Farma Gyógyszeres példák tanulmányozása

Question 1

G-proteinhez kapcsolt receptor
Szerkezeti jellemzők?

Answer 1

• 7 transzmembrán domén: A GPCR-ek szerkezeti alapja, amely a sejtmembránon áthalad.
• Ligandkötő hely: Az extracelluláris részen, ahol a ligand (pl. adrenalin, gyógyszerek) kötődik.
• G-fehérje kapcsolódás: Az intracelluláris régió a G-fehérjéhez kapcsolódik, amely továbbítja a jelet a sejten belül.

Question 2

G-proteinhez kapcsolt receptor Jelátviteli mechanizmus

Answer 2

• A ligand (pl. adrenalin) kötődése a receptorhoz a G-fehérje aktivációját váltja ki.
• Másodlagos hírvivők (pl. cAMP, IP3) termelődnek, amelyek elindítják a sejtválaszt (pl. izomösszehúzódás, érszűkület).

Question 3

Alfa-adrenerg receptorok (α)

Answer 3

• α1-receptorok:
  o Helye: Érfalak simaizomzatában.
  o Funkció: Érszűkület, vérnyomás növelése.
• α2-receptorok:
  o Helye: Preszinaptikus neuronokban és érfalakban.
  o Funkció: Noradrenalin felszabadulásának csökkentése, vérnyomás csökkentése.

Question 4

Béta-adrenerg receptorok (β)

Answer 4

• β1-receptorok:
  o Helye: Szívizomban.
  o Funkció: Szívritmus és kontrakciós erő növelése.
• β2-receptorok:
  o Helye: Hörgők simaizomzatában, érfalakban.
  o Funkció: Hörgőtágítás, érlazítás.
• β3-receptorok:
  o Helye: Zsírszövetben.
  o Funkció: Lipolízis serkentése.

Question 5

Prazosin (szelektív α1-antagonista)

Answer 5

• Hatásmechanizmus:
  o Gátolja az α1-receptorokat, megakadályozva az adrenalin és noradrenalin által kiváltott érszűkületet.
  o Eredmény: Vérnyomás csökkenése.
• Alkalmazás:
  o Hipertónia kezelése.
  o Prosztatamegnagyobbodás tüneteinek enyhítése (mivel csökkenti a prosztata simaizomzatának tónusát).
• Klinikai megjegyzések:
  o Mellékhatás: Ortosztatikus hipotónia (hirtelen vérnyomásesés).

Question 6

Clonidin (szelektív α2-agonista)

Answer 6

• Hatásmechanizmus:
  o Aktiválja az α2-receptorokat, csökkentve a noradrenalin felszabadulását.
  o Eredmény: Vérnyomás csökkentése és fájdalomcsillapító hatás.
• Alkalmazás:
  o Hipertónia kezelése.
  o Migrén és opioid megvonási tünetek enyhítése.
• Klinikai megjegyzések:
  o Mellékhatás: Álmosság, szájszárazság.

Question 7

Propranolol (nem szelektív β-antagonista)

Answer 7

• Hatásmechanizmus:
  o Gátolja mind a β1-, mind a β2-receptorokat.
  o β1-receptor blokád: Csökkenti a szívritmust és a vérnyomást.
  o β2-receptor blokád: Csökkentheti a hörgőtágítást (asztmában óvatosan alkalmazandó!).
• Alkalmazás:
  o Szívbetegségek (pl. angina pectoris, szívritmuszavarok).
  o Szorongás tüneteinek enyhítése (pl. vizsgadrukk esetén).
• Klinikai megjegyzések:
  o Mellékhatás: Hideg végtagok, légzési nehézség asztmás betegeknél.

Question 8

Salbutamol (szelektív β2-agonista)

Answer 8

• Hatásmechanizmus:
  o Aktiválja a β2-receptorokat, hörgőtágítást vált ki.
  o Eredmény: Könnyebb légzés asztmás vagy COPD-s roham során.
• Alkalmazás:
  o Akut asztma roham kezelése.
  o Krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD) kezelése.
• Klinikai megjegyzések:
  o Mellékhatás: Szapora szívverés (tachycardia), remegés.

Question 9

Dopamin receptorok

Answer 9

A dopamin receptorok a G-proteinhez kapcsolt receptorok (GPCR) családjába tartoznak, és öt altípusuk van: D1–D5. Ezeket két fő csoportra osztjuk:
* D1-csoport: D1 és D5 receptorok (izgalmi hatás, cAMP növelése).
* D2-csoport: D2, D3 és D4 receptorok (gátló hatás, cAMP csökkentése).

Question 10

Pramipexol
* Típus: D2/D3 receptor agonista.

Answer 10

• Típus: D2/D3 receptor agonista.
• Hatásmechanizmus:
  o Aktiválja a D2 és D3 receptorokat, utánozva a dopamin hatását.
  o A Parkinson-kórban dopaminhiány miatt a motoros funkciók zavartak; a pramipexol pótolja a hiányzó jelet.
• Klinikai alkalmazás:
  o Parkinson-kór: Enyhíti a dopaminhiányból eredő tüneteket (pl. remegés, merevség).
  o Nyugtalan láb szindróma: Csökkenti a lábakban jelentkező kellemetlen érzést.
• Mellékhatások:
  o Hallucinációk, álmosság, impulzuskontroll zavarok (pl. kóros szerencsejáték).

Question 11

Haloperidol
* Típus: D2 receptor antagonista.

Answer 11

• Típus: D2 receptor antagonista.
• Hatásmechanizmus:
  o Gátolja a D2 receptorokat, csökkentve a túlzott dopaminaktivitást.
  o Ez különösen fontos a pszichotikus rendellenességeknél, ahol dopamin túltermelés okoz tüneteket.
• Klinikai alkalmazás:
  o Skizofrénia: Csökkenti a hallucinációkat és téveszméket.
  o Bipoláris zavar: A mániás epizódok kezelésére.
• Mellékhatások:
  o Extrapiramidális tünetek (izommerevség, akaratlan mozgások).
  o Hosszú távon tardív diszkinézia (akaratlan arcmozgások).
  ________________________________________

Question 12

Muszkarinos acetilkolin receptorok (mAChR-ek)

Answer 12

A mAChR-ek szintén a GPCR családba tartoznak, és öt altípusuk van (M1–M5). Ezek szerepet játszanak a paraszimpatikus idegrendszer szabályozásában:
* Izgalmi receptorok: M1, M3, M5 (főleg simaizom összehúzódást vagy mirigyválaszt serkentenek).
* Gátló receptorok: M2, M4 (szívfrekvencia csökkentése).

Question 13

Atropin
* Típus: Nem szelektív mAChR antagonista.

Answer 13

• Típus: Nem szelektív mAChR antagonista.
• Hatásmechanizmus:
  o Blokkolja az összes muszkarinos receptort, megakadályozva az acetilkolin hatását.
  o Gátolja a paraszimpatikus idegrendszeri jeleket.
• Klinikai alkalmazás:
  o Bradikardia (lassú szívverés): Növeli a szívfrekvenciát.
  o Mérgezések: Szerves foszfátok (pl. rovarirtók) elleni antidotum.
• Mellékhatások:
  o Szájszárazság, homályos látás, vizeletretenció, zavartság (különösen időseknél).

Question 14

Pilokarpin
* Típus: mAChR agonista.

Answer 14

• Típus: mAChR agonista.
• Hatásmechanizmus:
  o Aktiválja a muszkarinos receptorokat, utánozva az acetilkolin hatását.
  o Főleg az M3 receptorokon hat, fokozva a simaizom összehúzódást és a mirigyváladék termelést.
• Klinikai alkalmazás:
  o Glaukóma: Csökkenti a szem belnyomását a csarnokvíz elvezetésének fokozásával.
  o Xerostomia (szájszárazság): Növeli a nyáltermelést.
• Mellékhatások:
  o Homályos látás, izzadás, túlzott nyáladzás, hasmenés.