Farmacodinamia Flashcards
Qué es la farmacodinámica?
Estudia lo que le hace el fármaco al cuerpo
Qué es un receptor farmacológico y cuáles son sus características?
Un receptor es una proteína que recibe un ligando para generar acción farmacológica, son de proteína y son específicos
Cuando un fármaco tiene afinidad por receptores ?
Cuando está en el espacio intersticial
Qué se genera cuando el fármaco se une a un receptor?
Se genera un complejo fármaco receptor
Qué genera un complejo fármaco receptor ?
Cambios fisiológicos en la célula
Cuáles son los dos modos de trabajo de un complejo fármaco receptor ?
- El hace cambios en la célula
- Llama a alguien a hacer cambios en la célula( segundo mensajero )
Cuál es la clasificación de las receptores según su ubicación?
- Receptores de membrana
- Receptores intracelulares
- Receptores presináptico
Un receptor de membrana está en una proteína de tipo……. ?
Integral
Mencione las características de los receptores de membrana?
- Dominio intra y extracelular
- Fármaco no entra en la célula, el fármaco llega al receptor para que este interactúe
Explique los receptores intracelulares
- Se encuentran dentro de la célula
- El fármaco debe ingresar a la célula siendo muy liposoluble
- el complejo fármaco receptor entra al núcleo y genera transcripción para que genere proteínas
Explique los receptores presináptico
Se ubican en la célula pre sináptica, cuando el fármaco se liga al receptor da una señal a la célula deliberar sus neurotransmisores
Cuáles son los tipos de receptores en relación fármaco receptor?
- Receptores asociados a canal iónico transmembrana
- Receptores transmembrana asociados a proteína G intracelular
- Receptores transmembrana de actividad enzimática
- Receptores intracelulares
Explique los receptores asociados a canal iónico transmembrana
- Canales transmembrana regulan procesos de neurotransmision, conducción cardiaca
- Ligando estimula canal para que se abra
- Son selectivos y exclusivos
Expliquen los receptores transmembrana asociados a proteína G
- Poseen siete subunidades
- Subunidad 5 y 6 recluta a proteína g
- La mayoría de fármacos usan receptores de segundo mensajero
- Proteína G produce cambios dentro de la célula
Qué es la proteína G?
es una proteína intracelular que está conformada por chaperona gama beta y alfa.
Qué pasa cuando una proteína G es reclutada?
Cuando es reclutada alfa se suelta de sus chaperona ganando un fósforo y pasa de GDP a GTP y abre canales por dentro bloquea enzimas, etc.
Qué tiene que hacer alfa GTP para volver a sus chaperona?
Tiene que perder un fósforo, y se une a sus chaperonas
Qué es una chaperona?
Proteína que acompaña sin función
Expliquen los receptores transmembrana de actividad enzimática
Son receptores que cuando se une un ligando actúan como enzimas
En cuántas clases se dividen los receptores transmembrana de actividad enzimática?
En 5 clases :
1. Receptor tirosina-quinasa
2. Receptor tirosina-fosfatasa
3. Receptor asociado a tirosina-quinasa
4. Receptores serina/treonina cinasas
5. Receptor Guanilil ciclasa
Explique el receptor tirosina quinasa
- Forma un dimero con 2 moléculas de fármaco
- Fosforila tirosina
Explique el receptor tirosina fosfatasa
- Es un monomero
- Desfosforila tirosina
Explique los receptores transmembrana de actividad enzimatica
Cuando un ligando llega al dominio extracelular la parte intracelular actúa como enzima
Explique el receptor asociado a tirosina quinasa
- Forma un dímero con una molécula de fármaco
- Dominio intracelular recluta quinasa
- Dimero quinasa fosforila tirosina
Explique el receptor serina treonina cinasa
- Forman un dímero con dos moléculas de fármaco
- Fosforila serina
- Relacionado a cancer y metastasis
Explique el receptor guanilil ciclasa
- Monómero cuando recibe fármacos se comporta como enzima
- Transforma GTP en GMP
Explique los receptores intracelulares
Fármaco ingresa a las células siendo muy liposolubles según el receptor forma complejo fármaco receptor este ingresa al núcleo y hace transcripción para generar proteínas
Tienen efectos duraderos
Son lentos
Qué es un ligando?
Todo lo que se une a un receptor
Cuáles son los tipos de ligando?
- Endogeno
2.exogeno
Qué es un ligando endógeno?
Ligando que produce el cuerpo
Qué es un ligando exógeno?
Un ligando como fármaco
Qué es un xenobiotico?
Ligando exógeno sea bueno o malo
Qué es afinidad?
Fuerza que atrae un fármaco a un receptor
Capacidad de unión o fijación de un fármaco a un receptor
Qué es eficacia o actividad intrínseca?
Capacidad de qué el fármaco haga una acción fisio farmacológico
Por qué está determinado la afinidad y eficacia ?
Por características moleculares de una droga
Qué es la intensidad?
Cuando el número de receptores ocupados por fármaco es grande la respuesta también es grande
Qué porcentaje de receptores libres ya determinan una respuesta celular máxima?
1-5%
Que es agonista ?
Fármaco que posee afinidad y eficacia
Qué es antagonista?
Fármaco que posee afinidad pero no eficacia
Qué es agonista parcial?
Fármaco que posee afinidad y eficacia en menor cantidad que el agonista puro
Qué es agonista-antagonista?
Es la interacción entre dos fármacos que tienen afinidad y eficacia pero uno tiene más afinidad y desplaza al otro
Qué es agonista inverso?
Tiene afinidad y eficacia pero con acciones contrarias al agonista puro
Cuál es la función del antagonista?
Evitar la acción del agonista
Cuál es la clasificación del antagonismo?
- Antagonista competitivo
- Antagonista No competitivo
- Antagonista fisiológico
Explique el antagonista competitivo?
- Es un fármaco que desplaza al agonista ya que es más fuerte en cuanto afinidad, se une al mismo receptor del agonista y es reversible
- Antagonista reduce la cantidad de receptores libres y disponibles para el agonista
- una cantidad grande de agonistas pueden desplazar al antagonista y empezar una competencia
Explique el antagonista no competitivo
Fármaco que se sitúa en otro lado del receptor del agonista que es irreversible, cambia la forma del receptor
Qué es alosterico?
Modifica un receptor para siempre
Explique el antagonismo fisiológico
Son dos medicamentos que actúan en diferentes receptores con efectos farmacológicos opuestos
Cuántos tipos de regulación hay?
Son 4
- up regulation
-down regulation
- regulation heteroespecifica
-regulación homoespecigica
Explique Up regulation
- Ocurre en excesos de antagonistas
- estimula la creación de más receptores para agonistas y los hace más afinables
Explique down regulation
- Ocurre en exceso de agonistas
- Esconde receptores para el agonista
Explique la regulación homo específica
Cuando un fármaco estimula up o down regulation de su propio receptor
Explique regulación hetero específica
Cuando un fármaco estimula up o down regulation de otro receptor de otro fármaco
Cuántos mecanismos de regulación de receptores hay ?
Hay 4
- cambios en el propio receptor
- internalizacion de receptores
- alteración mecanismos post- receptor
- aunmentonde sensibilidad i afinidad del receptor por número
Explique los cambios en el propio receptor
Se modifican estructuralmente para evitar la afinidad entre droga y receptor
Explique internalización de receptores
Interacciones con agonistas va a ser Down Revelation degrada o mata al receptor
Explique alteración de los mecanismos post receptor
Incrementan o disminuyen la presencia de segundo mensajero proteína G
Explique aumento de sensibilidad o afinidad del receptor por número de Recep
El antagonista genera up regulation, generan más receptores
Explique el mecanismo de accion en efecto sobre enzimas?
Algunas drogas no se unen a receptor y sólo inhiben enzimas
Explique el mecanismo de acción de tipo efectos indirectos
El fármaco no se une a receptor pero estimula la salida de un neurotransmisor
Explique el mecanismo de acción física química del fármaco
Fármaco que se ocupa por sus propiedades( fluorescencia)