examen 2 Flashcards

1
Q

Nommer les inhibiteurs directs de la thrombine

A

Argatroban (IV)

Bivalirudine (IV)

Dabigatran (per os)

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2
Q

Comment se fait l’absorption du Dabigatran

A

c’est un pro-médicament

hydrolysé et ensuite conjugé pour être activé

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3
Q

Dabigatran utilise quel mécanisme pour améliorer l’absorption

A

Capsule qui contient des granules enrobés dans acide tartrique qui crée un environnement acide

Meilleure solubilité et absorption

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4
Q

Quand doit-on ajuster le dabigatran

A

En insuffisance rénale, quand il y a présence de facteurs de risque (âge et poids)

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5
Q

Quelle est la posologie du Dabigatran

A

BID per os

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6
Q

indications du Dabigatran

A

Prévention chx genou et hanche

Tx de la TVP et EP

Prévention AVC chez pte avec FA non valvulaire

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7
Q

ADME du Dabigatran

A

biodispo 3-7%
Requiert environnement acide

Substrat de la Pgp

Métabolisme : hydrolyse, et conjugaison pour faire dabigatran acylglucuronide actif

Élimination 80% inchangé via rein

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8
Q

V/F le Dabigatran est dialysable

A

Vrai, car la fraction libre est asez élevé

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9
Q

Quelles sont les interactions possibles avec le Pgp

A

IPP

Inhibiteur/Inducteur Pgp

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10
Q

Monitoring à faire avec Dabigatran

A

Fonction rénale et Hb

TCA de facon qualitative si besoin seulement

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11
Q

V/F il existe aucun antidote pour les AOD

A

FAUX
Le pradaxa a un antidote le Praxibind (anticorps monoclonal)

se lie de facon irréversible

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12
Q

E2 du Dabigatran

A

Saignement

Dyspepsie (pas donner des IPP car diminue absorption théoriquement)

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13
Q

Posologie du Xarelto

A

DIE

mais BID possible à court terme

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14
Q

Quand doit-on ajuster le Xarelto?

A

En insuffisance rénale

Ajusté en FA
NON ajusté en EP

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15
Q

Mécanisme d’action du Rivaroxaban

A

Inhibiteur du facteur Xa

Se lie au facteur Xa libre et lié

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16
Q

Indications du Xarelto

A

Prévention chx genou et hanche

Tx de la TVP et EP

Prévention AVC chez pte avec FA non valvulaire

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17
Q

ADME du Xarelto

A

Biodispo dose dépendante et varie avec nourriture (100% avec nourriture)

Liaison protéique 95% albumine

Substrat Pgp, BCRP et 3A4

Élimination 1/3 fécès, rein et inchangé

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18
Q

E2 et monitoring Xarelto

A

Saignement

Hb et fonction rénale

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19
Q

Posologie du Eliquis

A

Administration BID

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20
Q

Quand doit-on ajuster le Eliquis?

A

Si on a 2 des 3 critères

  • Age > ou = 80 ans
  • Poids < ou = 60 kg
  • Créatinine > ou = à 133mmol/L
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21
Q

Indications du Eliquis

A

Prévention chx genou et hanche

Traitement et Prévention des récidives TVP et EP

Prévention AVC chez pte avec FA

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22
Q

ADME de Eliquis

A

Biodispo 50% non affecté par la nourriture

Liaison protéique 85-95%

Susbtrat Pgp et 3A4

Élimination 27% inchangé via reins

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23
Q

interactions du Eliquis

A

Inhibiteurs et inducteurs 3A4

Azoles

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24
Q

Monitoring Eliquis

A

Fonction rénale et Hb

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25
Posologie du Lixiana
DIE
26
Quand doit-on ajuster le Lixiane
Quand on répond à 1 de ces critères - ClCr 30-50mL - poids < ou = 60kg - Inhibiteur Pgp au dossier
27
Indication du Lixiana
prévention de l'AVC chez pte FA Tx de TVP et EP après 5-10jours HBPM
28
ADME Lixiana
Biodispo 62% pas affecté par la nourriture Substrat PgP OATP1B1 Élimination par sécrétion tubulaire (PgP) 50% rénale Métabolisme CYP 3A4 et Pgp
29
Quoi donner à un patient avec IMC >50
Privilégier le coumadin mais évaluer s'il va aller à ses INR..... On aime mieux AOD sousdosé que INR mal controlé
30
Nommer 2 bonnes sources pour vérifier interactions selon julie méthot
guide AOD INESSS rester toujours à jour et valider 2 sources (surtout IRC et interactions)
31
Quel est le mécanisme d'action de l'aspirine? | Selon quelle dose?
Inhibe de facon irréversible COX1 et COX 2 75mg DIE inactivation COX1 faible dose 30-100mg COX 2 insensible
32
ADME aspirine
Absorption via Acétylation de la COX1 dans la circulation PRÉ-HÉPATIQUE inhibition plaquettaire avant d'entrée dans la circulation systémique
33
Quelle est la Cmax de l'aspirine? | Quelle est la durée de l'effet
1h formulation régulière 10 jours
34
Selon la dose d'aspirine quel effet sur COX 1 et COX2
COX 1 : faible et haute dose inhibition de l'agrégation plaquettaire COX 2 : à haute dose agrégation plaquettaire
35
E2 aspirine
Ulcère peptique Hémorragie digestive Allergie
36
Nommer les thienopyridines IRRÉVERSIBLES
ticlopidine clopidogrel prasugrel
37
Quel est le mécanisme d'action des thienopyridines
Inhibition réversible du récepteur ADP (p2Y12) sur les plaquettes Inhibition de l'activation et l'agrégation plaquettaire induite par ADP
38
Quel est le debut d'action du clopidogrel?
24-48h sans dose de charge dose charge 300mg = 5 heures dose charge600mg = 2 heures
39
quel est le début d'Action du prasugrel
dose de charge 60mg = 60-90minutes
40
V/F clopidogrel plus puissant que prasugrel.
FAUX Prasugrel est 10x plus puissante 30min vs 2-6h pour clopidogrel
41
Quel est le mécanisme de biotransformation du Prasugrel?
Prasugrel : Hydrolyse
42
Quel est le mécanisme de biotransformaiton du ticagrelor?
Aucun, ce n'est pas un pro-médicament
43
Quel est le mécanisme de biotransformation du Clopidogrel?
Clopidogrel : double oxydation
44
Qu'est-ce qu'il y a de particulier avec le métabolisme du Clopidogrel?
via 2c19 donc penser au génotypage possible si 2e thrombose sous clopidogrel (change pour ticagrelor) 30-60% sont non-répondants (donné dose de charge et plus élevée de clopidogrel pour diminuer la non-réponse
45
Quelle est la durée d'action du prasugrel et Clopidogrel?
On se rappelle que c'est IRRÉVERSIBLE donc très long Clopidogrel : 3-10jours Prasugrel : 7-10jours pas l'idéal pour des chirurgies
46
Élimination du clopidogrel et prasugrel?
50/60% Rénale
47
E2 des thienopyridines
Diarrhées (ticlopidine ++) Rash Saignement Neutropénie et thrombocytopénie (ticlopidine ++)
48
Quelles sont les interactions du clopidogrel ?
IPP (omeprazole) | CYP2c19
49
Quelle est l'inhibiteur réversible du P2Y12
Ticagrélor
50
Quel est le MA du ticagrélor
Ticagrélor et son métabolite se lie de facon réversible au P2Y12 à un site distinct
51
Aprèes combien de jour retrouve-t-on la fonctino plaquettaire suite à l'arrêt du ticagrelor? Quel est le délai d'action
moins de 5 jours car effet réversible Action débute en 30 minutes
52
Quelle indication pour ticagrélor?
Prévention SECONDAIRE chez patient avec SCA
53
% de liaison protéique du ticagrélor?
99%
54
V/F le ticagrélor passe par le 3A4
VRAI | même si c'est un pro Rx on doit considérer qu'il passe par 3A4 mais moins d'impact
55
Avantages Pharmacocinétique du Ticagrelor vs Clopidogrel ?
Ticagrelor a : - un début d'action plus rapide - une inhibition plaquettaire plus prononcé - durée de l'effet 48hrs, mais arrêt en 3-5 jours - Efficacité chez personnes ne repondant pas à clopidogrel
56
E2 du ticagrélor?
Pauses ventriculaires Asx (toux ) Dyspnée Saignement
57
INteractions du ticagrelor
Ketoconazole | inhibiteur FORT du 3A4
58
Comment s'appelle le score prédictif du ticagrelor?
DAPT score
59
Quelles sont les indications du Dipyridamole?
En association pour la prévention des AVC chez patient avec ATCD AVC ou ICT
60
E2 du dipyridamole
Céphalée
61
Quel est le mécanisme d'action du Anagrélide?
Inhibiteur de la Phosphodiestérase III plaquettaire | réduit le nombre de plaquettes
62
Indication du anagrélide
Thrombocytémie secondaire à une néoplasie lymphoproliférative permet de diminuer le nb de plaquettes et le risque thrombose
63
Anagrélide Délai d'action? Durée d'action?
Délai entre 7-14jours et reponses complète en 4-12semaines À l'arrêt le décompte plaquettaire augmente en 4 jours
64
E2 du anagrélide?
Céphalée | Palpitations
65
Nommer les inhibiteurs du GP IIb/IIIA
eptifibatide *synthétique | tirofiban *synthétique
66
E2 des inhibiteurs du GP IIb/IIIA
SAignement thrombocytopénie hypersensibilité
67
Quel est le mécanisme d'action des inhibiteurs du GP IIb/IIIA
Se lie au récepteurs GP IIb/IIIA sur les plaquettes Permet de prévenir la fixation du fibrinogène sur les plaquettes activées
68
imdication des inhibiteurs du GP IIb/IIIA
SCA | angioplastie coronarien
69
MA des thrombolytiques
Transforme le plasminogène en plasmine permet de dissoudre le caillot
70
Indication des thrombolytiques
IM avec élevation ST EP AVC
71
E2 des thrombolytiques
Saignement et allergies
72
Nommer un antifibrinolytique
Cyclokapron
73
MA du cyclokapron et son indication
Bloque l'interaction du plasmine avec fibrine Donc prévient hémorragie pour extraction dentaire ou menorragie
74
E2 du cyclokaprin
Hypotension si administration IV rapide