Farmacodinâmica Flashcards
Qual a definição de farmacodinâmica?
É o estudo dos efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seus
mecanismos de ação. Esses efeitos se dão principalmente através da interação
com um receptor, que podem estar na superfície da célula ou no seu interior.
Qual o efeito geral de uma interação fármaco-receptor?
A partir da interação fármaco-receptor, ocorrem alterações na atividade
bioquímica e/ou molecular da célula por meio da transdução de sinal - leva a
várias reações que resultam em uma resposta intracelular específica.
Quais as possíveis forças relacionadas à essa interação?
As forças envolvidas nessa interação podem ser: ligações de hidrogênio,
ligação iônica, dipolares, Van der Waals, ligação covalente ( relacionado a interações irreversíveis ), ligação hidrofóbica
etc
Quais são os 4 tipos de receptores?
Canais iônicos disparados por ligantes ( ex: receptores colinergicos nicotínicos )
Receptores associados a ptn G ( ex: muscarínicos e adrenérgicos alfa e beta )
Receptores ligados a enzimas ( ex: receptores de insulina )
Receptores intracelulares ( ex: receptores esteroides )
Qual a definição de Lei da ação de massas?
A resposta farmacológica é proporcional
a ocupação dos receptores, ou seja,
quanto mais fármaco presente, mais fácil
é a sua ligação com o receptor, maior é a
chance do fármaco se ligar no receptor e,
com isso, desencadear o efeito
farmacológico.
Quais fatores influenciam a interação fármaco-receptor?
Afinidade
Potência
Eficácia
Atividade intrínseca
Qual é a definição de afinidade?
É a tendência da ligação do fármaco ao receptor, de modo a determinar a estabilidade do
complexo fármaco-receptor. Pode ser traduzida pela concentração necessária para ocupar
metade dos receptores.
Obs: Kd = constante de dissociação em equilíbrio
Kd = constante de associação/constante de dissociação
(relação inversamente proporcional à afindiade) quanto maior o Kd, menor a afinidade!
Qual a definição de potência?
Medida da quantidade de fármaco necessária para produzir um efeito de
determinada intensidade. É determinada pela concentração do fármaco que
produz 50% do efeito máximo ( CE50 )
Qual a definição de eficácia?
É o tamanho da resposta que o fármaco causa quando interage com um
receptor. Depende do número de complexos farmacorreptores formados e da
atividade intrínseca do fármaco.
Qual a definição de atividade intrínseca?
Capacidade do fármaco de ativar
um receptor.
Quais são os 3 tipos de agonistas?
Agonistas totais
Agonistas parciais
Agonistas inversos
Qual a definição de agonistas totais?
Agonistas totais : fármaco que, ao se ligar no receptor,
produz a resposta biológica máxima que mimetiza a
resposta do ligante endógeno, produzindo a mesma Emáx
em doses elevadas - tem atividade intrínseca
unitária/máxima, causando ativação total do receptor.
Qual a definição de agonista parcial?
não produzem o mesmo Emax do que
o ligante endógeno, mesmo ocupando todos os receptores
- tem atividade intrínseca maior do que 0, mas menor do
que 1.
Qual a definição de agonista inverso?
estabilizam o receptor na sua forma
inativa, diminuindo a sua resposta basal. Tem atividade
intrínseca negativa.
Obs: todo receptor tem uma taxa basal de ativação
Qual é a definição de antagonista?
Antagonistas se ligam ao receptor com alta afinidade, porém atividade intrínseca nula/zero. Não possui
efeito na ausência de um agonista, mas pode prevenir a ligação e/ou efeito do agonista no receptor
quando este estiver presente. NÃO induzem modificações na função celular.
Quais são os dois tipos de antagonistas?
Agonistas competitivos
Agonistas não competitivos
Qual é a definição de antagonista competitivos?
se liga no receptor de modo a impedir a ligação do agonista. Essa ligação é
REVERSÍVEL, ou seja, se aumentarmos a concentração do agonista, a inibição é superada ( é capaz de deslocar o antagonista * foi o q o monitor falou…* ). Os
competitivos diminuem a potência do agonista, ou seja, aumentam a CE50.
Qual é a definição de antagonista não competitivos?
pode ser irreverssível ou alostérico. O irreversível se liga de forma
covalente no local ativo do receptor, impedindo a ligação do agonista. Já o alostérico se liga em um
local diferente do que o agonista se liga e, desse local, impede a ativação do receptor pelo agonista.
Ambos diminuem a Emáx do agonista, mas não alteram o CE50 (criação de uma nova resposta
máxima).
Quais os tipos de agonistas em relação a sua abrangência de ação?
Total ou parcial. Obs: já caiu em prova ter q apontar qual curva era agonista total, parcial, antagonista ( na ausência de agonista ) e agonista inverso
O que ocorre quando é administrado um agonista parcial e um total juntos?
Quando o receptor é exposto ao agonista parcial e ao total simultaneamente, o parcial atua como
antagonista do agonista total. A medida que os receptores ocupados pelo agonista parcial aumentam, o
Emáx diminui até alcançar o Emáx no agonista parcial.
Obs: a medida que vai adicionando agonista parcial, ele desloca o agonista total. A partir de uma certa concentração, só haverá receptores ligados ao parcial.
No que consiste a Variabilidade individual e farmacodiânimica populacional?
A magnitude da resposta à mesma concentração de um único
fármaco varia individualmente e determinado indivíduo pode
nem sempre responder da mesma forma à mesma concentração
de um fármaco.
O que é a dose eficaz média ( DE50 )?
dose do fármaco necessária para
produzir determinado efeito em 50% da população.
N pode ser mt baixo ( tem q ser MT preciso pra ajustar a dose, baixa margem de erro, podendo gerar efeitos adversosmais facilmente) e n é mt vantajoso ser mt alto
O que é Dose letal média (DL50) ?
representa a dose de uma substância
que causa a morte de 50% de uma população de animais em um
experimento.
Quanto maior, melhor
