Farmacologia Flashcards

1
Q

O que estuda a farmacocinética?

A

Absorção, distribuição , metabolização e excreção

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2
Q

O que é a absorção para a farmacocinética?

A

A absorção é a droga chegar na corrente sanguínea

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3
Q

Qual a forma mais comum de um fármaco se difundir para a célula ? E o que determina se um fármaco passa ou não pela membrana ?

A

Através da difusão simples., A lipossolúbilidade determina se ele passa oi não pela membrana

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4
Q

Quais as formas que se difundem para o interior da célula ?

A

A forma não ionizada , o ácido fraco se acumula em áreas com PH alto . Base fracas se acumulam em locais com Ph baixo

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5
Q

Qual a principal forma de absorção dos fármacos no intestino

A

Através da difusão facilitada , fármacos pouco lipossolúbilidade sofrem pouca absorção pelo intestino

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6
Q

O que é o efeito de 1 passagem ?

A

Passa no fígado e transforma a droga … O metabolito pode ser ativo ou inativo.

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7
Q

Quais os fatores que alteram absorção do medicamento?

A

Lipossolúbilidade, peso molecular , grau de inonizacao e concentração

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8
Q

Quais os fatores ligados ao organismo que alteram a absorção ?

A

Vascularização, superfície se absorção , permeabilidade capilar

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9
Q

O que seria a teoria compartimental ?

A

A divisão do corpo em três espaços
1 : sangue ou espaço central
2 : biofase
3 gordura

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10
Q

O que é o fármaco ativo ? E qual a principal forma de distribuição na corrente sanguínea do fármaco

A

Seria o fármaco livre , não ligado a proteína . A principal forma é ligada a proteína ( albumina é principal )

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11
Q

Qual o tipo de fármaco que se liga a albumina ?

A

Os farmacos ácidos

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12
Q

A qual tipo de proteína os medicamentos básicos se ligam ?

A

B-globulina , glicoproteínas ácida

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13
Q

Qual o único tipo de medicamento que atravessa a barreira hematoencefalica?

A

Os medicamentos lipossolúveis

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14
Q

O que é a redistribuição?

A

É a saída do fármaco do sítio efetor para retornar a circulação sanguínea

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15
Q

Qual o principal conjunto enzimatico metabolizador do corpo ?

A

O citocromo P-450

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16
Q

Quais os tipos de reação da metabolização?

A

As reações de tipo 1 ( não sintéticas)
As reações de tipo 2 ( sintéticas)

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17
Q

Defina as reações não sintéticas

A

Reações que ocorrem : hidrólise , oxidação , redução e pode gerar metabolitos farmacológicamente ativos , tóxicos / carcinogenicos

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18
Q

O que são as reações de fase 2

A

Conjugação de moleculas nas coisas que passaram na fase 1. Forma um produto inativo e de fácil excreção

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19
Q

Quais são os principais locais de clereance ?

A

Rins , pulmões , hepatobiloar , secreções do corpo.

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20
Q

O que é necessário para drogas de alta taxa de extração hepatica serem metabolizadas

A

Alta extração hepatica : precisa de muito fluxo sanguíneo ( fentanil, propofol , cetamina )

Baixa extração hepatica : drogas que não precisam de fluxo hepático importante , elas precisas de enzimas eficientes ( diazepam , fenitoína )

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21
Q

O que é o volume de distribuição

A

É a divisão da dose / concentração do plasma . É o volume de líquido teórico em que o total do fármaco teria de ser diluído para produzir a concentração no plasma.

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22
Q

O que é cinética de 1 ordem ?

A

Modelo único compartimental, tudo que eu jogo eu coloco e retiro do sangue

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23
Q

O que é o Ke0

A

E a velocidade de entrada de uma droga na biofase , quanto maior , mais rápida a ação

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24
Q

O que ocorre na prática com drogas com ke0 alto ?

A

A ação é rápida e a dose necessária para alcançar o efeito é maior , já que ele entra em equilíbrio mais rápido.

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25
Q

O que é a histerese ?

A

Tempo que o fármaco leva pra atingir o equilíbrio entre o concentração plasmática e a biofase por definição é 4,32 meia vidas do fármaco

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26
Q

Como calcular a histerese?

A

T meio Ke0 * 4,32

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27
Q

Os farmacos não específicos

A

Dependem da solubilidade, viscosidade , ph poder de oxirredução, capacidade de adsorção

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28
Q

Como são classificados os farmacos específicos ?

A

Fármacos que interagem com canal iônico , interage com enzimas , interagem com proteínas carreadoras e que interagem com receptores

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29
Q

Qual a velocidade de transmissão dos canais ligados a receptores inotropicos

A

É o tipo de canal onde atua os neurotransmissores rápidos , efeito gerado em milissegundos, nicotínicos , gaba , NMDA

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30
Q

Como funciona o mecanismo de ação dos fármacos direcionados a proteína G ?

A

Eventos bioquímicos que vão desencadeando como uma cascata , são lentos … Segundo mensageiro

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31
Q

Os receptores ligados a quinase funcionam como ?

A

Receptores que incorporam tirosina quinase no domínio intracelular , regula a transcrição genica , insulina e GH

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32
Q

Como funciona os receptores de regulação de transcrição de DNA ?

A

Citossolicos , solúveis ou proteínas intranucleares , hormônios esteroides e tireoidianos

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33
Q

Classificação dos fármacos que atuam sobre receptores ?

A

Agonista : alcança o efeito máximo
Agonista parcial : atividade intrínseca maior que 0 e efeito menor que máximo Antagonista: sem efeito e bloqueia a parada

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34
Q

Qual a classificação dos antagonistas?

A

Competitivos : ligação reversível
Não competitivos : ligação irreversível
Agonista + antagonista competitivo : redução potência
Agonista + antagonista não competitivos: redução eficácia

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35
Q

O que seria a potência de um fármaco ?

A

A quantidade necessária para produzir um efeito de determinada magnitude

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36
Q

O que seria a eficácia ?

A

E magnitude de uma resposta que a droga da quando interage com o receptor . Depende de interação , a capacidade de ativar o receptor

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37
Q

Como calcular o índice terapêutico ?

A

A dose da droga que matou 50 sobre a dose efetiva em 50

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38
Q

O que é o down regulation ?

A

É a diminuição da capacidade de resposta fisiológica de uma droga ao longo do tempo

39
Q

O que é o UP regulation ?

A

Aumento da capacidade de resposta fisiológica ao fármaco. Em geral é nós antagonistas

40
Q

Qual a diferença na absorção da difusão facilitada e difusão simples ?

A

A difusão facilitada por utilizar proteínas pode ser saturada / inibida .
A difusão facilitada depende da concentração do fármaco , quanto maior maior a absorção

41
Q

O que é biodisponibilidade?

A

E a fração da dose total do fármaco que estará disponível na corrente sanguínea

42
Q

O término da ação clínica do fármaco é o mesmo que metabolismo e eliminação ?

A

Não , pois o efeito clinico do fármaco , representa a concentração do mesmo na biofase

43
Q

Qual a diferença de clearence ( cinetica de 1 ordem ) e cinetica de ordem 0

A

Primeira ordem : a eliminação da droga aumenta junto com a concentração, não há limites para eliminar

Ordem 0 : há uma saturação da eliminação, logo a eliminação permanece constante independente da concentração do fármaco

44
Q

O que é o t/2 keo ?

A

O tempo necessário para que ocorra metade do equilíbrio entre o plasma e a biofase

45
Q

Propofol tem óleo de soja , posso usar em pacientes alérgico a soja ?

A

Pode sim , pois no geral , os pacientes são alérgicos a proteína da soja , coisa que não existe no óleo

46
Q

Pacientes alérgicos a ovo podem usar propofol ?

A

Pode , já que o que tem no propofol é a lecitina e os pacientes são alérgicos a albumina

47
Q

Quais os principais efeitos do propofol?

A

Deprime o SNC , reduz o fluxo sanguíneo cerebral , reduz o consumo de O2 , efeito antieméticos, efeito anticonvulsivante.

48
Q

Qual o efeito e receptor do propofol a nível de membrana ?

A

Ele age no receptor gabaergico, 2Alfa , 2 beta , 1 gama . Levando a uma hiperpolarizacao que dificulta a passagem do impulso elétrico aumenta a condução de íons cloro

49
Q

Quais os efeitos do propofol na via aérea ?

A

Reduz reatividade da via aérea, reduz os reflexos protetores de via aérea , aumenta a paCO2 , reduz o volume minuto depende da dose

50
Q

Quais os efeitos do propofol no aparelho cardiovascular?

A

Queda da PA, atenua os reflexos barorecptor, reduz a pré carga , reduz pós carga

51
Q

Descreva os principais pontos da farmacocinética do propofol

A

Alta taxa de extração hepatica , alta lipossolúbilidade , alta taxa de ligação protéica , curta meia vida de redistribuição - término de ação rápido , metabolização hepática (60 ) renal (40) , anticonvulsivante potencializa o efeito do propofol

52
Q

Tiopental em pacientes alérgicos / asmáticos ….

A

Não utilizar, uma vez que o tiopental aumenta a liberação de histamina , aumentando o risco de bronco/laringoespasmo

53
Q

Metihexital em paciente epiléptico?

A

Aumenta o limiar convulsivo, produz mioclonia. O anestesico de escolha para eletroconvulsoterapia

54
Q

Qual a principal vantagem do etomidato?

A

Ele não causa alterações significativas da hemodinâmica do paciente ( lembrar 11beta hidroxilase — efeito supressor renal )

55
Q

Quais são os metabolitos ativos da morfina e são ativos ?

A

M3g - principal - sem afinidade por receptores
M6g- 650 x mais potente - não é significativo em paciente com função renal boa.

56
Q

Porque não se faz codeína IV ?

A

Não se faz , pq a mesma libera muita histamina, o que desencadeia hipotensão valendo.

57
Q

Posso fazer remi no neuroeixo?

A

Não é possível, uma vez que ele tem glicina

58
Q

Quais são os peptídeos opióides endógenos ?

A

Encefálica , beta-endorfina e dinorfina
Delta ——– mi ———————kappa

59
Q

Quais são os principais neurotransmissores ligados a dor ?

A

Substância P, glutamato , CGRP

60
Q

A insuficiência renal tem implicações significativas na excreção de quais opióides?

A

Na morfina e meperidina

61
Q

Quais as características do propofol ?

A

Lipossolúvel, óleo se soja , lecitina de ovo , glicerol , agente bacteriostático

62
Q

Quais os efeitos do propofol no SNC ?

A

Depressor do SNC ( gabaergico e beta )
Reduz o fluxo sanguíneo , reduz o consumo de O2 pelo cérebro , reduz a PIC , efeito anticonvulsivante, efeito antiemético
Aumenta a condução de íons cloro com consequente hiperpolarizacao

63
Q

Quais os efeitos respiratórios do propofol ?

A

Reduz reatividade de via aérea , reduz os reflexos protetores de via aérea , Eleva a paCO2, reduz o volume minuto

64
Q

Quais os efeitos cardiovasculares do propofol ?

A

Queda da PA, queda da pré e pós carga e atenua o reflexo barorecptor

65
Q

Descreva as principais características da farmacocinética do propofol

A

Elevada lipossolúbilidade : rápido início de ação , alta taxa de ligação protéica (98 %) , elevada taca de extração hepatica ( eliminação depende do fluxo e não de função hepática ,)
Curta meia vida de redistribuição , término da ação rápida , metabolização hepática 60 % e renal 40% .
Cuidado em idosos e choque
Anticonvulsivante pontecializa o efeito

66
Q

Quais são os principais fármacos dos barbitúricos?

A

Tiopental e metihexital
Ácidos fracos

67
Q

Descreva a farmacodinâmica dos barbitúricos

A

Ambos são agonista GABA- A
Início e término de ação rápidos
Pode ocorrer excitação paradoxal
Efeito neuroptotetor
Reduz taxa metabólica cerebral
Reduz pic

68
Q

Qual a única classe de hipnotico que libera histamina ?

A

São os barbitúricos, efeito anticonvulsivante, reduz volume minuto e aumenta a reatividade da via aérea

69
Q

Quais os efeitos do tiopental

A

Reduz pressão arterial , cai DC , reduz fluxo renal , aumenta ADH

70
Q

Qual o hipnótico de escolha para eletroconvulsoterapia?

A

O metihexital, uma vez que ele reduz o limiar convulsivo. Tem menos efeito cardiovascular

71
Q

Qual o hipnótico contraindicado na porfiria ?

A

O tiopental

72
Q

Descreva a farmacocinética do tiopental

A

Lipossolúvel, ligação protéica (85) , meia vida de redistribuição : 2-4 min, meia vida de eliminação: 6 a 12 horas, metabolito ativo : pentobarbital

73
Q

Quais as características farmacodinâmicas do etomidato?

A

Agonista gaba -a , curta duração , sem efeito analgésico, causa mioclonia , não causa depressão cardiovascular, não libera histamina, efeito depressor ventilatório, efeito supressor adrenal

74
Q

Qual a enzima inibida pelo etomidato

A

11 beta hidroxilase

75
Q

O que o etomidato faz no SNC ?

A

Reduz pic , reduz consumo de O2, reduz o fluxo sanguíneo, altamente emetogenico

76
Q

Qual a dose se indução do etomidato?

A

0,2 a 0,3 mg/ Kg , boa escolha em pacientes com disfunção cardíaca , uso em infusão continua não é recomendado, boa escolha em pacientes séptico.

77
Q

A administração da cetamina está associada a ?

A

Associada a alterações similares as de estímulo simpático ( taquicardia e pá )

78
Q

Qual os dois piores efeitos do etomidato?

A

Causa náusea e vômito mais do que outros hipnóticos e causa supressão adrenal

79
Q

Quais dos anestesicos não opióides causam liberação de histamina ?

A

Todos podem cursar com liberação de histamina, com exceção do etomidato.
Quem mais libera são os barbitúricos ( principalmente o tiopental )

80
Q

Qual a teoria mais aceita para a função dos anestesicos venosos ?

A

É que ocorre interação com os receptores gaba ( y-aminobutirico) . O gaba é o principal neurotransmissor inibitório do SNC

81
Q

Qual o canal que abre com o GABA?

A

Os canais de de íons cloro são abertos e leva a hiperpolarizacao da membrana celular pós sináptica

82
Q

Qual a meia vida contexto dependente do propofol em infusões de 8 horas ?

A

40 min

83
Q

A depuração do propofol se altera na insuficiência renal ?

A

Não

84
Q

Qual o mecanismo de ação do propofol ?

A

Ativa o receptor gaba na subunidade beta , até certa dose age indiretamente e depois ativa diretamente o gaba

85
Q

Além do gaba qual o outro receptor que o propofol inibe ?

A

Inibe de forma generalizada os receptores NMDA

86
Q

Quais os efeitos cardiovasculares do propofol ?

A

Queda de pre e pós carga , causa tambem : vasodilatação

87
Q

Quem acontece primeiro o efeito hemodinâmico ou a hipnose no uso do propofol ?

A

Quem acontece primeiro é a hipnose e depois a repercussão hemodinâmica

88
Q

Quem é mais cardio protetor sevo ou propofol ?

A

O propofol , tem estudo que mede dosagem de troponina e é menor no propofol

89
Q

O propofol potencializa os bloqueadores neuromusculares?

A

O propofol não potencializa o BNM e é ótima escolha nos pacientes com hipertermia maligna.

90
Q

Qual a dose de indução do etomidato?

A

0,2 a 0,3 por kg

91
Q

Qual a dose de reversão do flumazenil ?

A

Antagonista competitivo.
Dose de 0,1 a 0,2 ev ( repetir conforme necessidade e não ultrapassar 3mg)

92
Q

Qual o efeito da cetamina no miocárdio?

A

Tem efeito cardio depressor direto , embora na prática ela libere de forma indireta catecolaminas e eleva a PA/ frequência e DC

93
Q

Qual os efeitos pulmonares da cetamina ?

A

Aumenta a salivação , broncodilatador potente , preserva os reflexo protetores de via aérea , altamente emetogenico

94
Q

Qual medicamento devo ter cuidado quando associado ao droperidol ?

A

Antidepressivo triciclo, devido ao prolongamento de QT. Podendo levar a uma arritmia maligna