FAR.02 • Farmacocinética I: Absorção e Distribuição de Drogas Flashcards
A distribuição ocorre principalmente através…
do sistema circulatório e em parte pelo linfático.
Marco da distribuição.
Saída do fármaco do espaço intravascular para os tecidos alvos.
Forma ativa do fármaco.
Ou biodisponível, quando presente na circulação sanguínea.
Distribuição e células endoteliais.
A principal barreira à distribuição.
Elementos de afinidade no sangue.
Albumina, α-1-glicoproteína, globulinas e outros, como plaquetas ou leucócitos.
Fármacos e solubilidade.
Maioria lipossolúvel; boa parte anfóteros; pequena parte hidrossolúveis.
Primeiros potenciais alvos dos fármacos.
Cérebro, pulmões, coração e fígado por serem mais perfundidos.
Proteínas fixadoras de fármacos (quais).
Albumina e α-1-glicoproteína, além de globulinas.
Proteínas fixadoras de fármacos (relações).
Em geral ácidos fixam-se à albumina, bases à α-1-glicoproteína.
Fixação proteica e afinidade tecidual.
Um fármaco fixar-se predominante a prots. plasmáticas é indicativo de maior afinidade a elas que a pelas prots. teciduais, e vice-e-versa.
Ligação fixadora e efeito.
Enquanto ligado, o fármaco não exerce efeito. A fixação apenas permite a solubilidade do fármaco no plasma.
Volume de Distribuição.
Razão entre as quantidades de fármacos que se dividem entre compartimentos vascular e teciduais.
Volume de Distribuição (Fórmula).
Vd = Dose / [Fármaco]plasma
Implicações quanto ao Vd.
Se baixo, o fármacos tendem a se reterem no compartimento vascular. Se alto, se distribui mais para os tecidos.
Complexo Proteína-Fármaco
- O fármaco ligado ao complexo. Nessa situação, está inativo e tende a permanecer no compartimento vascular.
- O excesso que não está ligado, forma ativa, causa efeito. Na medida em que diminui no plasma, complexos se desfazem em formas ativas, e assim por diante.
