farmacodinamia Flashcards
define farmacodinamia
estudio de los procesos bioquímicos y fisiológicos de los medicamentos, mecanismos de acción y relación entre concentración y efecto
la gran mayoría de los receptores farmacológicos son
proteínas
componentes de la respuesta del cuerpo al fármaco
ocupación y activación
quien regula a la “ocupación”
la afinidad del receptor al fármaco
quien regula la “activación”
la eficacia del fármaco
qué hace un fármaco agonista?
al unirse al receptor forma el complejo fármaco receptor, el fármaco ejerce cambios en las estructuras terciarias de la proteína, modifica la señalización intracelular y ejerce una RESPUESTA
qué hace un fármaco antagonista?
forma un complejo antagonista-receptor pero no hace el cambio conformacional que ejerce el agonista por lo tanto carece de respuesta farmacológica.
que implica que un farmaco tenga menor kd que otro
que es mas afin
cuando se logra llegar a la kd?
cuando la cantidad de farmaco que administro es suficiente para “llenar” la mitad de los receptores
FR = R/2
que es la KD
[] requerida por un farmaco para ocupar la mitad de los receptores disponibles
que significa que la KD del farmaco A sea 5 y la del B sea 1
que el farmaco B es 5 veces mas afin al receptor que el farmaco A
que es Ki
cte de inhibición, [] del inhibidor para desplazar a al mitad del radioligando
de que depende la afinidad de un fármaco por su receptor?
- tamaño y forma del fármaco
- orientación espacial del fármaco
- tipo de enlace de unión del fármaco
que es un agonista máximo
farmaco que a medida que llega a su concentración máxima ejerce el efecto máximo en el sistema
que es un agonista parcial
fármaco que aunque llegue a su concentración máxima nunca va a llegar al efecto máximo en el sistema
que es la eficacia
efecto maximo que tiene un fármaco al unirse al receptor en el 100%
que es la potencia
que tan fácil le es a un fármaco ejercer la mitad del efecto farmacológico
que es DE50
[] del fármaco en la cual se ejerce la mitad del efecto farmacológico
a menos DE50, mayor potencia
el agonista total tiene afinidad…
mucho mayor hacia RF activo que inactivo
el agonista parcial tiene afinidad
mayor hacia el RF activo que inactivo (pero igual es un poco afin al inactivo por eso no es un agonista total)
el antagonista tiene afinidad…
hacia ambos complejos (activo e inactivo) por igual, no desplaza el equilibrio hacia ningun lado
NO MODIFICAN EL ESTADO BASAL DEL RECEPTOR
el agonista inverso tiene afinidad…
mucho mayor hacia el complejo inactivo que hacia el activo
que hace un antagonista inverso
reduce la actividad basal de receptor ya que tiene mayor afinidad hacia el estado inactivo
tipos de antagonismo
de receptor y no de receptor
tipos de antagonismo de no receptor
quimico y fisiológico
ejemplo de antagonismo quimico
antiacidos
ejemplo de antagonismo fisiológico
adrenalina que genera midriasis ante cosas que generan miosis
tipos de antagonismo de receptor
de sitio activo y de competición alostérica
tipos de antagonismo de sitio activo
reversible: competitivo
no reversible: no competitivo
tipos de antagonistas alostéricos
reversible y no reversible: ambos no competitivos
en la inhibición competitiva hay cambio en el maximo efecto?
no, la curva de respuesta v/s [] se desplaza hacia la derecha (se reduce la potencia) con un inhibidor alostérico pero no sube ni baja (no se altera la eficacia)
en la inhibición no competitiva hay cambio en el efecto maximo?
si, baja la eficacia y la potencia (DE50 cambia y se achica la montañita de la curva del gráfico)
hay menos receptores disponibles para que actue el fármaco y no se pueden desplazar
que es la adición
farmacos que se complementan
1+1 = 2
que es la potenciación
farmacos que x si solos valen pico pero si les metes otra cosa funcionan
1+0=2
que es la sinergia
farmacos que actuan en sitios diferentes de vias metabolicas que cuando se juntan funcionan aun mejor
1+1=5
