Farmaci Flashcards
Actinomicina e andriamicina
Furono isolati negli anni ’60-’70 e mai commercializzati, vengono usati in casi rarissimi come tumori con rapidi cicli cellulari (ne si impedisce la duplicazione) o per virus aggressivi
Chinoloni
In grado di inibire l’attività della subunita girA delle DNA girasi
α-amanitina
Inibisce la trascrizione negli Archea
Rifampicina
Esso agisce sulla subunità β che inibisce l’incorporazione al terzo ribonucleotide, l polimerasi al terzo nucleotide espone una sequenza enzimatica che interagisce con l’antibiotico.
RRF
RRF (ribosomal recycling factor) che si inserisce nel sito A e recluta EF-G (fattore di traslocazione), il quale idrolizzando permette una traslocazione e il rilascio di un tRNA e il processo di ripete per espellere anche l’altro tRNA
Puromicina
Questo farmaco mima l’azione di un tRNA legato a un amminoacido aromatico, in questo modo si forma un polipeptide aberrante che interrompe la sintesi. Non specifico per procarioti.
Cloramfenicolo
Questo farmaco agisce sul rRNA 23S, e blocca l’azione dell’amminoacil-transferasi impedendo la sintesi proteica
Pulvomicine
Inibitore EF-Tu
Kirromicine
Molecola poco solubile, utilizzata per scoprire l’attività GTPasica di EF-Tu. Utilizzate in maniera intensiva negli allevamenti di pollo perché non si depositano nelle carni ed eliminando i batteri Gram +, faceva aumentare la massa dei polli ma anche il numero di batteri antibiotico-resistenti.
Acido fusinico
Ha dato il nome al gene che codifica EF-G dato che è coinvolto nei processi di resistenza a questo antibiotico
Tetraciclina
Agisce sulla subunità inferiore del ribosoma
Streptomicina
Appartiene alla famiglia degli amminoglicosidi e agisce sulla subunità inferiore rRNA 16S e bloccano l’ingresso nel sito A. Fortemente utilizzata durante la seconda guerra mondiale ma si è scoperto che è tossica per l’orecchio
Kanamicina
Appartiene alla famiglia degli amminoglicosidi e agisce sulla subunità inferiore rRNA 16S e bloccano l’ingresso nel sito A
Macrolidi
Come l’eritromicina, legano al ribosoma (subunità maggiore 50S) e bloccano l’elongazione. Questo perché ne cambiano la conformazione e ciò blocca la possibilità di muoversi, in quanto si ha il sito A occupato dal peptidil-tRNA e quello P con tRNA scarico.
La tossina difterica
È attivamente secreta dal batterio e interagisce con dei recettori specifici, catalizzandone l’incorporazione all’interno della cellula. La furina, una proteina presente nel nostro organismo, taglia la tossina batterica rendendola una proteina funzionante. La componente molecolare viene appiccicata a EF-2 (la proteina EF-G nei batteri), inibendone l’azione.
