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farmacología I > farmacocinética > Flashcards

farmacocinética Flashcards

1
Q

define farmacocinética

A

movimiento del fármaco a través de un organismo / lo que el cuerpo le hace al fármaco

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Q

cual es el recorrido básico de los fármacos en el organismo, a nivel de órganos

A

boca, estómago, sangre, hígado, sangre, órgano blanco, riñon (eliminación), sangre, corazón, sangre estómago

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3
Q

explica el “efecto del primer paso”

A

los fármacos que se administran por vía oral van al hígado y se metabolizan

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4
Q

qué es la concentración plasmática del fármaco

A

la concentración que alcanza el fármaco en la sangre y que va a determinar la eficacia del mismo

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5
Q

cuales son los primeros pasos metabólicos del fármaco una vez que este se administra

A

liberación o absorción

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6
Q

que puede hacer el fármaco una vez que este llega a la sangre como fármaco libre?

A
  • unirse a proteínas
  • llegar al sitio de acción terapéutica
  • conservarse en reservorios
  • llegar a sitios de acción no deseados
  • biotransformarse
    *todos estos procesos contribuyen a la concentración plasmática
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7
Q

de que cosas depende la concentración de un fármaco?

A

absorción
distribución
metabolismo
excresión

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8
Q

la concentración de un fármaco está directamente relacionada con

A

el efecto que produce

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9
Q

describe la curva de concentración de un fármaco

A

la curva sube, llega a un máximo y luego va bajando más lento de lo que sube.

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10
Q

en que parte de la curva []/tiempo se observa la distribución del fármaco?

A

en la primera bajada de la curva

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11
Q

en que parte de la curva []/tiempo se observa la excresión del fármaco?

A

en la parte final del descenso de la curva

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12
Q

qué es el periodo de retraso

A

periodo donde comienza la absorción pero no se ha llegado a una respuesta biológica todavía

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13
Q

qué es concentración mínima efectiva

A

[] en la que se observa efecto terapéutico

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14
Q

qué es el efecto máximo

A

concentración plasmática maxima que puede llegar a producirse con un fármaco

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15
Q

qué es la concentración mínima tóxica

A

concentración a la cual el fármaco comienza a generar toxicidad

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16
Q

que es duración de la acción

A

tiempo entre que el fármaco empieza y deja de hacer efecto

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17
Q

que es la ventana terapéutica

A

ventana de concentraciones entre la concentración mínima efectiva y la concentración mínima tóxica

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18
Q

formas de movilización del fármaco a través de la membrana

A

transporte paracelular
difusión
difusión facilitada
transportadores de fármacos

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19
Q

que pasa en el transporte paracelular

A

las moleculas atraviezan entre las uniones de las células

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20
Q

que pasa en la difusión simple por la membrana plasmática

A

la molecula se mueve a favor del gradiente de concentración

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21
Q

que pasa durante la difusion facilitada

A

la molécula se mueve a través de un transportador que permite el movimiento de fármacos desde el extracelular al intracelular

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22
Q

que pasa en el transporte por transportadores

A

se mueven en contra del gradiente de concentración y necesitan de ATP para su funcionamiento

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23
Q

características de la difusión pasiva

A
  • pasan moléculas pequeñas o medianas
  • se mueven a favor del gradiente de concentración
  • mayor gradiente, mayor velocidad
  • mayor tamaño, menos velocidad
  • mayor liposolubilidad, mayor velocidad
  • REQUIERE DE SUSTANCIAS QUE NO ESTÉN IONIZADAS
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24
Q

características de la difusión facilitada

A
  • se utiliza una proteína transportadora
  • se realiza a favor del gradiente
  • no quiere de energía
  • puede saturarse o inhibirse de forma competitiva
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25
Q

características del transporte activo

A
  • requiere de consumo de energía y un carrier
  • se asocia al transporte de iones
  • se puede saturar
  • se puede inhibir con sustancias que alteren la producción de energía o las proteínas plasmáticas
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26
Q

cual es el transporte de fármacos más habitual?

A

difusión simple

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27
Q

de que depende la difusión?

A
  • tamaño de la molécula
  • liposolubilidad
  • grado de ionización
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28
Q

de que tamaño debe ser una molécula para pasar por la membrana por difusión simple

A

menos de 200 kDa, pero hasta 400 igual pasan, depende las otras características del fármaco

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29
Q

que es la liposolubilidad

A

la capacidad que tiene una molécula de difundir en un ambiente orgánico graso

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30
Q

de que depende la liposolubilidad

A

del coeficiente de partición

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31
Q

que es el coeficiente de partición

A

coeficiente que determina cuanto una sustancia puede difundir en un ambiente graso v/s uno acuoso
Entre más grande es el coeficiente, más lipídico es

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32
Q

que quiere decir que el coeficiente de partición de un fármaco sea 0,7

A

difunde más en el agua que en el aceite

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33
Q

que quiere decir que el coeficiente de partición de un fármaco sea 28

A

que difunde más rápido en el aceite que en el agua, es más lipofílico

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34
Q

que es la ecuación de herderson-hasselbach

A

ecuación que explica lo que ocurre cuando una sustancia está en un medio ácido o básico

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35
Q

que hacen los acidos y las bases débiles?

A

pueden comportarse en forma ionizada dependiendo del PH
es importante porque en general los fármacos son ácidos o bases débiles.

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36
Q

donde disocia una base débil?

A

en un medio ácido

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37
Q

donde disocia un ácido débil

A

en un medio básico

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38
Q

que sucede con un fármaco ionizado

A

es incapaz de atravezar membranas biológicas

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39
Q

que determina el grado de ionización

A

el paso del fármaco a través de la membrana

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40
Q

como atravieza un ácido la membrana plasmática?

A

protonado (HA), en su forma ionizada (A-) no puede

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41
Q

como atravieza una base la membrana plasmática

A

solita (B), protonada (BH+) no puede

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42
Q

que es la aspirina

A

AINE, ácido débil
por lo tanto, mientras más ácido sea el medio, va a estar más en estado no ionizado

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43
Q

que determina pKa

A

el nivel de ph en el cual el 50% del fármaco se encuentra en su estado ionizado

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44
Q

que es la petidina

A

opioide, analgésico, base débil
mientras más ácido sea el medio, va a estar más en estado protonado

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45
Q

efecto del área de la superficie en la difusión de un fármaco

A

pasan más moléculas en una mayor superficie

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46
Q

qué es la absorción

A

ingreso del fármaco a la circulación sistémica a las barreras biológicas
depende de: características de los fármacos, vía de administración y forma farmacéutica

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47
Q

características de la administración farmacológica por vía oral

A
  • es comoda y economica
  • requiere la colaboración del paciente
  • fácil administración y cumplimiento terapéutico
  • efecto sistémico y absorción en el intestino
48
Q

caracteristicas de la administración farmacológica por vía sublingual

A
  • efecto muy rápido (pasa a los vasos del cuello y directamente al corazón) y sistémico
  • es útil en situaciones de urgencia, por ejemplo, crisis de pánico
  • ajuste de dosis es complicado
49
Q

ejemplos de analgésicos se dan por vía sublingual

A

analgésicos, antieméticos para personas con alteraciones del tracto gastrointestinal

50
Q

características de la administración farmacológica por vía rectal

A
  • se usan cuando la vía oral no es adecuada para el paciente
  • se usa cuando fármacos producen vómitos o náuseas
  • tiene la ventaja que el fármaco no está expuesto a los ácidos del intestino
51
Q

características de la administración farmacológica por vía intravenosa

A
  • efecto rápido y sistémico, por eso es útil en urgencias
  • permite ajuste de dosis
  • es útil cuando se necesitan dar altos volúmenes
  • riesgo de infecciones
52
Q

características de la administración farmacológica por vía intramuscular

A
  • efecto sistémico y más rápido que la vía oral
  • se pueden administrar fármacos que necesitan una liberación lenta y sostenida (x ejemplo penicilina)
  • se administran volúmenes moderados
53
Q

características de la administración farmacológica subcutánea

A
  • requiere menos entrenamiento que las vías IM e IV
  • requiere atravesar las vías biológicas para llegar a la circulación
  • es más lento que las vías IM e IV
54
Q

características de la administración farmacológica inhalatoria

A
  • el fármaco llega rápido al árbol bronquial
  • también se usa en efectos sistémicos
55
Q

en cual vía de administración no existe el proceso de absorción?

A

vía intravenosa, todas las otras si tienen absorción

56
Q

que indica la biodisponibilidad de un fármaco

A

la velocidad y la cantidad de la forma inalterada de un fármaco que accede a la circulación sistémica

57
Q

cual vía, por lo general, genera la mayor biodisponibilidad?

A

IV

58
Q

concentración de drogas IV a través del tiempo

A

alta en el tiempo y va bajando de forma exponencial

59
Q

concentración de drogas IM a través del tiempo

A

sube rápido (es la que aumenta su concentración sanguínea más rápido además de la IV) y luego baja relativamente rápido su []

60
Q

concentración de drogas SC a través del tiempo

A

se demoran más en llegar a su peak que las IM, pero bajan su concentración más lento

61
Q

concentración de drogas por VO a través del tiempo

A

son las que más se demoran en llegar a su peak pero también las que bajan u [] sanguínea más lento

62
Q

peak de [] sanguínea de drogas por vías de administración

A

IV > IM > SC -> VO

63
Q

factores que afectan la absorción

A
  • estados fisiológicos: RN, ancianos
  • alimentos: retardan el vaciamiento gástrico y modifican el pH
  • estados patológicos: vómito, diarrea, alteraciones de flujo sanguíneo
64
Q

qué permite el proceso de distribución

A

el acceso del fármaco a los órganos donde debe actuar y a los órganos que lo eliminan, o sea, condiciona las []s del fármaco

65
Q

características de la unión de fármacos a la albúmina

A
  • se une a fármacos ácidos
  • se puede unir a globulina o glucoproteína ácida
  • la unión importante a proteínas retarda la eliminación
  • fármacos que se unen a albúmina compiten entre sí
66
Q

que impide la unión a proteínas plamáticas?

A

la eliminación

67
Q

que tipos de interacciones ocurren entre las proteínas y los fármacos

A

unión electrostática
interacciones hidrofóbicas
puentes de hidrógeno
fuerzas de van der Waals

68
Q

como se mueven los fármacos que no se unen a proteínas por el cuerpo?

A

salen rápidamente de la sangre y llegan a los órganos efectores, de metabolización y de eliminación
POR LO TANTO, generan peaks rápidos pero disminuyen su [] rápidamente

69
Q

como se mueven los fármacos unidos a proteínas por el cuerpo?

A

se mueven más lento hacia los órganos, alcanzan peak más lento y se eliminan más lento

70
Q

que determina al proceso de distribución?

A

el volumen de disitribución

71
Q

qué es el volumen de distribución?

A

volumen en que tendría que haberse disuelto la dosis administrada de un fármaco para alcanzar la [] plasmática observada

72
Q

de que depende el volumen de distribución

A
  • volumen real en que se distribuye un fármaco
  • unión a proteínas plasmáticas
  • afinidad del fármaco a los tejidos
73
Q

que implica un volumen elevado de distribución

A

mayor liposolubilidad

74
Q

efecto de la barrera hematoencefálica en el paso de los fármacos

A

los detiene, fármacos que van al SNC tienen que tener una alta liposolubilidad

75
Q

que es la reacción tipo 1 de la metabolización

A

proceso por el que las sustancias exógenas cambian su estructura y se vuelven más polares en comparación con la original

75
Q

describe la barrera placentaria

A

barrera no impermeable, permite el paso de sustancias entre ellas fármacos

75
Q

define metabolización

A

reacciones que vuelven a los fármacos más polares, más solubles y fácilmente eliminables

75
Q

mecanismos que participan de la disminución del fármaco en el organismo

A

metabolización y excreción

75
Q

que es la reacción tipo 2 de la metabolización

A

se le genera aun más hidrofilia al compuesto que facilita la excreción, se llaman conjugados

76
Q

cual es el órgano metabolizador por excelencia?

A

hígado

76
Q

que cosa contiene el hígado que ayuda a la metabolización

A

grupos microsomales, hacen que los fármacos que entran en la célula puedan sufrir reacciones que los vuelvan más polares

76
Q

que es un conjugado

A

compuesto completamente inactivo

76
Q

tipos de reacciones de fase 2

A

reacciones de conjugación donde el producto de la fase 1 se acopla a un sustrato endógeno altamente hidrofílico-> se hace más grande y casi siempre se inactiva

76
Q

los sustratos endógenos de la fase dos pueden ser derivados de

A

ácido glucurónico
ácido acético
ácido sulfúrico

76
Q

tipos de reacciones de fase 1

A

oxidorreducción e hidrólisis que alteran los grupos funcionales:
- inactivación
- conversión de principio inactivo a activo
- conversión de producto activo a activo

76
Q

enumere factores que afectan la biotransformación de fármacos

A

ambientales
genéticas
fisiológicos
otros fármacos que compiten por la misma rx
tolerancia metabólica
padecimientos hepáticos

76
Q

como se catalizan las oxidaciones microsomales de la fase 2

A

citocromo p450

77
Q

que es la inducción/inhibición enzimática?

A

capacidad de los fármacos de inducir aumento o disminución de la velocidad de metabolización

78
Q

como funciona la inducción enzimática?

A

aumento en la síntesis de sistemas enzimáticos

79
Q

como funciona la inhibición enzimática?

A

por inhibición competitiva o no competitiva de las enzimas del citocromo p450

80
Q
A
81
Q

orden decreciente de importancia de la excreción de fármacos

A

via urinaria
vía biliar-entérica
sudor
saliva
leche
epitelios descamados

82
Q

organos excretores mayores

A

riñon
bilis / heces
pulmón

83
Q

organos excretores menores

A

mamaria
saliva
sudor
lágrimas

84
Q

procesos involucrados en la excreción renal

A

filtración glomerular
secreción tubular activa
reabsorción tubular pasiva

85
Q

factores que afectan la excreción renal glomerular

A

velocidad de filtración
unión a proteínas plasmáticas
tamaño del fármaco
carga de las moléculas

86
Q

factores que afectan la excreción renal glomerular en el TP

A

transporte activo
difusión pasiva (importa menos)

87
Q

como se excretan las penicilinas

A

en el TP por los transportadores de aniones orgánicos

88
Q

inhibidor selectivo del transportador de aniones orgánicos

A

probenecid

89
Q

forma de excreción de la metformina

A

por transportadores de cationes en el TP

90
Q

factores que afectan la excreción en el TD

A

difusión pasiva, es responsable de la reabsorción de fármacos que depende del ph de la orina
transporte activo (importa menos)

91
Q

que es el ion trapping

A

atrapamiento de fármaco o facilitación de su reabsorción dependiente de ph

92
Q

que pasa con los fármacos base débiles en la orina?

A

van desde el plasma hacia la orina, hay secreción distal

93
Q

que pasa con los fármacos acidos libres en la orina?

A

se mueven desde la orina hacia el plasma (se reabsorben)

93
Q

que sucede cuando se acidifica la orina?

A

aumenta la excreción urinaria de bases débiles

94
Q

que pasa cuando se alcaliniza la orina?

A

aumenta la excreción renal de ácidos débiles

95
Q

que tipo de fármacos se eliminan por la bilis

A

fármacos de alto peso molecular y muy polares
ESTA ES LA VIA PRINCIPAL PARA METABOLITOS DE FASE 2

96
Q

con que se relaciona la excreción hepatobiliar de fármacos?

A

con el peso molecular de los mismos

97
Q

4 parámetros de farmacocinética clínica

A

volumen de distribución
biodisponibilidad
clearance
vida media

98
Q

que es el volumen de distribución

A

medición del espacio aparente que contiene la droga en el organismo

99
Q

que es la biodisponibilidad

A

fracción de fármaco absorbida en la circulación sistémica

100
Q

que es el clearence

A

eficiencia del organismo para eliminar un fármaco

101
Q

que es la vida media

A

parámetro de velocidad de eliminación del fármaco en el organismo

102
Q

que parámetros tienen que ser superponibles entre dos presentaciones de fármacos para ser bioequivalentes

A

concentración máxima
tiempo máximo
área bajo la curva

103
Q

que es la vida media de eliminación

A

tiempo que tarda la concentración plasmática de un fármaco en reducirse a la mitad
cuanto más rápido es la eliminación menor es la vida media

104
Q

al cabo de cuantas vidas medias se considera una eliminación clínicamente importante?

A

5

105
Q
A

farmacología I (2 decks)

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