Farmacodinámica Flashcards

Tema 3

1
Q

Acciones del fármaco sobre el cuerpo

A

Farmacodinamia

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Q

Los encontramos en las membranas de células (canáles iónicos, etc.)

A

Receptores

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3
Q

La mayoría de los fármacos realizan su acción al…

A

Unirse a un receptor (blancos farmacológicos)

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4
Q

Ejemplo de fármacos que no ocupan blanco

A

Aluminio, magnesio, manitol y quelantes

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5
Q

Blancos principales de la mayoría de los medicamentos

A

Receptores y enzimas

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6
Q

Medicamentos que tienen múltiples mecanismos de acción

A

Anfetaminas, Metformina, Niacina y estrógenos

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7
Q

Quien interactua directamente con el receptor

A

Farmacóforo

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8
Q

Tipos de enlaces ligando-receptor

A

Hidrófobos, covalentes, electrostáticos y combinación de enlaces

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9
Q

Enlace fuerte e irrversible (ej. aspirina, ompeprazol). Dura más el efecto

A

Enlace covalente

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10
Q

Enlace más común en los fármacos. Iteractua un rato y se va (ej. atropina, heparina y lidocaína)

A

Enlace electrostático

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11
Q

Enlace débil con interacción baja (ej. propanolol e ibuprofeno)

A

Enlace Hidrófobo

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12
Q

Importancia clínica del tipo de enlace del fármaco

A

Duración del efecto y reversibilidad del bloqueo

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13
Q

Moléculas quirales que son imágenes especulares no superponibles
entre sí. (ej. R-omeprazol y S-omeprazol, uno es más potente que el otro)

A

Enantiómeros

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14
Q

Contiene cantidades iguales de ambos enantiómeros de un compuesto.

A

Mezcla Racémica

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15
Q

Capacidad de un ligando de activar un receptor

A

Agonismo

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16
Q

Ligando se une al mismo sitio que la molécula señalizadora endógena

A

Agonista Ortostérico

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17
Q

Ligando se une a un sitio diferente

A

Agonista alostérico

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18
Q

Agonista completo

A

Producen una respuesta máxima al activar los receptores,

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19
Q

Agonista parcial

A

Generan una respuesta menor, incluso cuando ocupan todos los receptores.

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20
Q

Ligando bloquea la acción de un agonista

A

Antagonista

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21
Q

Tipos de antagonistas

A

Competitivo y no competitivo

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22
Q

Antagonistas neutrales

A

Sin impacto sobre la actividad basal del receptor

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23
Q

Agonistas inversos

A

Suprimen la actividad basal del receptor estabilizándolo en una conformación
inactiva

24
Q

Neutraliza el agonista mediante complejación física

A

Antagonismo químico

25
Inhibe la acción del agonista rio abajo del receptor
Antagonismo funcional
26
Impide la absorción, distribución o acelera la eliminación del fármaco
Antagonismo farmacocinético
27
Diferencia entre antagonista competitivo y no competitivo
1. Une al mismo sitio 2. Une al sitio inverso
28
Agonistas favorecen...
Receptores activos
29
Agonistas inversos favorecen...
receptores inactivos
30
Efectos en la curva dosis-respuesta antagonista competitivo
Desplaza la curva hacia la derecha (se necesita más agonista para alcanzar el mismo efecto, más potencia). ◦ No altera la eficacia máxima del agonista (Emax)
31
Mecanimo de acción antagonista competitivo
El antagonista bloquea el acceso del agonista al receptor, pero su unión es reversible. ◦ Si se aumenta la concentración del agonista, este puede superar el bloqueo del antagonista debido a la competencia directa
32
Efectos en la curva dosis-respuesta antagonista no competitivo
Reduce la eficacia máxima (Emax) del agonista
33
Mecanismo de acción Antagonista no competitivo
El antagonista induce un cambio conformacional en el receptor o bloquea una vía relacionada, reduciendo la capacidad del receptor para ser activado, incluso si el agonista está presente. ◦ Su efecto no depende de la concentración del agonista; el antagonista no puede ser desplazado aumentando el agonista.
34
Concentración del fármaco que produce 50% del efecto máximo
EC50
35
Modulador alostérico
Se une a una región diferente del receptor al agonista o al ligando natural
36
Aspectos cuantitativos de interacciones fármaco-receptor
Afinidad, potencia y eficacia
37
constante de disociación en equilibrio y representa la concentración del fármaco libre en la que se observa la mitad de la unión máxima.
KD
38
Capacidad de unión de un fármaco a un receptor. Mide a través de KD
Afinidad
39
Cuando dos fármacos producen respuestas equivalente es más potente aquel que requiere menor concentración
Potencia
40
Capacidad de un medicamento para activar un receptor y generar una respuesta celular.
Eficacia
41
dosis efectiva media
ED50
42
Dosis letal media
LD50
43
Indicador del índice terapéutico
cociente LD50/ED50
44
Efectos adversos del fármaco
Colateral, secundario y reacción idiosincrática
45
Efecto de la propia acción farmacológica, pero es indeseable e inevitable
Efecto colateral
46
Efecto no "causado" por el fármaco
Efecto secundario
47
Reacción en personas con predisposición genética
Reacción idiosincrática
48
Mecanimos de acción del fármaco
1. Modificar la concentración del ligando endógeno 2. Emular al ligando endógeno en su función
49
Receptor más común en los mecanismos del acción del fármaco (cardio y neuro)
Canales iónicos controlados por ligandos
50
Fármaco se pega al ligando
Receptores acoplados a proteínas G
51
Convierten al sustrato en otro metabolito
Receptores ligados a cinasas
52
Reacción más tardada
Receptores nucleares
53
Terapia antineoplásica
Dominio citoplasmático con actividad de tirosina cinasa
54
Importante en fármacos vasculares
Dominio citoplasmático con actividad de guanilato ciclasa
55
Inhibidores para tx de enf inmunológicas y cáncer
Receptores de citocinas