FAR.03 • Antiplaquetários Flashcards
Fases da fisiologia das plaquetas.
Adesão, ativação e agregação.
Adesão plaquetária.
Após lesão e exposição no endotélio de colágeno e Fator de Von Willebrand, as plaquetas ligam-se a estes através das glicoproteínas VI e Ib.
Ativação plaquetária.
Iniciada após a adesão, consiste de uma série de reações, dentre elas a ação da COX-1 e formação de tromboxano A, que culminam na mudança de conformação das GP IIb/IIIa.
Agregação plaquetária.
As GPs ativadas ligam a fibrinogênio, que servirá como uma ponte, conectando diferentes plaquetas.
Principais classes de antiplaquetários.
- Inibidores da COX-1
- Inibidores dos Receptores P2Y12
- Inibidores das GPs IIb/IIIa.
- Inibidores da Adenosina Deaminase “ADA”
Aspirina
Inibidor irreversível da COX-1; dura o tempo de vida plaqueta, 7-10 dias. Metabolismo hepático e Eº renal. Dº 50-365 mg/dia. Ação anti-inflamatória > 1 g/dia, indicações restritas. IM Metotrexato.
Aspirina IM
Metotrexato, indicado para doenças reumatológicas, inibe a ação da aspirina.
Bloqueadores do Receptor P2Y12
- Clopidogrel, Prasugrel - inibidores irreversíveis.
- Ticagrelor, Cangrelor - inibidores reversíveis.
- Mº hepático, Eº renal e fecal.
Bloqueadores do Receptor P2Y12 •
IM
IBP - Inibem a ação.
Inibidores da GP IIb/IIIa
- Uso reduzido atualmente.
* Mais caros e complexos (imunobiológicos)
Inibidores GP IIb/IIIa
- Abciximab
* Eptifbatide, tirofiban.
Abciximab
- Inibidor da GP IIb/IIIa
- Mais barata, não específica, logo com mais ECs.
- Efeito curto, com maior tempo de fixação no plasma.
- Não é Eº renal, logo não indicado para nefropatas.
Inibidores da Adenosina Deaminase “ADA”
- Inibição da ADA > ↑ AMP Cíclico > Inibição Fosfodiesterase > Inibição COX-1.
- Dipiridamol
Dipiridamol
- Inibidor da Adenosina Deaminase
- Pouco utilizado como antiplaquetário.
- Indutor de Estresse Miocárdico pelo aumento da adenosina, vasodilatação e ↑ FC.
- Utilizado na Cintilografia de Perfusão Miocárdica com Estresse Farmacológico.