Farmacocinética Flashcards
Farmacocinética?
- Absorção
- Distribuição / Redistribuição
- Metabolização
- Eliminação
Locais mais vascularizados p/ distribuição?
- Cérebro
- Coração
- Pulmão
Volume de distribuição
V = massa do fármaco / concentração plasmática
* Se distribuir p/ lugar pouco vascularizado (osso, gordura) tem mta massa e pouca concentração no sangue - V aumenta - precisa de mais anestésico
Metabolização
- Inativação farmacológica
- Prepara p/ excretar
Reações de fase I
- Inativam o fármaco - criam metabólitos (ou ativam no caso do tramal) - deixam mais polar
- Oxidação
- Redução
- Hidrólise
p450 - CYP3A4
Indução enzimática
p450 fica muito funcionante - precisa de mais anestésico
- Barbitúricos
- Cigarro
- Carbamazepina
- Uso crônico de álcool
- Rifampicina
Inibição enzimática
Precisa de menos anestésico
- Álcool agudo
- Cimetidina
- Dissulfiram
- Cloranfenicol
- Outros ATB
Reações de fase II
Conjugação - deixa hidrofílica p/ ser eliminada \+ imporante é a do ácido glucorônico -- metabólitos inativos -- excreção pela bile ou rins * Glicina, glutamato e acetato tbm
Clearance
Depuração
Eliminação da droga no sangue
Clearance hepático
Depende do fluxo sanguíneo e da taxa de eliminação
Alta extração hepática
Alto fluxo sanguíneo
- Fentanil, sufentanil, morfina, cetamina, propofol, lidocaína, propanolol
Baixa extração hepática
Maior metabolização
- Diazepam, lorazepam, metadona, tiopental, rocurônio
Média extração hepática
Alfetanil, midazolam, vecurônio
Clearance biliar
- Metabólitos hepáticos
- Reabsorvidos no TGI e eliminação renal
Clearance renal
- Eliminação de metabólitos ativos e inativos
- Relacionados ao clearance de creatinina
- RN, idosos e DRC
