Farma Del SN Autónomo Flashcards
¿De qué dos maneras inhibes el sistema nervioso simpático?
- Disminuyendo la síntesis o secreción del neurotransmisor, que es noradrenalina
- Antagonizando los receptores adrenérgicos (alfa y beta)
Acciones de la Noradrenalina (receptores)
Órganos
Acción
Alfa y beta
En piel, bazo y riñones => vasoconstricción
En corazón => aumenta FC, contractilidad y TAS
En hígado => hiperglucemia
Antagonistas adrenérgicos alfa no selectivos
Fenoxibenzamina (irreversible, se une de forma covalente al receptor)
Fentolamina y tolazolina (reversibles)
Antagonistas adrenérgicos α1 selectivos
Alfuzosina Doxazosina Prazocina Tamsulosina Terazocina Urapidilo
Antagonistas adrenérgicos α2 selectivos
Yohimbina
Mirtazapina
Principales Efectos de antagonistas adrenérgicos α:
- Vasodilatación de arteriolas => hipotensión => taquicardia refleja*
- Vasodilatación de venas => disminución de retorno venoso => disminución de precarga => disminución de GC
- Relajación de músculo liso de trígono y esfínter vesical, de la uretra proximal y próstata => facilita micción en HPB
Otros efectos de antagonistas adrenérgicos α:
- Prazocina disminuye LDL y triglicéridos y aumenta HDL
- Terazocina y doxazocina inducen apoptosis de células de músculo liso de próstata.
- Inhiben eyaculación, reducen sudación y aumentan congestión nasal.
- α2 bloq: inhiben agregación plaquetaria, aumentan secreción de insulina y estimulan lipólisis
Farmacocinética de antagonistas adrenérgicos α no selectivos:
Fenoxibenzamina: biodisp VO 20-30%, metaboliza en hígado, Vt1/2 de 24 hrs
Fentolamina: biodisp VO escasa, metaboliza en hígado, Vt1/2 IV 19 min
Tolazocina: biodisp VO 100%, se excreta por riñón
¿Principal indicación de tratamiento con fenoxibenzamina?
Feocromocitoma
Preparar al paciente para la cirugía
10 mg/día de 1-3 semanas antes de la cirugía y se aumenta hasta 40-120 mg/día
Indicación de tratamiento con fentolamina
IV
- crisis hipertensivas por feocromocitoma
- prevenir necrosis dérmica por extravasación de NA y dopamina
Vía intracavernosa o VO como fentolamina mesilato (Vt1/2 5-7 hrs)
- disfunción eréctil
¿Para qué se usa la tolazolina?
Para tratar hipertensión pulmonar persistente del recién nacido, cuando no se consigue mantener oxigenación adecuada a pesar de ventilación mecánica
¿Farmacocinética de antagonistas adrenérgicos α1 selectivos?
Biodisponibilidad VO alta >60% - 99% Unión a proteínas >80% - 99% (α1 glucoproteína ácida) Vt1/2 2-20 hrs Duración de efecto hipotensor - prazocina 7-10 hrs - urapidilo 12-24 hrs - terazocina 16 hrs - doxazocina 36 hrs Excreción hepática
¿Indicación de antagonistas adrenérgicos α1 selectivos?
- Hipertensión arterial
- iniciar con dosis baja de 1 mg por la noche para prevenir el fenómeno de la primera dosis (hipotensión ortostática y síncope) - Insuficiencia cardíaca
- Enfermedad de Raynaud (disminuye vasoespasmo digital)
- HPB
- Lesión espinal (mejoran vaciamiento vesical)
¿Qué antagonistas adrenérgicos se utilizan en HPB?
Alfuzocina y tamsulosina
- la tamsulosina es más selectiva a receptores α1 prostáticos (a) que a los α1 vasculares (b) por lo que tienen menor riesgo de causar hipotensión ortostática
¿Antagonista adrenérgico α utilizado en crisis hipertensivas en el pre y postoperatorio?
Urapidilo
