Farmacocinética Flashcards
Farmacocinética
O que o organismo faz com o farmaco
Absorção
- Barreiras fisiológicas;
- Fármacos lipossolúveis atravessam facilmente;
- Fármacos hidrossolúveis precisam de processos especiais;
- Local de administração → corrente sanguínea;
Difusão Simples
A favor do gradiente de concentração
Mecanismo de transporte pela membrana da Difusão Simples
Fármacos lipossolúveis: Anestésicos, antibióticos, sedativos e hormônios;
Difusão facilitada
- A favor do gradiente de concentração;
- Depende de um transportador;
Mecanismo de transporte pela membrana da Difusão facilitada
Fármacos hidrossolúveis: Glicose
Transporte Ativo
- Contra o gradiente de concentração(energia);
- Depende de um transportador;
Mecanismo de transporte pela membrana do Transporte Ativo
Fármacos hidrossolúveis: Ex: digoxina
Vias de administração
Enteral
Parenteral
Via Enteral
Oral
Sublingual
Retal
Via Parenteral
Injetavel
Inalatoria
Tópica
Via injetavel
Endovenosa
Intramuscular
Subcutânea
Intradêrmica
A escolha da via de administração depende do?
Paciente
Medicamento
Efeito desejado
Barreira Hematoencefálica
Estrutura que impede/dificulta a passagem de substâncias do sangue para o sistema nervoso central;
Fatores que afetam a absorção gastrointestinal
- Motilidade;
- Fluxo sanguíneo;
- Tamanho da partícula e forma farmacêutica, dosagem;
- Fatores físico-químicos;
- Lipossolubilidade, ionização, superfície de absorção;
Biodisponibilidade
- Concentração do fármaco;
- Porcentagem que chega à circulação e ao local de ação na forma de fármaco intacto;
Tipos de aplicação medicamentosa?
solução → emulsão → suspensão → cápsula → comprimido → drágea
Distribuição
Corrente sanguíneas → Tecidos;
Transporte dos fármacos: Livre → Ação;
Distribuição dos fármacos nos compartimentos corporais:
Plasma (5%)
Líquido extracelular (16%)
Líquido intracelular (35%)
Gordura (20%)
Quanto de fármaco é preciso administrar para atingir a concentração desejada?
Depende de vários fatores, incluindo a farmacocinética do medicamento, a via de administração, a taxa de eliminação do fármaco, a concentração alvo desejada e as características individuais do paciente.
Meia-vida do fármaco
tempo que leva para a concentração do fármaco no corpo diminuir pela metade.
Medicamentos com meia-vida curta podem exigir doses mais frequentes para manter uma concentração constante.
Fatores que alteram a distribuição?
Concentração plasmática do fármaco;
Ligação à proteínas plasmáticas;
Permeabilidade do endotélio;
Biodisponibilidade;
Metabolismo de fármacos
refere-se ao conjunto de processos bioquímicos pelos quais o organismo transforma e elimina substâncias estranhas, incluindo medicamentos e toxinas.
O metabolismo é um dos principais mecanismos pelos quais o corpo regula a concentração de substâncias no sangue e nos tecidos.
Locais de biotransformação
fígado, rins, intestinos e pulmões
Enzimas hepáticas
fígado, as enzimas hepáticas são fundamentais na metabolização de medicamentos.
Duas principais classes de enzimas envolvidas são o sistema do citocromo…
P450 (CYP) e as enzimas conjugativas.
O sistema CYP é responsável pela …
oxidação e algumas vezes pela ativação ou inativação de fármacos
enquanto as enzimas conjugativas adicionam grupos como…
glicuronato ou sulfato às moléculas de fármaco para torná-las mais solúveis em água e prontas para eliminação.
Fase I do metabolismo
envolve reações de oxidação, redução ou hidrólise que tornam o fármaco mais reativo, mas não necessariamente mais solúvel em água.
Fase II do metabolismo
as enzimas conjugativas adicionam grupos solúveis em água ao fármaco, tornando-o mais facilmente excretável pela urina ou bile.
Metabolitos ativos e inativos
Algumas vezes, os produtos da biotransformação podem ser metabólitos ativos, têm atividade farmacológica própria, enquanto outros são metabólitos inativos.
A ativação ou inativação de um fármaco pode ser…
um objetivo importante da biotransformação, dependendo do efeito desejado.
Variações individuais do metabolismo
A taxa de metabolismo de um fármaco pode variar consideravelmente entre indivíduos devido a fatores genéticos, idade, sexo, estado de saúde, uso de outros medicamentos e hábitos de vida. Isso pode influenciar a eficácia e a segurança do uso de medicamentos em diferentes pessoas.
Efeito de primeira passagem
- fenômeno que ocorre após a administração oral de medicamentos.
- Quando um medicamento é ingerido, ele é absorvido pelo trato gastrointestinal e, antes de entrar na corrente sanguínea, passa pelo fígado, onde pode ser parcialmente metabolizado por enzimas hepáticas.
- Isso pode reduzir a quantidade do medicamento ativo que chega à circulação sistêmica, afetando sua biodisponibilidade.
- O efeito de primeira passagem pode diminuir a eficácia de alguns medicamentos administrados por via oral.
Excreção
- Processo pelo qual o corpo elimina resíduos e substâncias indesejadas para manter a homeostase e a saúde.
- Os principais órgãos e sistemas envolvidos incluem os rins, que filtram o sangue e produzem urina, os pulmões, que eliminam dióxido de carbono, a pele, que excreta suor, e os intestinos, que eliminam produtos não absorvidos.
- O fígado também contribui para a excreção, eliminando substâncias processadas na bile.
- Processo é essencial para a regulação do equilíbrio de água, eletrólitos e substâncias no corpo, bem como para a remoção de resíduos metabólicos e toxinas.
- Problemas na excreção podem levar a desequilíbrios e problemas de saúde.
- Portanto, a excreção desempenha um papel crucial na manutenção da saúde do organismo.
Excreção renal
- Processo pelos quais os rins eliminam substâncias adicionais da corrente sanguínea e as adicionam à urina, ajudando a regular o equilíbrio de eletrólitos e a concentração de determinadas substâncias no corpo.
- Isso ocorre nos túbulos renais, onde as células dos túbulos ativamente transportam substâncias, como íons hidrogênio (H+) e algumas drogas, da corrente sanguínea para a urina.
- A secreção renal é um dos três principais processos renais, juntamente com a filtração glomerular e a reabsorção tubular, e é fundamental para a regulação da composição do sangue e da excreção de resíduos metabólicos e substâncias indesejadas.
Outras vias de excreção
- Fecal: drogas não absorvidas após ingestão ou que sofreram secreção salivar, biliar ou gástrica;
- Pulmonar: gases e compostos voláteis;
- Leite materno: risco para o lactente;
- Suor e saliva
