Examen 2 - COURS 4 et 5 Flashcards
Quel est le lien entre la liaison aux protéines plasmatiques et le choix de médicaments chez une femme qui allaitent et donner des exemples
certains médicaments ont une forte attirance pour l’albumine et donc suite à leur liaison seulement la fraction libre pourra diffuser dans les autres compartiments
EX: ibuprofène et Warfarine liaison à 99%
VS
ceux qui ne sont pas attirer par l’albumine et qui restera dans le sang = plus danger pour nourrisson, car peut facilement diffuser dans le lait maternel
ex: lithium
si une femme qui allaite souffrent d’hypertension artérielle, quel médicament suggérez-vous entre l’aténolol et le metoprolol?
Métoprolol, car forte liaison aux protéines plasmatiques comparativement à l’aténolol (comme son % de liaison est faible plus de risque que beta-bloquant agissent sur le système cardiovasculaire du nourrisson)
2ème raison: demi-vie metoprolol plus courte = priorisé car reste en circulation moins lits
Si nous sommes en présence de xénobiotiques lipophiles hydrophobes qu’est ce qui est particulier concernant l’élimination rénale
ce type de molécule auront tendance à se lier à l’albumine et c’Est plus difficile pour notre système de l’envoyer vers la filtration glomérulaire et donc difficile à éliminer via urine. Par contre attention, si les mol finissent par passer dans le filtre elles vont essayer de se coller aux parois car hydrophobes et elles seront de nouveaux absorber
compléter ces phrases concernant les deux phases de la biotransformation des médicaments:
Les réactions de phase I ou réactions _______, le groupe le plus important étant le système des ___________ (CYP) avec ses multiples isoformes.
* Le CYP3A4 = métabolisme de 50 % des médicaments prescrits.
Les réactions de phase II ou réactions de conjugaison avec une molécule endogène, les plus répondues étant les _________
Les réactions de phase I ou réactions d’OXYDATION, le groupe le plus important étant le système des CYTOCHROME P450 (CYP) avec ses multiples isoformes.
* Le CYP3A4 = métabolisme de 50 % des médicaments prescrits.
Les réactions de phase II ou réactions de conjugaison avec une molécule endogène, les plus répondues étant les GLUCOROCONJUGAISONS
Que se passe t’il dans la phase 1 de la biotransformation des médicaments
Ajouter groupement polaire aux molécules lipophiles dans l’objectif de les rendre légèrement plus hydrophiles
Que se passe t’il dans la phase 2 de la biotransformation des médicaments
introduction d’une molécule endogène ++ polaire au xénobiotique afin de former un complexe facilement éliminable dans l’eau
Dans le cas de l’acétaminophène que se passe t’il lorsqu’un alcoolique en consomme ?
le cytochrome est responsable de dégrader l’alcool et de procéder à la transformation en NAPQI.
lorsque quelqu’un ingère de l’alcool en plus d’ingérer de l’acétaminophène le cytochrome est ++ stimulé= toxicité, car concentration en NAPQI dans le sang augmente (glutathione ne fournit pas)= double les risques de toxicité
Que se passe t’il si je consomme 7 à 8g d’acétaminophène
les deux enzymes soit le sulfate et le glucuronide ne fourniront pas alors c’Est le cytochrome p450 qui va fournir = formation +++ NAPQI et comme le glutathion ne fournira pas = toxicité et le foie va s’Endommager rapidement
prendre Acétylcystéine = REMÈDE
Nommer les trois types de métabolismes et leurs impacts en fonction de l’intensité d e leur activité enzymatique des cytochromes
Métabolisme lent (problématique car concentration supérieure)
Métabolisme intermédiaire (concentration idéale, en fonction du temps, le maximum du Mx est éliminé)
Métabolisme rapide (cytochrome trop efficace et problème car pas effet thérapeutique)
nommer un exemple de prodrogue et définir qu’est ce que c’est
codéine : substance qui n’a pas d’effet en soi, car elle doit être biotransformé en morphine et c’est la morphine qui agit comme antidouleur
