Farmacologia Flashcards
O que estuda a farmacocinética?
Absorção, distribuição , metabolização e excreção
O que é a absorção para a farmacocinética?
A absorção é a droga chegar na corrente sanguínea
Qual a forma mais comum de um fármaco se difundir para a célula ? E o que determina se um fármaco passa ou não pela membrana ?
Através da difusão simples., A lipossolúbilidade determina se ele passa oi não pela membrana
Quais as formas que se difundem para o interior da célula ?
A forma não ionizada , o ácido fraco se acumula em áreas com PH alto . Base fracas se acumulam em locais com Ph baixo
Qual a principal forma de absorção dos fármacos no intestino
Através da difusão facilitada , fármacos pouco lipossolúbilidade sofrem pouca absorção pelo intestino
O que é o efeito de 1 passagem ?
Passa no fígado e transforma a droga … O metabolito pode ser ativo ou inativo.
Quais os fatores que alteram absorção do medicamento?
Lipossolúbilidade, peso molecular , grau de inonizacao e concentração
Quais os fatores ligados ao organismo que alteram a absorção ?
Vascularização, superfície se absorção , permeabilidade capilar
O que seria a teoria compartimental ?
A divisão do corpo em três espaços
1 : sangue ou espaço central
2 : biofase
3 gordura
O que é o fármaco ativo ? E qual a principal forma de distribuição na corrente sanguínea do fármaco
Seria o fármaco livre , não ligado a proteína . A principal forma é ligada a proteína ( albumina é principal )
Qual o tipo de fármaco que se liga a albumina ?
Os farmacos ácidos
A qual tipo de proteína os medicamentos básicos se ligam ?
B-globulina , glicoproteínas ácida
Qual o único tipo de medicamento que atravessa a barreira hematoencefalica?
Os medicamentos lipossolúveis
O que é a redistribuição?
É a saída do fármaco do sítio efetor para retornar a circulação sanguínea
Qual o principal conjunto enzimatico metabolizador do corpo ?
O citocromo P-450
Quais os tipos de reação da metabolização?
As reações de tipo 1 ( não sintéticas)
As reações de tipo 2 ( sintéticas)
Defina as reações não sintéticas
Reações que ocorrem : hidrólise , oxidação , redução e pode gerar metabolitos farmacológicamente ativos , tóxicos / carcinogenicos
O que são as reações de fase 2
Conjugação de moleculas nas coisas que passaram na fase 1. Forma um produto inativo e de fácil excreção
Quais são os principais locais de clereance ?
Rins , pulmões , hepatobiloar , secreções do corpo.
O que é necessário para drogas de alta taxa de extração hepatica serem metabolizadas
Alta extração hepatica : precisa de muito fluxo sanguíneo ( fentanil, propofol , cetamina )
Baixa extração hepatica : drogas que não precisam de fluxo hepático importante , elas precisas de enzimas eficientes ( diazepam , fenitoína )
O que é o volume de distribuição
É a divisão da dose / concentração do plasma . É o volume de líquido teórico em que o total do fármaco teria de ser diluído para produzir a concentração no plasma.
O que é cinética de 1 ordem ?
Modelo único compartimental, tudo que eu jogo eu coloco e retiro do sangue
O que é o Ke0
E a velocidade de entrada de uma droga na biofase , quanto maior , mais rápida a ação
O que ocorre na prática com drogas com ke0 alto ?
A ação é rápida e a dose necessária para alcançar o efeito é maior , já que ele entra em equilíbrio mais rápido.
O que é a histerese ?
Tempo que o fármaco leva pra atingir o equilíbrio entre o concentração plasmática e a biofase por definição é 4,32 meia vidas do fármaco
Como calcular a histerese?
T meio Ke0 * 4,32
Os farmacos não específicos
Dependem da solubilidade, viscosidade , ph poder de oxirredução, capacidade de adsorção
Como são classificados os farmacos específicos ?
Fármacos que interagem com canal iônico , interage com enzimas , interagem com proteínas carreadoras e que interagem com receptores
Qual a velocidade de transmissão dos canais ligados a receptores inotropicos
É o tipo de canal onde atua os neurotransmissores rápidos , efeito gerado em milissegundos, nicotínicos , gaba , NMDA
Como funciona o mecanismo de ação dos fármacos direcionados a proteína G ?
Eventos bioquímicos que vão desencadeando como uma cascata , são lentos … Segundo mensageiro
Os receptores ligados a quinase funcionam como ?
Receptores que incorporam tirosina quinase no domínio intracelular , regula a transcrição genica , insulina e GH
Como funciona os receptores de regulação de transcrição de DNA ?
Citossolicos , solúveis ou proteínas intranucleares , hormônios esteroides e tireoidianos
Classificação dos fármacos que atuam sobre receptores ?
Agonista : alcança o efeito máximo
Agonista parcial : atividade intrínseca maior que 0 e efeito menor que máximo Antagonista: sem efeito e bloqueia a parada
Qual a classificação dos antagonistas?
Competitivos : ligação reversível
Não competitivos : ligação irreversível
Agonista + antagonista competitivo : redução potência
Agonista + antagonista não competitivos: redução eficácia
O que seria a potência de um fármaco ?
A quantidade necessária para produzir um efeito de determinada magnitude
O que seria a eficácia ?
E magnitude de uma resposta que a droga da quando interage com o receptor . Depende de interação , a capacidade de ativar o receptor
Como calcular o índice terapêutico ?
A dose da droga que matou 50 sobre a dose efetiva em 50
O que é o down regulation ?
É a diminuição da capacidade de resposta fisiológica de uma droga ao longo do tempo
O que é o UP regulation ?
Aumento da capacidade de resposta fisiológica ao fármaco. Em geral é nós antagonistas
Qual a diferença na absorção da difusão facilitada e difusão simples ?
A difusão facilitada por utilizar proteínas pode ser saturada / inibida .
A difusão facilitada depende da concentração do fármaco , quanto maior maior a absorção
O que é biodisponibilidade?
E a fração da dose total do fármaco que estará disponível na corrente sanguínea
O término da ação clínica do fármaco é o mesmo que metabolismo e eliminação ?
Não , pois o efeito clinico do fármaco , representa a concentração do mesmo na biofase
Qual a diferença de clearence ( cinetica de 1 ordem ) e cinetica de ordem 0
Primeira ordem : a eliminação da droga aumenta junto com a concentração, não há limites para eliminar
Ordem 0 : há uma saturação da eliminação, logo a eliminação permanece constante independente da concentração do fármaco
O que é o t/2 keo ?
O tempo necessário para que ocorra metade do equilíbrio entre o plasma e a biofase
Propofol tem óleo de soja , posso usar em pacientes alérgico a soja ?
Pode sim , pois no geral , os pacientes são alérgicos a proteína da soja , coisa que não existe no óleo
Pacientes alérgicos a ovo podem usar propofol ?
Pode , já que o que tem no propofol é a lecitina e os pacientes são alérgicos a albumina
Quais os principais efeitos do propofol?
Deprime o SNC , reduz o fluxo sanguíneo cerebral , reduz o consumo de O2 , efeito antieméticos, efeito anticonvulsivante.
Qual o efeito e receptor do propofol a nível de membrana ?
Ele age no receptor gabaergico, 2Alfa , 2 beta , 1 gama . Levando a uma hiperpolarizacao que dificulta a passagem do impulso elétrico aumenta a condução de íons cloro
Quais os efeitos do propofol na via aérea ?
Reduz reatividade da via aérea, reduz os reflexos protetores de via aérea , aumenta a paCO2 , reduz o volume minuto depende da dose
Quais os efeitos do propofol no aparelho cardiovascular?
Queda da PA, atenua os reflexos barorecptor, reduz a pré carga , reduz pós carga
Descreva os principais pontos da farmacocinética do propofol
Alta taxa de extração hepatica , alta lipossolúbilidade , alta taxa de ligação protéica , curta meia vida de redistribuição - término de ação rápido , metabolização hepática (60 ) renal (40) , anticonvulsivante potencializa o efeito do propofol
Tiopental em pacientes alérgicos / asmáticos ….
Não utilizar, uma vez que o tiopental aumenta a liberação de histamina , aumentando o risco de bronco/laringoespasmo
Metihexital em paciente epiléptico?
Aumenta o limiar convulsivo, produz mioclonia. O anestesico de escolha para eletroconvulsoterapia
Qual a principal vantagem do etomidato?
Ele não causa alterações significativas da hemodinâmica do paciente ( lembrar 11beta hidroxilase — efeito supressor renal )
Quais são os metabolitos ativos da morfina e são ativos ?
M3g - principal - sem afinidade por receptores
M6g- 650 x mais potente - não é significativo em paciente com função renal boa.
Porque não se faz codeína IV ?
Não se faz , pq a mesma libera muita histamina, o que desencadeia hipotensão valendo.
Posso fazer remi no neuroeixo?
Não é possível, uma vez que ele tem glicina
Quais são os peptídeos opióides endógenos ?
Encefálica , beta-endorfina e dinorfina
Delta ——– mi ———————kappa
Quais são os principais neurotransmissores ligados a dor ?
Substância P, glutamato , CGRP
A insuficiência renal tem implicações significativas na excreção de quais opióides?
Na morfina e meperidina
Quais as características do propofol ?
Lipossolúvel, óleo se soja , lecitina de ovo , glicerol , agente bacteriostático
Quais os efeitos do propofol no SNC ?
Depressor do SNC ( gabaergico e beta )
Reduz o fluxo sanguíneo , reduz o consumo de O2 pelo cérebro , reduz a PIC , efeito anticonvulsivante, efeito antiemético
Aumenta a condução de íons cloro com consequente hiperpolarizacao
Quais os efeitos respiratórios do propofol ?
Reduz reatividade de via aérea , reduz os reflexos protetores de via aérea , Eleva a paCO2, reduz o volume minuto
Quais os efeitos cardiovasculares do propofol ?
Queda da PA, queda da pré e pós carga e atenua o reflexo barorecptor
Descreva as principais características da farmacocinética do propofol
Elevada lipossolúbilidade : rápido início de ação , alta taxa de ligação protéica (98 %) , elevada taca de extração hepatica ( eliminação depende do fluxo e não de função hepática ,)
Curta meia vida de redistribuição , término da ação rápida , metabolização hepática 60 % e renal 40% .
Cuidado em idosos e choque
Anticonvulsivante pontecializa o efeito
Quais são os principais fármacos dos barbitúricos?
Tiopental e metihexital
Ácidos fracos
Descreva a farmacodinâmica dos barbitúricos
Ambos são agonista GABA- A
Início e término de ação rápidos
Pode ocorrer excitação paradoxal
Efeito neuroptotetor
Reduz taxa metabólica cerebral
Reduz pic
Qual a única classe de hipnotico que libera histamina ?
São os barbitúricos, efeito anticonvulsivante, reduz volume minuto e aumenta a reatividade da via aérea
Quais os efeitos do tiopental
Reduz pressão arterial , cai DC , reduz fluxo renal , aumenta ADH
Qual o hipnótico de escolha para eletroconvulsoterapia?
O metihexital, uma vez que ele reduz o limiar convulsivo. Tem menos efeito cardiovascular
Qual o hipnótico contraindicado na porfiria ?
O tiopental
Descreva a farmacocinética do tiopental
Lipossolúvel, ligação protéica (85) , meia vida de redistribuição : 2-4 min, meia vida de eliminação: 6 a 12 horas, metabolito ativo : pentobarbital
Quais as características farmacodinâmicas do etomidato?
Agonista gaba -a , curta duração , sem efeito analgésico, causa mioclonia , não causa depressão cardiovascular, não libera histamina, efeito depressor ventilatório, efeito supressor adrenal
Qual a enzima inibida pelo etomidato
11 beta hidroxilase
O que o etomidato faz no SNC ?
Reduz pic , reduz consumo de O2, reduz o fluxo sanguíneo, altamente emetogenico
Qual a dose se indução do etomidato?
0,2 a 0,3 mg/ Kg , boa escolha em pacientes com disfunção cardíaca , uso em infusão continua não é recomendado, boa escolha em pacientes séptico.
A administração da cetamina está associada a ?
Associada a alterações similares as de estímulo simpático ( taquicardia e pá )
Qual os dois piores efeitos do etomidato?
Causa náusea e vômito mais do que outros hipnóticos e causa supressão adrenal
Quais dos anestesicos não opióides causam liberação de histamina ?
Todos podem cursar com liberação de histamina, com exceção do etomidato.
Quem mais libera são os barbitúricos ( principalmente o tiopental )
Qual a teoria mais aceita para a função dos anestesicos venosos ?
É que ocorre interação com os receptores gaba ( y-aminobutirico) . O gaba é o principal neurotransmissor inibitório do SNC
Qual o canal que abre com o GABA?
Os canais de de íons cloro são abertos e leva a hiperpolarizacao da membrana celular pós sináptica
Qual a meia vida contexto dependente do propofol em infusões de 8 horas ?
40 min
A depuração do propofol se altera na insuficiência renal ?
Não
Qual o mecanismo de ação do propofol ?
Ativa o receptor gaba na subunidade beta , até certa dose age indiretamente e depois ativa diretamente o gaba
Além do gaba qual o outro receptor que o propofol inibe ?
Inibe de forma generalizada os receptores NMDA
Quais os efeitos cardiovasculares do propofol ?
Queda de pre e pós carga , causa tambem : vasodilatação
Quem acontece primeiro o efeito hemodinâmico ou a hipnose no uso do propofol ?
Quem acontece primeiro é a hipnose e depois a repercussão hemodinâmica
Quem é mais cardio protetor sevo ou propofol ?
O propofol , tem estudo que mede dosagem de troponina e é menor no propofol
O propofol potencializa os bloqueadores neuromusculares?
O propofol não potencializa o BNM e é ótima escolha nos pacientes com hipertermia maligna.
Qual a dose de indução do etomidato?
0,2 a 0,3 por kg
Qual a dose de reversão do flumazenil ?
Antagonista competitivo.
Dose de 0,1 a 0,2 ev ( repetir conforme necessidade e não ultrapassar 3mg)
Qual o efeito da cetamina no miocárdio?
Tem efeito cardio depressor direto , embora na prática ela libere de forma indireta catecolaminas e eleva a PA/ frequência e DC
Qual os efeitos pulmonares da cetamina ?
Aumenta a salivação , broncodilatador potente , preserva os reflexo protetores de via aérea , altamente emetogenico
Qual medicamento devo ter cuidado quando associado ao droperidol ?
Antidepressivo triciclo, devido ao prolongamento de QT. Podendo levar a uma arritmia maligna
