetro que describe la velocidad a la cual un fármaco es removido del organismo. Está relacionada con la vida media de eliminación (t_½) y el aclaramiento (CL) del fármaco. La relación entre la constante de eliminación y la vida media es: Constante de eliminación (Ke) = 0,693 / vida media de eliminación. Constante de eliminación (Ke) = aclaramiento / volumen de distribución.

Question 32

Que es el clearance renal?

Answer 32

Es el volumen plasmatico teórico del cual una sustancia es completamente depurada por el riñon en la unidad de tiempo. Se cuantifica según la ecuación: C ml/min = concent urinaria de la sustancia x flujo de orina (mg/min) --------------------------------------------------------------- concentración plasmática de la sustancia (mg/min) *Recordando que los fármacos que se filtran son los no unidos a proteínas.

Question 33

Que se debe tener en cuenta para calcular la dosis de fármacos en pacientes con insuficiencia renal?

Answer 33

La función renal se evalúa comúnmente mediante el cálculo del aclaramiento de creatinina (ClCr) o la tasa de filtración glomerular (TFG). Estas medidas proporcionan una estimación de la capacidad del riñón para eliminar sustancias del cuerpo. *Se puede reducir la dosis de fármacos para compensar la menor capacidad de eliminación renal. *Se puede extender el tiempo entre dosis para permitir una eliminación adecuada antes de la seguiente dosis. *Utilizar ambos métodos a la vez.

Question 34

Qué es el volumen de distribución de fármacos?

Answer 34

Es un volumen teorico en el que el fármaco estaria distribuido si estuviera presente en la misma concentración en todos los compartimientos del organismo en comparación al plasma. Volumen de distribución = cantidad de fármaco en el cuerpo/concentración plasmática del fármaco. *Si el VD es bajo significa que el fármaco permanece en el plasma (por alta unión con proteínas o por ser hidrosoluble) *Si el VD es medio significa que el fármaco se distribuye en el LEC pero no entra facilmente en las células. *Si el VD es alto el fármaco se distribuye en LEC y LIC (lipofilo).

Question 35

Que es el volumen de distribución según los modelos farmacocinéticos unicompartimental y multicompartimental?

Answer 35

*Unicompartimental: el volumen de distribución (concentración= cantidad de fármaco en el cuerpo/volumen de distribución) considera el cuerpo como un compartimiento único homogéneo, donde tras la adm del fármaco ese de distribuye de manera instantánea y uniforme por todo el cuerpo. *Multicompartimental: la disposición del fármaco varia según la perfusión del tejido, sendo un compartimiento central constituido por (sangre, corazón, cerebro, hígado, pulmones y riñones) y un compartimiento final para los tejidos menos perfundidos (piel, grasa, huesos, músculo).

Question 36

Que es la vida media de un fármaco?

Answer 36

Es el tiempo que lleva para reducir la concentración plasmática del fármaco al 50%. Se puede determinar dependendo del modelo farmacocinético (uni o multi compartimental).

Question 37

Que es la farmacocinética lineal y no lineal?

Answer 37

*Lineal: es cuando el aclaramiento, volumen de distribución y la vida media permanecen constantes y no dependen de la dosis administrada. O sea, al aumentar la dosis, las concentraciones plasmáticas del fármaco aumentan de manera proporcional. Por ejemplo, si se duplica la dosis, la concentración plasmática también se duplicará. *No lineal: se caracteriza por cambios en los parámetros farmacocinéticos que dependen de la dosis. Esto puede deberse a la saturación en la unión a proteínas, metabolismo hepático y transporte renal activo del fármaco. En este caso, aumentar la dosis puede aumentar desproporcionalmente las concentraciones plasmáticas del fármaco. Por ejemplo, si se duplica la dosis, la concentración plasmática podría más que duplicarse.

Question 38

Explique la saturación de las proteínas y en la eliminación de fármacos en la farmacocinética no lineal.

Answer 38

*Saturación de proteínas: ocurre cuando la concentración del fármaco en el plasma está elevada y todos los sitios de unión al fármaco en las proteínas se saturan, la fracción libre de fármaco se eleva de forma no lineal. *Eliminación saturable: ocurre cuando la dosis se aproxima a la tasa de eliminación máxima. Los transportadores responsables del metabolismo o la excreción de un fármaco alcanzan su capacidad máxima y no pueden procesar más fármaco por unidad de tiempo, independientemente de su concentración plasmática.

Question 39

Que es la ventana terapeutica?

Answer 39

Es un rango de concentración de un fármaco que proporciona eficacia sin toxidad inaceptable. La intensidad de efecto de un fármaco se relaciona con su concentración efectiva mínima y la duración del efecto refleja el tiempo que el nivel del fármaco supera esa concentración.

Question 40

Cual la diferencia de dosis de carga y dosis de mantenimiento?

Answer 40

*Dosis de carga: es una dosis o una serie de dosis adm al inicio de la terapia con el proposito de alcanzar la concentración objetivo rapidamente. Se calcula como: Dosis de carga = concentración objetivo x volumen de distribución del fármaco / biodisponibilidad. Se utiliza por ejemplo cuando la vida del paciente está en riesgo, como en tratamiento de arritmias cardíacas con lidocaína, que no se puede esperar por horas. *Dosis de mantenimiento: es una serie de dosis repetidas para mantener la concentración del fármaco en estado estable en relación a la ventana terapeutica. Se elige la concentración deseada y se ajusta la dosis para que la velocidad de entrada sea la misma que la de pérdida. Se calcula como: Dosis de mantenimiento = concentración objetivo x aclaramiento / biodisponibilidad

Question 41

Que es la meseta o plateau de fármacos?

Answer 41

Se refiere al punto en el cual la concentración plasmática de un fármaco se estabiliza durante una administración continua o repetida. Este equilibrio ocurre cuando la velocidad de administración del fármaco es igual a la velocidad de eliminación, resultando en concentraciones plasmáticas constantes.

Question 42

Que es la concentración pico y concentración valle de fármacos?

Answer 42

*Concentración pico: Es la concentración plasmática máxima que alcanza un fármaco después de su administración y antes de que comience su eliminación significativa. Esta medida es crucial para evaluar la eficacia terapéutica y el potencial de toxicidad del fármaco. *Concentración valle: Es la concentración plasmática mínima que se observa justo antes de la siguiente dosis programada. La medición de la concentración valle es esencial para garantizar que los niveles del fármaco se mantengan dentro del rango terapéutico y para ajustar adecuadamente las dosis.

Question 43

Que es la interacción farmacológica? Como puede ser?

Answer 43

Es la modificación del efecto de una droga por otra droga o por alimentos administrados antes, durante o después de la primera droga. *Alteraciones farmacocinéticas: puede modificar la absorción, distribución, metabolización y excreción. Así, se altera la cantidad de fármaco disponible en sangre para unirse a los sitios donde ejerce su acción y el tiempo que permanece en la sangre. *Alteraciones farmacodinámicas: un fármaco modifica la sensebilidad o la respuesta tisular de otro fármaco debido a tener un efecto agonista, sinérgico o antagonista a nivel del receptor o del efector.

Question 44

Como son las interacciones farmacocinéticas durante la absorción?

Answer 44

La interacción ocurre a nivel del lugar de adm del fármaco, por ejemplo: *Alteración de la motilidad intestinal, si está aumentada (agentes catárticos como laxantes) disminuye la absorción, si está disminuida aumenta la absorción (agentes antidiarreicos). *Modificación del pH por la disociación del fármaco. *Cambios en el flujo sanguíneo por vasodilatación (alcohol) o vasoconstricción (nodrenalina + lidocaína). *Toxidad gastrointestinal (lesión de la mucosa gastrointestinal).

Question 45

Como son las interaciones farmacocinéticas durante la distribución?

Answer 45

La interacción ocurre cuando la droga pasa de la circulación hacia los tejidos. Se dá principalmente por la competición por el transporte asociado a proteínas plasmáticas. Ejemplo: sulfas con anticoagulantes orales.

Question 46

Como son las interacciones farmacocinéticas durante el metabolismo?

Answer 46

La interacción ocurre cuando la droga induce o inhibe las enzimas encargadas de la metabolización de la misma u otras drogas, generando una mayor o menor concentración de la droga y sus metabolitos. *Inducción enzimatica: eleva la actividad metabolizante de los microsomas hepáticos a traves de: -Autoinducción: el mismo fármaco induce su propia metabolización, cuando el paciente adquiere tolerancia farmacológica (ejemplo del alcohol). -Heteroinducción: cuando un fármaco induce la metabolización de otro (ejemplo fenobarbital → acenocumarol). *Inhibición enzimática: disminuye la actividad metabolizante de los microsomas hepáticos (eritromicina → warfarina, cloranfenicol → fenobarbital)

Question 47

Como son las interacciones farmacocinéticas durante la excreción?

Answer 47

La interacción ocurre a nivel del sistema que excreta las drogas, generalmente el riñon, pero también el pulmón, vesicula biliar, mama, glandulas salivales, sudoríparas, lagrimales… Se da por: *Modificación del pH urinario: solo se reabsoben las formas no ionizadas de las drogas, que dependen del pKa y el pH urinario. *Interración a nivel del receptor: aumentando o disminuyendo la afinidad. *Interacción a nivel del efector: podiendo sumarse, potencializarse o antagonizarse entre sí.

Question 48

Que es el efecto placebo?

Answer 48

Es la respuesta fisiológica o psicológica que experimenta una persona después de recibir una sustancia o tratamiento sin acción terapeutica real, debido a la expectativa de mejora.

Question 49

Cuales son los mecanismos de acción de los fármacos?

Answer 49

Los efectos de casi todos los fármacos son consecuencia de su interacción con componentes macromoleculares (receptores) del organismo. Dichas interacciones modifican la función del componente pertinente y con eso inician cambios bioquímicos y fisiológicos que caracterizan la respuesta del fármaco. Los fármacos comúnmente alteran la velocidad o magnitud de una respuesta celular intrínseca o fisiológica, no crean respuestas nuevas.

Question 50

Que son los receptores fisiológicos?

Answer 50

Son complejos macromoleculares que normalmente sirven como receptores para ligandos reguladores endógenos.

Question 51

Que es un receptor farmacológico?

Answer 51

Se refiere a un complejo macromolecular con el cuál el fármaco interactúa para obtener una respuesta celular o sistémica. El receptor localiza el fármaco en la superficie de la célula, o lo ubica en el compartimiento extracelular en caso de los fármacos que tienen como blanco a los factores de la coagulación y a los mediadores inflamatorios.

Question 52

Para ejercer su función todos los fármacos interactúan con un receptor?

Answer 52

No, ni todos. Los fármacos pueden actuar por otros mecanismos como al interactuar con enzimas, influenciar en la osmosis y otros fenómenos… Ej: *Manitol es diurético, ejerce su efecto a través de la osmosis. *Metilcelulosa es laxante, porque no se absorbe en el intestino y absorbe agua, promoviendo un aumento de la motilidad intestinal.

Question 53

Cuales son las 2 funciones de los receptores?

Answer 53

1. Unirse a un ligando: a través del dominio de unión 2. Propagar un mensaje: a través del dominio efector.

Question 54

Que tipo de interacciones químicas puede tener los fármacos a unirse con sus receptores?

Answer 54

*Iónica (entre cargas opuestas) *Enlace de H (H+ unido a un átomo electronegativo) *Hidrófoba (entre zonas no polares del fármaco y del receptor) *Van der Waals (atracciones débiles entre moléculas cercanas) *Convalente (se comparten electrones entre el fármaco y el receptor, es la más fuerte de todas).

Question 55

Como se clasifican los receptores fisiológicos?

Answer 55

*Receptores ionotrópicos: son canales iónicos activados por ligandos, actúan hiperpolarizando o despolarizando la membrana. Generan un efecto celular es milisegundos. *Receptores metabotrópicos: son acoplados a las proteínas G. Generan un efecto celular en segundos. *Receptores ligados a cinasas (enzimas): fosforila proteínas -> transcribe proteínas -> sintetiza proteínas -> efectos celulares. Genera um efecto em algunas horas. *Receptores intracelulares (nucleares): actúan transcribiendo genes y promoviendo la síntesis de proteínas, generando el efecto celular en cerca de algunas horas o días.

Question 56

Cite ejemplos de proteínas G y sus efectos:

Answer 56

*El tipo Gs: aumenta la adenilciclasa -> aumenta el AMPc -> abre canales de Ca+. *El tipo Gi: disminuye la adenilciclasa -> disminuye el AMPc -> cierra canales de Ca+ y abre canales de K+. *El tipo Gq: activa fosfolipasas C -> aumenta el inocitoltrifosfato (2º mensajero)-> abre canales de Ca+. Aumenta el diacilglicerol (2º mensajero) -> aumenta quinasas C.

Question 57

Cite ejemplos de receptores de cada familia de receptores.

Answer 57

*Receptores ionotrópicos: colinérgico nicotínico, GABA, glutamato, serotonina. *Receptores metabotrópicos: colinérgico muscarínico, adrenérgicos, serotoninérgicos, opioides y dopaminérgicos. *Receptores ligados a cinasas (enzimas): receptor de insulina (GLUT). *Receptores intracelulares (nucleares): receptores de esteroides, hormona tiroidea, Vit D y retinoides.

Question 58

Cuales son las configuraciones que puede adoptar un receptor?

Answer 58

*Conformación inactiva: es el estado de reposo del receptor, donde no hay actividad biológica. *Conformación activa: es el estado en que el receptor adopta una estructura que puede activar la respuesta celular. En ausencia de ligando, existe un equilibrio dinámico entre esas dos configuraciones, pero suele estar desplazado hacia la conformación inactiva. Los ligandos pueden modificar este equilibrio.

Question 59

Explique que es la regulación de los receptores y como se clasifica.

Answer 59

Los receptores están sometidos a procesos de sensibilización y desensibilización de acuerdo con las variaciones de las condiciones del organismo y la presencia de drogas. *Up regulation: también llamado de supersensiblización o hiperreactividad, se debe a la disminución duradera de la estimulación de los receptores por el agonista, que provoca la supersensibilidad de los tejidos y se observa un aumento de la respuesta celular para la misma concentración del agonista. *Down regulation: también llamado de desensibilización o estado refractario: ocurre cuando las células son estimuladas por mucho tiempo por agonistas y se observa una menor respuesta celular para la misma concentración de agonista. Eso es importante para interpretar la dependencia y tolerancia a fármacos.

Question 60

Cuales son los 2 parámetros de las drogas?

Answer 60

*Afinidad: La afinidad es la solidez de la interacción reversible entre un fármaco y su receptor, con base en su constante de disociación. *Eficacia (actividad intrínseca): Es la capacidad de un fármaco para activar un receptor y producir una respuesta biológica después de unirse a él. Tanto la afinidad cuanto la eficacia de los fármacos están determinadas por su estructura química.

Question 61

Que es la afinidad de un fármaco por su receptor?

Answer 61

La afinidad es la solidez de la interacción reversible entre un fármaco y su receptor, con base en su constante de disociación. *Determina que tan fácilmente se forma el complejo fármaco-receptor. *Se relaciona con la constante de disociación, cuanto menor Kd mayor afinidad, porque el complejo fármaco-receptor es mayor (son fuertemente unidos por la alta afinidad).

Question 62

Que es la constante de disociación de un fármaco? Como se calcula?

Answer 62

La Kd es la concentración de la droga a la cual la mitad (50%) de los receptores están ocupados. Se calcula con: Kd = F x R -------- FR *F: concentración del fármaco libre *R: concentración del receptor libre *FR es concentración del complejo fármaco receptor Es igual a la multiplicación de la concentración del fármaco libre por la concentración del receptor libre, dividido por la concentración del complejo fármaco-receptor.

Question 63

Que es la especificidad de un fármaco por su receptor?

Answer 63

Es la capacidad de un fármaco para unirse solo a un tipo particular de receptor.

Question 64

Que es la actividad intrínseca de un fármaco?

Answer 64

Actividad intrínseca y eficacia son sinónimos. Es la capacidad de un fármaco para activar un receptor y producir una respuesta biológica después de unirse a él.

Question 65

Como se clasifican los fármacos según su efecto al unirse al receptor?

Answer 65

*Agonista completo: son los fármacos que se unen a receptores fisiológicos e imitan los efectos reguladores de los compuestos endógenos que envían señales. Activa totalmente los receptores. Actividad intrínseca = 1 *Agonistas parciales: son parcialmente eficaces como agonistas. Activa los receptores, pero no totalmente. Actividad intrínseca <1 y >0. *Agonistas inversos: estabilizan al receptor en su configuración inactiva. Inactiva totalmente los receptores. Actividad intrínseca < 0. *Antagonistas: se ligan a los receptores pero no los activan, su unión bloquea la unión del agonista endógeno. No ejerce un efecto por sí mismo, pero sí puede ejercer efectos al inhibir la acción de un agonista (interfieren con la acción de otro fármaco o compuesto endógeno). Tienen actividad intrínseca = 0.

Question 66

Que ocurre si se adm un fármaco de tipo agonista parcial con un agonista completo?

Answer 66

Un agonista parcial puede actuar como antagonista si se administra junto con un agonista completo, porque compite por el mismo receptor pero produce una respuesta menor, bloqueando parcialmente la acción del agonista completo.

Question 67

Como se clasifican los fármacos antagonistas?

Answer 67

*Antagonismo fisiológico: cuando la droga antagonista actúa sobre otro tipo de receptores en el organismo y esa acción interfiere con la acción de la droga primaria. *Antagonismo competitivo: cuando el antagonista actúa en el mismo sitio que el agonista, competiendo por el mismo lugar de unión al receptor, es de carácter reversible. No tiene eficacia por sí mismo, pero al ocupar el lugar del agonista inhibe su efecto. *Antagonismo no competitivo (alostérico): cuando el antagonista actúa en un sitio distinto del receptor que el agonista, pero promueve un cambio en el recetor que afecta la unión del receptor con el agonista de forma reversible. *Antagonismo irreversible: el antagonista se une irreversiblemente al mismo sitio de unión del receptor que el agonista, a través de uniones covalentes.

Question 68

Que mecanismos utilizan los fármacos antagonistas para ejercer su efecto?

Answer 68

*Alostérico: Interactúan con otros sitios del receptor. *Químico: Al combinarse con el agonista. *Funcional: Al inhibir indirectamente los efectos celulares o fisiológicos del agonista.

Question 69

Como se llama el fármaco que puede desplazar el equilibrio de un receptor hacia su configuración activa?

Answer 69

Son los fármacos agonistas, que tienen una afinidad mayor por la configuración activa que por la inactiva. Se clasifican en: *Agonista completo/pleno: tiene selectividad por la configuración activa. Tiene alta eficacia porque puede producir la respuesta máxima del sistema, aunque no todos los receptores estén ocupados. Tiene actividad intrínseca = 1 *Agonista parcial: tiene menor capacidad de desplazar los receptores hacia su configuración activa, así que tiene una eficacia menor que un agonista completo y no logra la respuesta máxima, aunque ocupe todos los receptores. Tiene actividad intrínseca <1 y >0.

Question 70

Cuáles son las propiedades químicas del fármaco evaluadas para el efecto óptimo en el receptor?

Answer 70

*Tamaño *Forma *Posición *Orientación de grupos cargados o donadores de hidrógenos, etc.

Question 71

Como se define la eficacia de un fármaco?

Answer 71

Es la capacidad máxima de un fármaco para producir una respuesta biológica, sin importar la dosis. Eso depende de la actividad intrínseca de un fármaco y del organismo. En la curva dosis respuesta es el más elevado en el eje de las ordenadas (vertical).

Question 72

Como se define la potencia de un fármaco?

Answer 72

Es la cantidad de fármaco necesaria para producir un efecto determinado. Se mide con la dosis efectiva 50. Un fármaco más potente requiere menor dosis para obtener el mismo efecto que uno menos potente. En la curva dosis-respuesta, si se compara dos fármacos similares el más potente (X) está a la izquierda del menos potente (Y) en el eje de las abscisas (horizontal).

Question 73

Que es la eficacia terapéutica?

Answer 73

Es una medida que refleja la capacidad de un fármaco para producir el efecto terapéutico deseado en pacientes. Va a depender de su eficacia farmacológica, biodisponibilidad, distribución, metabolismo…

Question 74

Que significa decir que un fármaco presenta un efecto generalizado? Cite un ejemplo.

Answer 74

Es un fármaco que actúa sobre un receptor expresado en todo el cuerpo. Tiene baja especificidad. Un ejemplo de medicamentos que interactúa con múltiples receptores es la amiodarona, un agente utilizado para tratar las arritmias cardiacas.

Question 75

Que significa hormesis en farmacología?

Answer 75

Es una propiedad en el cual una sustancia tiene efectos opuestos dependiendo de la dosis. Algunos fármacos causan estimulación en dosis bajas (efecto beneficioso o estimulantes) a dosis alta, produce un efecto tóxico o inhibidor.