examen 2 Flashcards

1
Q

Nommer les inhibiteurs directs de la thrombine

A

Argatroban (IV)

Bivalirudine (IV)

Dabigatran (per os)

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2
Q

Comment se fait l’absorption du Dabigatran

A

c’est un pro-médicament

hydrolysé et ensuite conjugé pour être activé

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3
Q

Dabigatran utilise quel mécanisme pour améliorer l’absorption

A

Capsule qui contient des granules enrobés dans acide tartrique qui crée un environnement acide

Meilleure solubilité et absorption

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4
Q

Quand doit-on ajuster le dabigatran

A

En insuffisance rénale, quand il y a présence de facteurs de risque (âge et poids)

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5
Q

Quelle est la posologie du Dabigatran

A

BID per os

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6
Q

indications du Dabigatran

A

Prévention chx genou et hanche

Tx de la TVP et EP

Prévention AVC chez pte avec FA non valvulaire

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7
Q

ADME du Dabigatran

A

biodispo 3-7%
Requiert environnement acide

Substrat de la Pgp

Métabolisme : hydrolyse, et conjugaison pour faire dabigatran acylglucuronide actif

Élimination 80% inchangé via rein

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8
Q

V/F le Dabigatran est dialysable

A

Vrai, car la fraction libre est asez élevé

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9
Q

Quelles sont les interactions possibles avec le Pgp

A

IPP

Inhibiteur/Inducteur Pgp

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10
Q

Monitoring à faire avec Dabigatran

A

Fonction rénale et Hb

TCA de facon qualitative si besoin seulement

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11
Q

V/F il existe aucun antidote pour les AOD

A

FAUX
Le pradaxa a un antidote le Praxibind (anticorps monoclonal)

se lie de facon irréversible

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12
Q

E2 du Dabigatran

A

Saignement

Dyspepsie (pas donner des IPP car diminue absorption théoriquement)

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13
Q

Posologie du Xarelto

A

DIE

mais BID possible à court terme

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14
Q

Quand doit-on ajuster le Xarelto?

A

En insuffisance rénale

Ajusté en FA
NON ajusté en EP

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15
Q

Mécanisme d’action du Rivaroxaban

A

Inhibiteur du facteur Xa

Se lie au facteur Xa libre et lié

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16
Q

Indications du Xarelto

A

Prévention chx genou et hanche

Tx de la TVP et EP

Prévention AVC chez pte avec FA non valvulaire

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17
Q

ADME du Xarelto

A

Biodispo dose dépendante et varie avec nourriture (100% avec nourriture)

Liaison protéique 95% albumine

Substrat Pgp, BCRP et 3A4

Élimination 1/3 fécès, rein et inchangé

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18
Q

E2 et monitoring Xarelto

A

Saignement

Hb et fonction rénale

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19
Q

Posologie du Eliquis

A

Administration BID

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20
Q

Quand doit-on ajuster le Eliquis?

A

Si on a 2 des 3 critères

  • Age > ou = 80 ans
  • Poids < ou = 60 kg
  • Créatinine > ou = à 133mmol/L
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21
Q

Indications du Eliquis

A

Prévention chx genou et hanche

Traitement et Prévention des récidives TVP et EP

Prévention AVC chez pte avec FA

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22
Q

ADME de Eliquis

A

Biodispo 50% non affecté par la nourriture

Liaison protéique 85-95%

Susbtrat Pgp et 3A4

Élimination 27% inchangé via reins

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23
Q

interactions du Eliquis

A

Inhibiteurs et inducteurs 3A4

Azoles

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24
Q

Monitoring Eliquis

A

Fonction rénale et Hb

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25
Q

Posologie du Lixiana

A

DIE

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26
Q

Quand doit-on ajuster le Lixiane

A

Quand on répond à 1 de ces critères

  • ClCr 30-50mL
  • poids < ou = 60kg
  • Inhibiteur Pgp au dossier
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27
Q

Indication du Lixiana

A

prévention de l’AVC chez pte FA

Tx de TVP et EP après 5-10jours HBPM

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28
Q

ADME Lixiana

A

Biodispo 62% pas affecté par la nourriture

Substrat PgP OATP1B1

Élimination par sécrétion tubulaire (PgP) 50% rénale

Métabolisme CYP 3A4 et Pgp

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29
Q

Quoi donner à un patient avec IMC >50

A

Privilégier le coumadin mais évaluer s’il va aller à ses INR…..
On aime mieux AOD sousdosé que INR mal controlé

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30
Q

Nommer 2 bonnes sources pour vérifier interactions selon julie méthot

A

guide AOD

INESSS

rester toujours à jour et valider 2 sources (surtout IRC et interactions)

31
Q

Quel est le mécanisme d’action de l’aspirine?

Selon quelle dose?

A

Inhibe de facon irréversible COX1 et COX 2

75mg DIE inactivation COX1

faible dose 30-100mg COX 2 insensible

32
Q

ADME aspirine

A

Absorption via Acétylation de la COX1 dans la circulation PRÉ-HÉPATIQUE

inhibition plaquettaire avant d’entrée dans la circulation systémique

33
Q

Quelle est la Cmax de l’aspirine?

Quelle est la durée de l’effet

A

1h formulation régulière

10 jours

34
Q

Selon la dose d’aspirine quel effet sur COX 1 et COX2

A

COX 1 : faible et haute dose inhibition de l’agrégation plaquettaire

COX 2 : à haute dose agrégation plaquettaire

35
Q

E2 aspirine

A

Ulcère peptique

Hémorragie digestive

Allergie

36
Q

Nommer les thienopyridines IRRÉVERSIBLES

A

ticlopidine
clopidogrel
prasugrel

37
Q

Quel est le mécanisme d’action des thienopyridines

A

Inhibition réversible du récepteur ADP (p2Y12) sur les plaquettes
Inhibition de l’activation et l’agrégation plaquettaire induite par ADP

38
Q

Quel est le debut d’action du clopidogrel?

A

24-48h sans dose de charge

dose charge 300mg = 5 heures

dose charge600mg = 2 heures

39
Q

quel est le début d’Action du prasugrel

A

dose de charge 60mg = 60-90minutes

40
Q

V/F clopidogrel plus puissant que prasugrel.

A

FAUX

Prasugrel est 10x plus puissante 30min vs 2-6h pour clopidogrel

41
Q

Quel est le mécanisme de biotransformation du Prasugrel?

A

Prasugrel : Hydrolyse

42
Q

Quel est le mécanisme de biotransformaiton du ticagrelor?

A

Aucun, ce n’est pas un pro-médicament

43
Q

Quel est le mécanisme de biotransformation du Clopidogrel?

A

Clopidogrel : double oxydation

44
Q

Qu’est-ce qu’il y a de particulier avec le métabolisme du Clopidogrel?

A

via 2c19 donc penser au génotypage possible si 2e thrombose sous clopidogrel (change pour ticagrelor)

30-60% sont non-répondants (donné dose de charge et plus élevée de clopidogrel pour diminuer la non-réponse

45
Q

Quelle est la durée d’action du prasugrel et Clopidogrel?

A

On se rappelle que c’est IRRÉVERSIBLE donc très long

Clopidogrel : 3-10jours

Prasugrel : 7-10jours
pas l’idéal pour des chirurgies

46
Q

Élimination du clopidogrel et prasugrel?

A

50/60% Rénale

47
Q

E2 des thienopyridines

A

Diarrhées (ticlopidine ++)
Rash
Saignement
Neutropénie et thrombocytopénie (ticlopidine ++)

48
Q

Quelles sont les interactions du clopidogrel ?

A

IPP (omeprazole)

CYP2c19

49
Q

Quelle est l’inhibiteur réversible du P2Y12

A

Ticagrélor

50
Q

Quel est le MA du ticagrélor

A

Ticagrélor et son métabolite se lie de facon réversible au P2Y12 à un site distinct

51
Q

Aprèes combien de jour retrouve-t-on la fonctino plaquettaire suite à l’arrêt du ticagrelor?

Quel est le délai d’action

A

moins de 5 jours car effet réversible

Action débute en 30 minutes

52
Q

Quelle indication pour ticagrélor?

A

Prévention SECONDAIRE chez patient avec SCA

53
Q

% de liaison protéique du ticagrélor?

A

99%

54
Q

V/F le ticagrélor passe par le 3A4

A

VRAI

même si c’est un pro Rx on doit considérer qu’il passe par 3A4 mais moins d’impact

55
Q

Avantages Pharmacocinétique du Ticagrelor vs Clopidogrel ?

A

Ticagrelor a :

  • un début d’action plus rapide
  • une inhibition plaquettaire plus prononcé
  • durée de l’effet 48hrs, mais arrêt en 3-5 jours
  • Efficacité chez personnes ne repondant pas à clopidogrel
56
Q

E2 du ticagrélor?

A

Pauses ventriculaires Asx (toux )
Dyspnée
Saignement

57
Q

INteractions du ticagrelor

A

Ketoconazole

inhibiteur FORT du 3A4

58
Q

Comment s’appelle le score prédictif du ticagrelor?

A

DAPT score

59
Q

Quelles sont les indications du Dipyridamole?

A

En association pour la prévention des AVC chez patient avec ATCD AVC ou ICT

60
Q

E2 du dipyridamole

A

Céphalée

61
Q

Quel est le mécanisme d’action du Anagrélide?

A

Inhibiteur de la Phosphodiestérase III plaquettaire

réduit le nombre de plaquettes

62
Q

Indication du anagrélide

A

Thrombocytémie secondaire à une néoplasie lymphoproliférative

permet de diminuer le nb de plaquettes et le risque thrombose

63
Q

Anagrélide
Délai d’action?
Durée d’action?

A

Délai entre 7-14jours et reponses complète en 4-12semaines

À l’arrêt le décompte plaquettaire augmente en 4 jours

64
Q

E2 du anagrélide?

A

Céphalée

Palpitations

65
Q

Nommer les inhibiteurs du GP IIb/IIIA

A

eptifibatide *synthétique

tirofiban *synthétique

66
Q

E2 des inhibiteurs du GP IIb/IIIA

A

SAignement
thrombocytopénie
hypersensibilité

67
Q

Quel est le mécanisme d’action des inhibiteurs du GP IIb/IIIA

A

Se lie au récepteurs GP IIb/IIIA sur les plaquettes

Permet de prévenir la fixation du fibrinogène sur les plaquettes activées

68
Q

imdication des inhibiteurs du GP IIb/IIIA

A

SCA

angioplastie coronarien

69
Q

MA des thrombolytiques

A

Transforme le plasminogène en plasmine

permet de dissoudre le caillot

70
Q

Indication des thrombolytiques

A

IM avec élevation ST
EP
AVC

71
Q

E2 des thrombolytiques

A

Saignement et allergies

72
Q

Nommer un antifibrinolytique

A

Cyclokapron

73
Q

MA du cyclokapron

et son indication

A

Bloque l’interaction du plasmine avec fibrine

Donc prévient hémorragie pour extraction dentaire ou menorragie

74
Q

E2 du cyclokaprin

A

Hypotension si administration IV rapide