Farmacocinética - METABOLIZAÇÃO Flashcards
O que é biotransformação ou metabolização?
Processo que consiste na transformação do fármaco lipofílico, visando basicamente favorecer sua eliminação no organismo
Em geral, as reações do metabolismo geram metabólitos inativos mais _______ (hidrofílicos), facilmente excretados
Polares
O organismo pode produzir metabólitos com atividade biológica potente ou propriedades tóxicas?
Sim
O que é um Pró-fármaco?
Compostos que precisam de biotransformação prévia para promover efeito farmacológico. Por si só, é inativo ou tem atividade farmacológica reduzida e precisa passar por uma biotransformação no organismo para se converter em sua forma ativa, que é capaz de exercer o efeito terapêutico. Produzidos para maximizar a quantidade de fármaco que chega ao local de ação
Onde a metabolização ocorre?
Fígado (principal)
TGI
Rins
Pulmão
Obs: todos os tecidos tem alguma atividade metabólica
O que ocorre na fase 1 da metabolização?
Reações de funcionalização:
O fármaco é modificado - oxidação, hidrólise, redução
Qual a consequência para os fármacos da fase 1?
As reações podem:
- Ativar um pró fármaco
- Inativar fármaco
- Criar metabólito intermediário mais reativo
O que ocorre com os fármacos que ficam ativos, pró fármacos?
Vão para o sangue
O que ocorre com os fármacos inativos?
Passam para a fase 2 e são excretados
Quais são os fatores fisiológicos que alteram a biostransformação hepática?
Idade
Sexo
Fatores genéticos e ambientais
Gestação
Quais são os fatores patológicos que alteram a biostransformação hepática?
Doenças hepáticas (hepatite, cirrose, insuficiência hepática
Desnutrição
Alcoolismo
Quais os fatores farmacológicos na presença de outros fármacos que alteram a biotransformação heoática?
Indução enzimática
Inibição enzimática
O que ocorre quando há indução enzimática do fármaco B sobre o fármaco A?
Aumenta a metabolização do fármaco A - aumenta a excreção e diminui a duração do efeito - pode levar a ineficácia por aumento da função enzimática
O que ocorre quando há inibição enzimática do fármaco B sobre o fármaco A?
O fármaco A não é metabolizado e não pode ser excretado - permanece mais tempo no organismo - pode levar a toxicidade
