Farmacocinética Flashcards
Que es la fármacocinetica ?
Ciencia que estudia el recorrido del fármaco dentro de un organismo.
Cuales son las fases o etapas de la farmacocinetica ?
ADME
Absorción
Distribución
Metabolismo
Excreción
De qué están compuestas las membranas biológicas?
52% proteínas, 40% lípidos y 8% hidratos de carbono
Mencione características de los lípidos polares
- Poseen cabeza y cola
- Poseen extremo hidrofílico e hidrofóbico
- Separan componente acuosos en intracelular y extracelular.
Qué componen la capa externa e interna de la membrana ( fosfogliceridos y esfingolipidos)
Externa : fosfatodilcolina y esfingomielina
Interna: fosfatidilenolamida y fosfatidilserina
Cuáles son los lípidos no polares
Triglicéridos y colesterol.
Donde están las proteínas de membrana y cuáles son sus tipos?
Fijadas en fosfolipifos
Son de tipo integral y/o periféricas externas o internas
Qué pasa si metilo un fosfolípido de membrana?
Sufre cambios ( interna se vuelve externa y viceversa )
Ejemplo: fosfatidilenolamida que es externa se vuelve interna y la fosfatidilcolina que es interna, se vuelve externa
Qué provoca la metilación?
- Incrementa la disponibilidad de receptores
- Incrementa corrientes de calcio
El calcio favorece a ______________ que liberan _________________ que son precursores de _________________ y ________________ que son mediadores de dolor, fiebre e inflamación
- Activación de fosfolipasa A2
- Ácido araquidonico
- Prostaglandina
- Leucotrienos
Qué hacen los glucolípido y glucoproteína?
Modulan las propiedades del receptor
Sirven de enlace entre molécula y receptor
Mencione los tipos de proteína en membrana
- Proteína receptor
- proteína bomba
- Proteína enzima
- Proteína de canal
Explique la proteína receptor
- Posee receptores de droga hormonas neurotransmisores
- Posee especialidad eficacia y reversibilidad
- Cuando una droga se une al receptor desencadena procesos intracelulares
Que es una proteína bomba ?
Proteína que gasta ATP y lleva sustancias en contra del gradiente de concentración
Que es una proteína enzima ?
Es una proteína que cuando le llega un ligando actúa como enzima
Que es una proteína de canal ?
Proteína que cuando llega un ligando abre canales para el paso de fármacos
Cuál es la definición de farmacocinética?
Estudio del paso del fármaco en el cuerpo
Cuáles son los tres compartimentos de agua en el cuerpo
- Plasmático
- Intersticial
- Celular
Que es la cinética de primer orden ?
Es el paso de fármaco equivalente a más fármaco más paso
Qué es la cinética de orden cero
Es el paso de fármaco constante sin importar la cantidad administrada
Qué es la absorción?
Ocurre desde el sitio de deposición hasta llegar a sangre
Cuáles son los seis tipos de mecanismos de absorción?
- Absorción pasiva o transporte pasivo
- Filtración o absorción conectiva o difusión acuosa
- Absorción por transporte activo
- Difusión facilitada
- Pinocitosis
- Absorción por asociación de pares de iones
Qué ocurre en la absorción pasiva o transporte pasivo?
Una sustancia pasa una membrana si es liposoluble, de un campo de mayor concentración a uno de menor concentración
Qué determina la liposoluble o hidrosoluble de una droga?
El ph
Si soltamos Una droga levemente ácida en un campo órgano ácido que sucede?
Las moléculas no se ionizan, por lo tanto es liposoluble, pasa Barrera
Si soltamos una droga alcalina en un medio alcalino que sucede?
Las moléculas del fármaco no se ionizan por lo tanto es liposoluble y pasa barrera
En qué parte del cuerpo se absorben mejor los ácidos?
Estómago
En qué parte del cuerpo se absorben mejor los alcalinos
Intestino
Una droga cuyo Pka 5 se halla en un medio alcalino qué sucede con esta droga?
La mayoría de las moléculas se ionizan por lo tanto el fármaco no es absorbido correctamente
Un fármaco cuyo pka es de 8 y se halla en un medio alcalino que sucede con esta droga?
La mayor parte de las moléculas no se ionizan por lo tanto estas moléculas son liposolubles y se absorben
Explique la filtración, absorción o difusión acuosa
Es el pasaje de drogas hidrosolubles a través de canales
Explique la absorción por transporte activo
Proteínas bomba participan en este llevan sustancias de un campo de menor concentración a uno de mayor gastando ATP
Qué tienen las proteínas de transporte activo?
Selectividad, saturabilidad, gasto de ATP
Explique la difusión facilitada
Los fármacos atraviesan membrana de un campo de mayor concentración a uno de menor usando canales proteicos
Es la fusión entre transporte activo y pasivo
Explique la pinocitosis
Es el paso de la droga de gran tamaño a través de una membrana, Esta membrana curva su pared y forma una vacuola
Explique la absorción por asociación de pares de iones
Es el paso de las drogas a través de una membrana cuando las moléculas hidrosolubles tienen la capacidad de tomar moléculas liposolubles para camuflarse y pasar membrana
Qué es la distribución de un fármaco
Inicia en la sangre hasta llegar a su órgano Diana
Qué tipo de unión tienen las moléculas del fármaco con las proteínas del plasma ?
Unión Labil
Explique la propiedad del fármaco de fijación a proteína
Es cuando el fármaco tiene mayor afinidad a unirse a una proteína
Qué fracciones de fármaco hay en el plasma
- Fracción libre
- Fracción ligada a proteína
Verdadero o falso, la fracción ligada a proteína puede atravesar membrana?
Falso, solo atraviesan membrana las fracciones libres
Verdadero o falso la fracción libre de fármaco en plasma puede atravesar membrana?
Verdadero
Cómo se respeta la propiedad del fármaco que tiene un 60% ligado a proteína y 40% fracción libre? Explique
Cuando una molécula que esté en fracción libre atraviesa la membrana una molécula ligada proteína se suelta para cumplir la propiedad del fármaco
Explique una intoxicación con dosis terapéuticas ?
- Las proteínas al ser limitadas se pueden saturar y dejar libre mayor parte de fracción libre en plasma causando una intoxicación con dosis terapéuticas
Explique una intoxicación por interacción de drogas?
Cuando dos fármacos entran al organismo (plasma sanguíneo) el fármaco que posea más afinidad a proteína de plasma se fijará a estas desplazando el otro fármaco a fracción libre causando una intoxicación
Es necesario pedir pruebas de sangre cuando el efecto de un fármaco es mensura?
No, si el efecto del fármaco es mensurable se puede medir o verificar la eficacia del fármaco
De un ejemplo de cuando se debe pedir examen de sangre cuando administramos un fármaco
En drogas profilácticas
cuáles son los posibles depósitos de droga en el organismo?
- Componentes tisulares
- Proteínas plasmáticas e histicas
- Tejido conectivo
- Huesos y dientes
- Tejido lipoideo
- Otros tejidos
Por qué algunos fármacos se depositan en huesos y dientes?
Porque el fármaco tiene afinidad al calcio
Qué es una barrera natural?
Es una barrera que impide o dificulta el paso del fármaco a un órgano
Explique la barrera hematoencefálica
Sustancias muy liposolubles atraviesan esta membrana, las células endoteliales o uniones intercelulares más estrechas que en otros capilares, está rodeado por células gliales.
Explique la barrera sangre líquido cefalorraquídeo
Capilares de plexos coroideos impiden el paso de ciertas drogas, un fármaco no pasa esta barrera en normalidad, si esta barrera sufre daño y sus células endoteliales generan espacios puede pasar un fármaco
Expliquen la barrera placentaria
Sustancias liposolubles pasan esta barrera con facilidad, drogas administradas a la madre pueden ejercer efectos en el feto
Por qué sucede una redistribución de fármacos?
Porque algunos fármacos son muy liposolubles.
Qué es el metabolismo o bio transformación?
Es el proceso por el cual una droga se desactiva para poder ser excretada
Verdadero o falso un fármaco puede pasar de liposoluble a hidrosoluble?
Verdadero, debe pasar a hidrosoluble para poder ser excretada
Qué tipo de moléculas pasan el glomérulo?
Moléculas de fármaco muy pequeñas
Qué sucede si un fármaco liposoluble pasa el glomérulo, se absorbe o se excreta?
Sufre una reabsorción tubular
Un mecanismo de metabolización en que transforma un fármaco?
Metabolito
Cuáles son las características de un metabolito?
Es hidrosoluble
Esta ionizado
Es más polar
En cuantas fases ocurre la biotransformación y cuáles son?
El metabolismo ocurre en dos fases, fase uno provocada por enzimas y fase dos provocada por conjugasas
Verdadero o falso en la fase uno participan enzimas no sintéticas?
Verdadero
Cuáles son las tres posibles reacciones al fármaco entrar en fase uno
- Oxidación
- Reducción
- Hidrolisis
Qué le sucede a un fármaco que entró en fase uno de metabolismo?
El fármaco se hace un metabolito 1
Qué ocurre en una oxidación?
Se gana una molécula de oxígeno
Qué ocurre en una reducción?
Se pierden dos moléculas de hidrógeno
Qué pasa en una hidrólisis
La molécula se rompe
Verdadero o falso, un metabolito 1 puede ser un liposoluble?
Verdadero, el metabolito uno puede ser liposoluble aunque mucho menos que cuando era fármaco
Qué es un profármaco?
Es un fármaco que cuando ingresa al organismo no tiene efecto pero al entrar en fase uno se convierte en metabolito activo, empieza a trabajar
Cómo se llama la enzima que participa en la mayoría de procesos de oxidación?
Citocromo P 450
En qué proceso de fase uno participa el citocromo P 450
Sólo en oxidación dependiente de citocromo P 450
Verdadero o falso existen procesos de oxidación que no dependen de citocromo P 450?
Verdadero
Qué participa en el metabolismo de fase dos? Se
Conjugasas
Cuáles son los tres posibles grupos en fase dos
- Acetilacion
- Metilacion
- Sulfoconjugacion
Qué le ocurre al metabolito uno cuando llega a fase dos?
Puede tener una reacción de metilacion, metilacion, sulfoconjugacion y se convierte en metabolito 2
Verdadero o falso, el metabolito dos está inactivado?
Verdadero, después de sufrir una de las tres posibles causas el metabolito deja de ser liposoluble ya no tiene efecto en el cuerpo
Cuál es el otro nombre del sistema enzimático microsomal hepático?
Sistemas citocromo P 450
Qué hace el sistema enzimático microsomal hepático?
Produce citocromo P 450
Qué tipo de proteína es el CYP 450
Hemoproteina
Por quién es producido el CYP 450
Hepatocitos
Qué es la inducción enzimática?
Es una respuesta del hígado a un fármaco promoviendo la creación de citocromo P 450.
Cuáles son los dos tipos de inducción enzimática?
- Fenobarbital
- Hidrocarburo poli
cíclico carcinógeno
Explique la inducción enzimática de tipo fenobarbital?
Es cuando un fármaco que es administrado continuamente genera más citocromo P 450 de su propio fármaco.
Explique la inducción enzimática de tipo hidrocarburo policíclico carcinógeno
Es cuando un fármaco es administrado continuamente y genera citocromo P 450 de otro fármaco .
Verdadero o falso La inducción enzimática es traducida a tolerancia?
Verdadero
Verdadero o falso La inducción enzimatica de tipo hidrocarburo policíclico carcinógeno daña la efectividad de otro fármaco ?
Verdadero
Qué es un acetilador rápido ?
Es una persona cuya creación enzimática(acetilacion) es más rápida, esto provoca que se cree más metabolitos 2.
Qué implica que un acteilador rápido haga más metabolitos 2 ?
Implica la desactivación más rápida de un fármaco, disminuye la acción del fármaco
Qué es un acetilador lento?
Paciente que desactiva más lento los fármacos, es decir hace menos metabolitos.
Qué implica que un paciente acetile lento ?
El fármaco actúa más de lo normal y puede ser tóxico.
Que es la excreción de un fármaco ?
Después de ser metabolizada se excreta, deshecho del fármaco a través de orina, heces u otros
Explique la excreción renal?
La excreción renal tiene dos tipos que son filtración glomerular y secreción tubular activa
Explique la filtración glomerular
Fármacos de poco tamaño molecular pasan por glomérulo, sólo elimina metabolitos
Cómo se excretan los fármacos de tamaño grande?
Se van a través de secreción tubular activa, es decir tiene satura habilidad especifidad y gasto de ATP
Que pasa con drogas liposolubles que se filtran por glomérulos?
Sufren reabsorción
Explique la excreción fecal y biliar
El hígado hace metabolitos pero también bilis y la vesícula lanza la bilis al intestino y la excreta
Si el hígado hizo metabolitos que se hallan en el intestino éste puede reabsorberlos ?
Sí, e inician un ciclo entero hepatico
Qué es el ciclo entero hepático ?
Es Es un ciclo en el que el intestino absorbe un metabolito y el hígado lo devuelve hasta que sea desactivado por citocromo 450.
