Farmacocinética

Question 1

O que é um fármaco?

Answer 1

Agente químico (substância) que afeta os processos da vida ( princípio ativo) - n necessariamente tem efeito terapêutico

Question 2

O que é pró-fármaco?

Answer 2

Substância ( ou conjunto de substâncias) de onde se origina um fármaco- sem efeito da substância química desejada

Question 3

Qual a definição de medicamento?

Answer 3

Produto farmacêutico, tecnicamente elaborado ou obtido, col finalidade profilatica, curativa, paliativa ou oara fins diagnósticos

Question 4

Definição de remédio?

Answer 4

Qualquer coisa que faz o indivíduo se sentir melhor, desde medicamentos, massagem ou fisioterapia

Question 5

Definição de efeito terapêutico

Answer 5

Efeito benéfico e desejado que o fármaco provoca no organismo quando administrado

Question 6

Definição de efeito colateral

Answer 6

É um efeito diferente daquele esperado do efeito terapêutico, podendo ser benéfico, indiferente ou maléfico

Question 7

Definição de efeito adverso

Answer 7

Qlqr resposta que seja indesejada ou prejudicial ao paciente

Question 8

Definição de efeito tóxico

Answer 8

Efeito adverso que surge em consequência da intensificação do mesmo efeito farmacológico responsável pelo efeito terapêutico do fármaco- é um efeito dependente da dose

Question 9

Definição de fator de biodisponibilidade

Answer 9

Fração da dose administrada do fármaco que chega inalterada à circulação sanguínea

Question 10

Definição de biodisponibilidade

Answer 10

Velocidade e extensão da absorção de um fármaco a partir de uma forma de administração. São fatores que alteram sua biodisponibilidade: efeito de primeira passagem, solubilidade do fármaco, instabilidade química (associado à capacidade de passar rapido ou devagar do ácido clorídrico) e natureza da formulação do fármaco

Question 11

O que é biodisponibilidade relativa?

Answer 11

É a comparação de diferentes biodisponibilidades de um mesmo fármaco associados à diferentes formas de administração

Question 12

O que é a área sobre a curva de um gráfico concentração plasmática X tempo?

Answer 12

ASC reflete a extensão da absorção do fármaco ( biodisponibilidade) = ASC que eu quero/ ASC injetada X 100

Question 13

Qual a definição de bioequivalência?

Answer 13

Quando duas formulações apresentaram biodisponibilidades comparáveis e tempos similares pra alcançarem o pico de concentração plasmática - mt usado pra avaliar medicações genéricas

Question 14

Qual a definição de farmacocinética?

Answer 14

Estuda os processos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos farmacos

Question 15

Qual a definição de farmacodinâmica?

Answer 15

Estuda os mecanismos de ação e efeitos fisiológicos de um fármaco

Question 16

Qual a definição de absorção?

Answer 16

Transferência de um fármaco do seu local de administração para a corrente sanguínea

Question 17

Quais os fatores que alteram a velocidade e eficiência da absorção?

Answer 17

Via de administração
Grau de dissolução
Efeito do pH- grau de ionização
Motilidade intestinal
Fluxo de sangue no local de absorção
Superfície de contato
Expressão de glicoproteina P
Posição corporal

Question 18

Quais os tipos de transporte passivo para os fármacos?

Answer 18

Paracelular, difusão simples e facilitada

Question 19

Tipos de transportes ativos dos fármacos

Answer 19

Primário ou secundário( simporte e antiporte)

Question 20

Quais formas de administração que n sofrem efeito de primeira passagem?

Answer 20

Venosa, inalatótia, retal e sublingual

Question 21

Por que fármacos são sempre melhor absorvidos no intestino?

Answer 21

Microvilosidades, parerede mais fina q a do estômago e tem maior irrigação

Question 22

Como a ingestão de alimentos prejudica a ação do fármaco de via oral?

Answer 22

Presença de comida atrasa o esvaziamento gástrico

Question 23

Como a glicoproteína P influência na ação de um fármaco?

Answer 23

Glicoproteina P é uma proteína transportadora transmembranar, expressa em todos os tecidos do corpo, responsável pelo transporte de várias moléculas, inclusive de fármacos. Ela bombeia fármacos para fora das células, ou seja, em áreas que tem uma alta expressão de glicoproteina P, a absorção é prejudicada

Question 24

De q forma a posição corporal pode influenciar a absorção de fármacos?

Answer 24

Influencia, principalmente, devido à ação esplênica. Q posição deitada aumenta o fluxo sanguíneo no baço. O baço é responsável por sequestro de fármacos da corrente sanguínea. Posição sentada diminui o fluxo esplênico

Question 25

Qual a definição de distribuição?

Answer 25

Distribuição é o processo pelo qual o fármaco reversivelmente abandona o leito vascular e entra no interstício (LEC) e, então nas células dos tecidos.

Question 26

Quais fatores influenciam na distribuição de um fármaco?

Answer 26

1) Fluxo sanguíneo 2) Permeabilidade capilar 3) Ligação do fármaco a proteínas plasmáticas e tecidos 4) Lipossolubilidade 5) Volume de distribuição

Question 27

Comente sobre a permeabilidade capilar do fígado e baço X cérebro e placenta

Answer 27

Fígado e baço ( capilares fenestrados ) alta permeabilidade/ cérebro ( barreira hematoencefalica) placenta ( barreira hematoplacentária) - essas barreiras tem junções oclusivas

Question 28

Como a ligação a proteínas plasmática influencia a distribuição do fármaco?

Answer 28

Apenas a fração livre do fármaco no plasma é distribuída. Proteínas plasmáticas (albumina e glicoproteína alfa-1 ácida) diminuem a concentração da fração livre no plasma

Question 29

A mesma ideia da proteína plasmática serve pra alta afinidade à tecidos ( diminui fração livre no sangue) . O que pode causar?

Answer 29

Reservas tissulares, principalmente no tecido adiposo com fármacos lipossoluveis. Isso prolonga a atuação do fármaco, podendo causar toxicidade.

Question 30

Com o que se relaciona o Coeficiente de partição da forma não-ionizada?

Answer 30

Lipossolubilidade

Question 31

Qual a natureza do tiopental?

Answer 31

Lipossoluvel

Question 32

Qual a definição de volume aparente de distribuição e o que pode ser constatado através dele?

Answer 32

Vplume aparente de distribuição corresponde à extensão do volume que o fármaco ocupa no organismo após a sua administração, de modo a avaliarmos o seu perfil de distribuição pelos diferentes sítios do organismo. Um fármaco que apresenta volume aparente de 3 litros se encontra apenas no sangue ( aproximadamente 5 litros ). Vd de 7 litros ( sangue e interstício). Vd de 30 litros ( sangue, interstício e citoplasma )

Question 33

Qual a fórmula de Vd?

Answer 33

Vd= dose total do fármaco/ concentração no sangue

Question 34

Com base no objetivo clinico, como deve ser o Vd de fármacos para tratamento de sistema nervoso e dos rins, respectivamente?

Answer 34

Alto Vd para SNC e baixo Vd pros rins. Vd associado aos fatores de distribuição listados antes: grau de ionização, polaridade, ligação a proteínas plasmáticas, tamanho...

Question 35

Cite exemplos de doenças que alteram a distribuição dos fármacos

Answer 35

Câncer, doenças inflamatórias e IAM aumentam proteínas de ligação plasmática, como a glicoproteína alfa-1 ácida Disfunção hepática severa pode causar hipoalbuminemia Distúrbios no pH sanguíneo podem alterar a fração de ionização dos fármacos Condição genética que aumenta a glicoproteína P Doenças cardiovasculares podem reduzir o DC Aterosclerose diminui a passagem do fármaco

Question 36

Qual a definição de biotransformação?

Answer 36

Biotransformação é a modificação da estrutura molecular de um fármaco por meio de reações metabólicas enzimática, gerando uma nova substância química - o metabólito. O metabólito gerado pode ser inativo ou ainda ativo como sua atividade alterada, seja aumentada , seja diminuída. Como os rins não conseguem eliminar fármacos lipossolúveis de forma adequada, estes são biotransformados no fígado em substâncias mais hidrofílicas (polares) por meio das reações de fase I e fase II. A administração de fármacos que são biotransformados precisa levar em consideração a função hepática do paciente.

Question 37

O que é a fase 1 da biotransformação?

Answer 37

Fase I: converte moléculas lipofílicas em moléculas mais hidrofílicas por meio de reações de redução, oxidação ou hidrólise. Essa reação pode aumentar, diminuir ou não ter efeito sobre a atividade farmacológica. Realizado pelo sistema do citocromo P450 (enzimas CYP). Especificidade: várias enzimas podem ter diversos substratos distintos e um mesmo substrato pode ser metabolizado por várias CYP hepáticas. Variações genéticas na atividade do P450 podem alterar a sua qualidade. Atenção para saturação enzimática - está associado a superdosagem e intoxicação.

Question 38

Quando ocorre a fase 2 da biotransformação?

Answer 38

Caso o matabólito gerado a partir da fase 1 n tenha atingido o grau necessário de hidrofilia. Obs: Existem fármacos que vão direto para a fase 2, sem passar pela 1, assim como fármacos q passam primeiro pela 2 e dps para a 1. N existe uma regra fixa!!

Question 39

O que é a fase 2 da biotransformação?

Answer 39

Fase II: são as reações de conjugação. Se o metabólito gerado na reação de fase I ainda for lipofílico, ocorre uma reação de conjugação (ex: ácido glicurônico), que, em geral, forma metabólitos mais hidrossolúveis e inativo. Um fármaco conjugado altamente pola é, então, eliminado pelos rins ou pela bile.

Question 40

Quais são os processos envolvidos na eliminação por excreção?

Answer 40

Filtração glomerular Secreção tubular proximal Reabsorção tubular renal

Question 41

Quais tipos fármacos passam pela Filtração glomerular na eliminação por excreção?

Answer 41

Apenas moléculas pequenas e q não estão ligadas a proteínas plasmaticas são filtradas nesse processo

Question 42

Como funciona a secreção tubular na eliminação por excreção?

Answer 42

Fármacos são ativamente transportados da corrente sanguínea para o lúmen tubular. Esse processo está associado à fármacos com carga.

Question 43

Como ocorre a reabsorção tubular renal na eliminação por excreção?

Answer 43

Na alça de Henle descendente, ocorre a reabsorção de água. Isso gera um gradiente favorável à reabsorção de fármacos, desde que sejam pequenos, lipofílicos e não ionizados.

Question 44

Cite dois exemplos de vias de eliminação por excreção

Answer 44

Via renal ( principal ) e também existe a via biliar

Question 45

Qual a definição de eliminação por excreção?

Answer 45

Excreção é o processo de eliminação de um fármaco sem alteração da sua estrutura molecular.

Question 46

Como ocorre a influencia do pH urinário na excreção renal?

Answer 46

Diferente do sangue, a urina não possui um sistema tampão efetivo, o que torna seu pH mais sujeito a oscilações. Urina ácida--> mais excreção de fármacos básicos Urina básica--> + excreção de fármacos ácidos

Question 47

Quais meios são utilizados para alterar o pH urinário?

Answer 47

Administração de bicarbonato( dx o pH básico) Administração de cloreto de amônio; ácido ascórbico ( ácido )

Question 48

Como é possível avaliar a função renal do paciente?

Answer 48

Análise do Clearence (depuração) de creatinina (guarda relação 1:1 com qualquer outro fármaco) - avaliação da função renal. A depuração mede o volume de sangue que fica livre no fármaco por unidade de tempo. Creatinina alta no sangue = disfunção renal

Question 49

Quais são os tipos de depuração de um fármaco e suas definições?

Answer 49

A depuração intrínseca de um órgão ou tecido corresponde à capacidade de remover o fármaco do sangue durante a sua perfusão. A depuração tecidual é o produto da depuração intrínseca de um órgão ou tecido pelo fluxo sanguíneo local. A depuração total de um fármaco corresponde ao somatório das depurações teciduais.

Question 50

Como é calculado o tempo de eliminação completa de um fármaco?

Answer 50

O tempo de eliminação completa corresponde a 5 tempos de meia vida

Question 51

Qual o impacto da idade do paciente em relação a eliminação do fármaco?

Answer 51

Idosos tem perda de função renal e recém nascidos e bebês prematuros apresentam fígado imaturo, resulta no comprometimento da biotransformação de fármacos.