Farmaco da dor Flashcards
Qual o tratamento para dor leve (1º degrau)?
Analgésico –> AINE, paracetamol
Adjuvante
Qual o tratamento para dor moderada (2º degrau)?
Analgésico –> AINE, paracetamol
Adjuvante
Opióide fraco –> tramadol, codeína
Qual o tratamento para dor intensa (3º grau)?
Analgésico –> AINE, paracetamol
Adjuvante
Opióide forte –> morfina, fentanil
Quais os 3 medicamentos anticonvulsivantes para dor neuropática?
Gabapentina
Pregabalina
Carbamazepina
Qual o adjuvante mais usado para o tratamento da dor?
Sulfato de magnésio
Qual o efeito dos íons Mg do adjuvante na inflamação?
Inibem a liberação de Ach –> inibe a liberação de histamina pelos mastócitos –> reduz a inflamação e o muco
Qual opióide precisa ser metabolizado no fīgado primeiro para depois gerar efeito analgésico?
Codeína
Qual opióide tem ação analgésica menor na forma endovenosa do que na forma oral?
Tramadol
Qual opióide é uma opção para pacientes com insuficiência renal?
Metadona
Qual opióide de escolha para analgesia de resgaste em pacientes usando opióides fortes?
Morfina
Quais os 7 efeitos adversos dos opióides?
Sedação
Constipação
Náuseas
Vômitos
Prurido
Retenção urinária
Efeitos cardiovasculares (vasodilatação e hipotensão)
Qual o sintoma causado por neurotoxicidade do opióide + desidratação?
Mioclonia
Quais os 5 fármacos hipnóticos?
Propofol
Midazolam
Ketamina
Dexmedetomidine
Clonidina ou atensina
Quais os 2 hipnóticos com ação nos receptores GABA?
Propofol
Midazolam
Quais as 5 ações do propofol?
Ação ansiolítica, sedativa, hipnótica, antiemética e anticonvulsivante
Quais as 4 ações do midazolam?
Ação ansiolítica, sedativa, anticonvulsivante e de relaxamento muscular
Quais os 2 hipnóticos com ação agonista alfa-2 central?
Dexmedetomidine
Clonidina
Nociceptores respondem melhor a canais iônicos para cátions ou ânions?
Cátions
O que a sensibilização periférica faz com o limiar de disparo dos nociceptores?
Reduz –> despolariza mais fácil por estímulos menos intenso
As vias inibitórias da dor inibem a despolarização de neurônios pela liberação de quais substâncias?
GABA
Noradrenalina
Serotonina
Opióides endógenos
O que a sensibilização periférica faz para diminuir o limiar de disparo dos nociceptores?
Liberação de mediadores inflamatórios –> cinina, bradicinina
Qual a diferença de local entre a dor inflamatória e neuropática?
A neuropática se relaciona com lesão em tecido nervoso; a inflamatória não
Qual os 4 usos dos anticonvulsivantes?
Cefaleia cronica
Dor cronica gera;
Ansiedade
Depressão
Qual a ação da pregabalina e gabapentina?
Bloqueiam canais de Ca voltagem dependentes no corno dorsal, tálamo e córtex –> reduz a transmissão excitatória da dor
Quais os efeitos colaterais da pregabalina e gabapentina?
Depressão do SNC –> sonolência, ataxia, confusão mental
Quais os 5 anticonvulsivantes principais?
Pregabalina (1ª escolha)
Gabapentina
Carbamazepina
Oxcarbazepina
Iamotrigina
Qual a ação da carmabazepina, oxcarbazepina e iamotrigina?
Agem na despolarização do nervo aferente, bloqueando canais de Na voltagem dependentes no estado inativo
Quais os 2 fármacos antagonistas de receptores NMDA?
Ketamina
Dextrometorfano
Onde na medula os antagonistas de receptores NMDA agem?
No corno dorsal (bloqueia o disparo secundário da dor)
Quais os 2 efeitos adversos dos antagonistas de receptores NMDA?
Sonolência
Efeitos psicomiméticos (delírios, aclucinações)
Qual o fármaco hipnótico agonista adrenérgico competitivo de receptor alfa-2?
Clonidina
Qual a ação da clonidina?
Impede a abertura de canais de Ca –> sem despolarização –> sem liberaçao de glutamato e noradrenalina
Quais os 2 efeitos adversos da clonidina?
Hipotensão postural
Sedação
Quais os 2 principais antidepressivos tricíclicos?
Amitriptilina
Nortriptilina
Quais os 3 principais antidepressivos tricíclicos?
Amitriptilina
Nortriptilina
Sertralina
Quais os 2 antidepressivos duais?
Venlafaxina
Duloxetina
Qual o mecanismo de ação dos antidepressivos duais?
Inibem a recaptação de serotonina e noradrenalina –> aumentam os níveis na fenda sináptica –> aumentam ação nos receptores –> noradrenalina ativa alfa-2 –> hiperpolarização –> sem liberação de glutamato –> sem dor
Qual o mecanismo de ação dos antidepressivos tricíclicos?
Agem nos canais de Na voltagem dependentes, impedindo a recapturação de serotonina ou noradrenalina
Quais os 3 efeitos adversos dos antidepressivos tricíclicos?
Antimuscarínicos –> taquicardia, boca seca, visão turva, constipação
Anti-adrenérgicos –> hipotensão postural
Anti-histamínicos –> sedação e confusão
Quais os efeitos adversos dos antidepressivos duais?
Náuseas, vômitos, ansiedade, agitação, insônia, disfunção sexual
Os antidepressivos são mais usados em quais 2 tipos de dor?
Dor neuropática e dor crônica (fibromialgia)
Quais os 3 peptídeos opióides endógenos?
Encefalina
ß-endorfina
Dinorfina
Qual o mecanismo de ação dos receptores opióides MI, KAPPA e DELTA?
Eles são acoplados a proteína Gi –> inibem a síntese de AMPc –> abre canais de K+ (hiperpolarização) + inibe abertura de canais de Ca (sem liberação de neurotransmissor)
Opióides são depressores dos mecanismos centrais de nocicepção?
Sim
Quais os 4 principais opiódes agonistas dos receptores MI?
Morfina
Fentanila
Meperidina
Metadona
Quais os 3 opiódes agonistas parciais dos receptores MI?
Butorfanol
Buprenorfina
Pentazocina
Quais os 3 opióides antagonistas dos receptores MI?
Naloxona
Naltrexona
Nalmefereno
Em que situação se usa opióides antagonistas?
Tratamento de overdose por opióide
Qual o efeito da ativação de receptores opiógenos MI no sistema límbico?
Aumento da tolerância a dor
Quais os 6 efeitos dos opioides?
Euforia
Sedação
Depressão respiratória
Depressão do reflexo da tosse
Diminuição da motilidade do TGI
Dependência física
Como os opioides causam depressão respiratória?
Diminuem a sensibilidade dos quimiorreceptores ao CO2 no centro respiratório
Quais os efeitos sobre a diminuição da motilidade no estômago e no intestino grosso?
Estômago –> reduz a absorção de fármacos pela maior interação medicamentosa
Intestino grosso –> constipação
Quais os 4 opioides de uso abusivo?
Morfina
Heroína
Codeína
Meperidina
Qual a propriedade ativada pelo uso de opioides abusivos?
Propriedade de recompensa
Qual a consequência de tratar viciados em opioide com antagonistas opiógenos?
Síndrome de abstinência explosiva
Qual o efeito esperado após administrar continuadamente opioides por algumas semanas?
Tolerância –> precisa aumentar a dose para ter o mesmo efeito
Quais os 5 sintomas de abstinência de opiódes?
Sudorese
Diarreia
Insônia
Náuseas e vômitos
Disforia
Quais as 2 vias de administração da morfina?
Oral
Parenteral
Morfina passa pela conjugação com ácido glicurônico no fígado, sendo considerado um metabolismo de qual fase?
Metabolismo de fase 2
O que acontece com a morfina-6-glicuronídio no intestino?
Enzima intestinal retira o ácido e libera a morfina –> efeito analgésico a longo prazo
Qual o resultado da associação de antibacteriano com morfina?
Redução do efeito da morfina
Quais os 8 efeitos adversos da morfina?
Depressão respiratória
Miose
Constipação
Disforia
Sonolência
Náuseas e vômitos
Dermatite
Contração do músculo liso ciliar e esfíncter
Quais os 4 sintomas de uma overdose de opioides?
Coma
Menor frequência respiratória
Pele fria e úmida
Menor temperatura corporal
Quais o resultado da interação de álcool e opioide?
Aumento da depressão do SNC
Qual o resultado da interação de antidepressivos triciclicos e opioides?
Aumento da hipotensão
Qual o resultado da interação do tramadol com outros opioides?
Aumenta o risco de convulsões
Quais as 4 contraindicações de opioides?
Gravidez
Comprometimento renal
Comprometimento hepático
Associação agonista + antagonista
Qual a propriedade dos anestésicos locais?
Bloqueiam de maneira reversível a geração e condução do impulso nervoso por agir bloqueando os canais de Na voltagem dependentes
A ação dos anestésicos locais é seletiva apenas para as fibras de dor?
Não
Qual a ação principal do anestésico local?
Bloquear a dor em áreas específicas
Qual a estrutura geral dos anestésicos locais?
Porção hidrofílica com grupo amino
Porção lipofílica com aneis aromáticos
Cadeia intermediária do tipo éster ou amida
A lidocaína é um anestésico local do tipo amino-éster ou amino-amida?
Amino-amida
O que acontece quando o anestésico local bloqueia canal de Na voltagem dependente?
Não gera potencial de ação –> sem transmissão da dor para o SNC
Qual o efeito do anestésico local para as 4 diferentes conformações do canal de Na?
Canal em repouso –> baixa afinidade pelo anestésico
Canal fechado –> alta afinidade pelo anestésico, impedindo a abertura do canal
Canal aberto –> alta afinidade pelo anestésico, bloqueando a abertura do canal
Canal inativo –> anestésico aumenta o período refratário
O que significa dizer que anestésicos locais fazem bloqueio dependente do uso?
Quanto maior o estímulo –> mais canais abertos e inativos –> maior a capacidade de ligação do anestésico –> bloqueio da dor em maior grau
Qual a vantagem do anel aromático dos anestésicos locais?
Dá um caráter hidrofóbico ao anestésico –> atravessa a membrana dos neurônios –> acessa os canais de Na
A afinidade do canal de Na voltagem dependentes é maior para anestésicos locais hidrofílicos ou hidrofóbicos?
Hidrofóbicos
Quanto maior a lipofilia de um anestésico local, maior ou menor a sua potência?
Maior
O que significa dizer que um anestésico é mais potente?
Precisa de uma dose menor para gerar o mesmo efeito
Bupivacaína e ropivacaína são mais hidrofóbicas que a lidocaína, procaína e mepivacaína?
Sim
Bupivacaína e ropivacaína são mais potentes que a lidocaína, procaína e mepivacaína?
Sim
Quanto maior a hidrofobicidade do anestésico local, maior ou menor a duração da sua ação?
Maior
Bupivacaína e ropivacaína têm maior duração de ação que a lidocaína, procaína e mepivacaína?
Sim
Os anestésicos locais agem nos neurônios na forma molecular ou iônica?
Molecular
Todos os anestésicos são bases ou ácidos fracos?
Bases fracas
Quanto menor o pKa, mais ou menos formas moleculares?
Mais moleculares
Quanto menor o pKa, mais ou menos formas moleculares?
Mais moleculares
Se o pKa da bupivacaína é 8,1 e o pKa da lidocaína é 7,7 qual tem mais móleculas em ph fisiológico 7,4?
Lidocaína –> bloqueia mais rápido nos neurônios
Os anestésicos locais entram em qual forma no neurônio?
Molecular
O que acontece com a forma molecular do anestésico local dentro do neurônio?
Se torna ionizada e se liga ao canal de Na voltagem dependente
O que é taquifilaxia?
Quando a mesma dose de anestésico tem menos efeito devido a várias administrações
Qual cadeia intermediária dos anestésicos locais causam maior duração do efeito anestésico?
Cadeia tipo amida
Quais os efeitos adversos dos anestésicos locais sobre o SNC?
Depressão até convulsão
Quais os 2 efeitos adversos dos anestésicos locais sobre o sistema cardiovascular?
Depressão miocárdica –> bradicardia, diminuição do DC e até parada cardíaca
Hipotensão e choque pela vasodilatação
Quais as 2 possíveis associações com anestésicos locais?
Vasoconstritores
Agentes alcalinizantes
Qual o efeito da associação do anestésico local com um vasoconstritor?
Reduz a absorção do anestésico
Aumenta a potência
Aumenta a duração do efeito anestésico
Qual a precaução do uso associado entre anestésicos locais e vasoconstritores?
Cuidado com a cicatrização em extremidades
Necrose tecidual
Qual o efeito da associação entre anestésicos locais e agentes alcalinizantes?
Aumento da forma molecular do anestésico –> ação mais rápida
