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PHA-1015 Technologie pharmaceutique > Examen 1 > Flashcards

Examen 1 Flashcards

1
Q

V ou F

Pour être biologiquement actif, un PA doit être en solution.

A

V

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2
Q

à quoi correspond :

qte approximatives de solvant en volume (mL) pour une partie de susbtance en poids (g)

A

une partie : c’est la qte approximative de solvant pour solubiliser 1 g de soluté

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3
Q

À combien de parties équivaut :

  • très soluble
  • facilement soluble
  • soluble
  • assez soluble
  • peu soluble
  • très peu soluble
  • pratiquement insoluble
A
  • très soluble : moins d’une partie
  • facilement soluble : 1 à 10 parties
  • soluble : 10 à 30 parties
  • assez soluble : 30 à 100 parties
  • peu soluble : 100 à 1000 parties
  • très peu soluble : 1000 à 10 000 parties
  • pratiquement insoluble : plus de 10 000 parties
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4
Q

Quels sont les 5 caractéristiques des solvants polaires ?

A
  1. présence de charges électriques
  2. réduction de la force d’attraction intermoléculaire d’un solide
  3. rupture de la liaison covalente des électrolytes forts par réaction acide-base
  4. formation de liaisons hydrogène
  5. mise en solution (solvatation) par des forces ion-dipôles
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5
Q

Qu’est ce qui décrit la réponse d’un milieu donné à un champ électrique ?

A

la constante diélectrique

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6
Q

Quelle est l’intensité entre les forces intermoléculaires suivantes (plus forte à moins forte)

  • liaison hydrogène
  • forces de van der waals
  • liaison covalente
A

liaison covalente > liaison hydrogène > forces de van der waals

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7
Q

Parmis les 2 types de forces intermoléculaires
A. Nommer les 3 forces de van der waals
B. Nommer les 2 forces électrostatiques

A

forces de van der waals :

  • dipôle-dipôle (ex : ponts hydrogènes) (forces de Keesom)
  • dipôle-dipôle induit (forces de Debye)
  • dipôle induit-dipôle induit (forces de London)

forces électrostatiques :

  • ion-dipôle
  • ion-dipôle induit
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8
Q

Quel est le phénomène physico-chimique observé lors de la dissolution d’un composé chimique dans un solvant ?

A

solvatation

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9
Q

Qu’est ce qui détermine le degré de polarité d’un solvant polaire ?

A

la constante diélectrique

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10
Q

Nommer les 3 caractéristiques de la dissolution

A
  1. énergie de liaison diminue
  2. forces de répulsion électrostatique augmentent
  3. ions se dispensent dans l’eau
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11
Q

Quels sont les 4 caractéristiques des solvants non polaires ?

A
  1. peu de charges électriques = constante diélectrique faible
  2. incapacité de réduire l’attraction entre les ions d’électrolytes forts
  3. incapacité de briser le lien covalent des électrolytes faibles (solvant aprotique)
  4. incapacité de formation de liens hydrogènes
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12
Q

Quels sont les 2 caractéristiques des solvants semi-polaires ?

A
  1. favorisent la miscibilité des solvants polaires et non polaires
  2. induisent une polarité dans les molécules de solvants non polaires
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13
Q

Que veut dire es semblables dissolvent les semblables ?

A

semblable : énergie de cohésion entre les 2 molécules sont de même type et possèdent le même genre de liaisons intermoléculaires

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14
Q

Quel est l’effet sur la solubilité dans l’eau lorsque :

  • la chaine d”hydrocarbures s’allongent
  • polymérisation
A

chaine d’hydrocarbures s’allonge : diminue la solubilité

lors d’une polymérisation : diminue la solubilité

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15
Q

Quelle serait la relation dans un tableau de la dissolution d’un gaz dans un liquide ?

A

gaz se dissout progressivement selon une courbe exponentielle jusqu’à saturation

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16
Q

Pour un gaz dans un liquide, qu’arrive t-il quant à la solubilité du gaz lorsqu’on :

  • augmente la T
  • diminue la T
A
  • augmente la T : solubilité diminue

- diminue la T : solubilité augmente

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17
Q

Pour un solide dans un liquide, qu’arrive t-il quant à la solubilité du solide dans le solvant lorsqu’on :

  • augmente la T
  • diminue la T
A
  • augmente la T : solubilité augmente

- diminue la T : solubilité diminue

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18
Q

Quelle est la condition pour que la loi d’Henry s’applique ?

A

cette loi ne s’applique que pour les gaz PEU SOLUBLES dans les liquides

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19
Q

Peut-on utiliser la loi d’henry lorsqu’on a soit du HCl, NH3 ou du CO2 dans l’eau ?

A

NON, car chlorure d,hydrogène, ammoniaque et gaz carbonique font des réactions chimiques avec l’eau augmentant ainsi leur solubilité

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20
Q

Dans des solutions réelles, lorsqu’il y a une déviation NÉGATIVE de la Loi de Raoult (formule de la pression dans liquide-liquide), que se passe-t-il au niveau de…

  • la solubilité ?
  • des forces d’attractions ?
  • de la formule de la pression de vapeur totale (évaporation) ?
A
  • la solubilité : augmente
  • les forces d’attractions : entre les molécules différentes excèdent celles entre les molécule semblables
  • la formule de la pression de vapeur totale (évaporation) : Ptotale < Pa + Pb
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21
Q

Dans des solutions réelles, lorsqu’il y a une déviation POSITIVE de la Loi de Raoult (formule de la pression dans liquide-liquide), que se passe-t-il au niveau de…

  • la solubilité ?
  • des forces d’attractions ?
  • de la formule de la pression de vapeur totale (évaporation) ?
A
  • la solubilité : diminue
  • les forces d’attractions : entre les molécules semblables excèdent celle entre les molécules différentes
  • la formule de la pression de vapeur totale (évaporation) :
    Ptotale > Pa + Pb
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22
Q

quel est le reflet de la force d’attraction intermoléculaire dans un mélange liquide-liquide ?

A

pression interne ou chaleur de vaporisation

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23
Q

Que doivent posséder les solutions liquides-liquides pour être complètement miscibles entre eux ?

A

ils doivent posséder des pressions internes semblables

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24
Q

Dans le cas d’une miscibilité partielle entre 2 liquides, que se passe-t-il lors de l’ajout d’un PA soluble dans UNE seule phase ?

A
  • diminution solubilité mutuelle des deux phases
  • augmentation T critique supérieure
  • diminution T critique inférieur
    = région avec 2 couches est plus grande, donc moins bonne miscibilité
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25
Q

Dans le cas d’une miscibilité partielle entre 2 liquides, que se passe-t-il lors de l’ajout d’un PA soluble dans les DEUX phases ?

A
  • augmentation solubilité mutuelle des deux phases
  • diminution T critique supérieure
  • augmentation T critique inférieur
    = région avec 2 couches est moins grande, donc une meilleure miscibilité
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26
Q

V ou F
Dans les solutions parfaites solides-liquides, pour 2 solides
à la même T et possédant des chaleurs de fusion latentes voisines, le solide qui a la température de fusion la plus haute est le plus soluble ?

A

F.

C’est celui qui a la température de fusion la plus basse qui est le plus soluble

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27
Q

Dans les solutions réelles, que reflète le paramètre de solubilité (δ) dans un mélange solide-liquide ?

A

la cohésion entre les molécules semblables

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28
Q

V ou F
Le plus semblable seront les valeurs du paramètre de solubilité (δ) de 2 composés, meilleure sera la solubilité mutuelle de la paire ?

A

V

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29
Q

Trouvez l’erreur :
Les solutions parfaites des solides dans les liquides…
- indépendantes de la nature du solvant
- liberté complète de mouvement et distribution aléatoire dans le solvant
- aucun changement dans contenu calorique : pas d’absorption ni perte de chaleur
- changement de volume

A

erreur : aucun changement de volume

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30
Q

Que réflète le coefficient de partage ?

A

coefficient de partage est le reflet de la liposolubilité d’un rx et ce paramètre dicte le passage d’un rx à travers les membranes biologiques et leur interactions avec les récepteurs

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31
Q

Compléter :

Pour être absorbé, un PA doit X, X et X pour qu’il puisse traverser les membranes biologiques.

A
  • dissout
  • non ionisé
  • lipophile
  • dissout = libéré de la forme pharmaceutique
  • *Une molécule ionisée ne peut pas passer les barrières lipidiques, l’équilibre d’ionisation va souvent dicter l’efficacité des médicaments, sa capacité à rejoindre la cible.
  • **PA doit être à la fois lipophile et hydrophile ; la lipophilicité permet son passage à travers les membranes et l’hydrophilicité permet sa dissolution dans l’eau
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32
Q

Compléter :
Afin de s’assurer que le rx puisse interagir avec sa cible pharmacologique (donc aller au site d’action et agir avec un récepteur) , il doit être en X ?

La dissolution est favorisée et la solubilité est élevé lorsque c’est une interaction de type : Drogue-X ?

A

en solution !!

Drogue-solvant

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33
Q

Quels sont les 4 facteurs qui influencent la vitesse de dissolution ?

A
  1. drogue
  2. solvant
  3. épaisseur de la couche de diffusion
  4. taille de la particule de drogue
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34
Q

Quels sont les 5 facteurs affectant la dissolution (formule de Noyes-Whitney décrivant le phénomène de dissolution à partir d,une particule sphérique)?

A
  1. aire de contact (A)
  2. solubilité (Cs)
  3. concentration (C)
  4. couche de diffusion (h)
  5. coefficient de diffusion (D)
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35
Q

À quel endroit trouve-t-on les normes de fabrication d’un médicament ?

A

dans le Règlement sur les aliments et drogues
ou
dans les monographies des 8 publications (les pharmacopées) mentionnées à l’Annexe B de la Loi sur les aliments et les drogues

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36
Q

Les normes sur le PA concernent 3 choses, lesquelles ?

A
  1. identification de la molécule
  2. méthodes analytiques
  3. degré de pureté
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37
Q

Les normes sur la forme pharmaceutique concernent 4 choses, lesquelles ?

A
  1. teneur
  2. méthodes analytiques
  3. tests de performance nécessaires
    - test de dissolution
    - test de l’uniformité de la teneur (du dosage)
  4. degré de pureté
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38
Q

V ou F

La structure chimique des rx affecte leur solubilité ?

A

V

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39
Q

Quelles sont les 2 raisons qui font que la solubilité dans l’eau (comme solvant) est favorisée ?

A
  • capacité à former des ponts hydrogène avec l’eau

- présence de charges permettant les interactions ioniques

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40
Q

Dans une forme pharmaceutique, quel est l’avantage d’utiliser le sel d’une drogue ?

A

ça favorise la dissolution de la drogue

ex : chlorhydrate de venlafaxine

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41
Q

Qu’est-ce qui dicte qu’il y ait peu ou beaucoup de protons dans un milieu ?

A

ça dépend de la constante d’acidité (Ka c’est une constante d’équilibre)

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42
Q

Compléter : un acide faible donne un proton lorsqu’il y en a X dans la solution.

A

peu

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43
Q

Compléter : une base faible va accepter un proton lorsqu’il y en a X dans la solution.

A

beaucoup

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44
Q

Qu’est ce qu’un acide conjugué ?

A

C’est une base protonnée

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45
Q

Qu’est ce qu’une base conjuguée ?

A

C’est un acide déprotonné

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46
Q

Que font l’acide faible et la base faible lorsqu’il y a beaucoup de protons dans une solution ?

A

acide : garde son proton

base : prend un proton

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47
Q

Que font l’acide faible et la base faible lorsqu’il y a peu de protons dans une solution ?

A

acide : donne son proton

base : peut prendre le proton

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48
Q

Expliquer comment l’ionisation (d’un acide et d’une base) peut favoriser la dissolution d’un médicament.

A

eau : molécule polaire qui possède des charges

un acide ionisé (sans son proton, donc sous forme de base conjugué), ça facilite sa dissolution, car peut interagir avec l’eau (interaction drogue-solvant favorise la dissolution) !

une base ionisé (avec un proton, donc sous forme d’acide conjugué), ça facilite sa dissolution, car peut interagir avec l’eau (interaction drogue-solvant favorise la dissolution)!

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49
Q

Expliquer de quelles manières les dates d’expiration des médicaments sont déterminées

A

À l’aide des tests de stabilité aux étapes de préformulation et de formulation, l’objectif est de prédire le moment où la drogue ne se conforme plus aux standards de qualité et donc permet de fixer une date d’expiration.

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50
Q

V ou F
Les propriétés des molécules formant les interfaces sont suffisamment semblables aux molécules même de chacune des phases pour dire que ces interfaces forment une phase interfaciale.

A

F

Dans une phase interfaciale, les molécules de l’interface sont DIFFÉRENTES des molécules de chacune des phases !

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51
Q

Pourquoi existe-t-il une tension superficielle dans une interface liquide-gaz?

A

La tension superficielle est le résultat de forces d’attractions s’exerçant entre les molécules (forces d’attractions intermoléculaires) de la surface qui ne sont pas entièrement compensées, ce qui veut dire que les quelques molécules dispersées dans la phase gazeuse sont incapables de compenser les forces d’attraction des molécules situées à l’intérieur du liquide.

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52
Q

V ou F
La tension superficielle fait en sorte que les molécules de la couche superficielle sont attirées à l’intérieur du liquide, ce qui explique pourquoi tout liquide subit une contraction spontanée !

A

V

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53
Q

Quelle est la différence entre les forces d’attractions à la surface du liquide et celles à l’intérieure de la masse liquide ?

A

à la surface du liquide : forces d’attractions ne sont pas compensées, c’est pourquoi les molécules se contractent = ce qui résulte en une tension superficielle

à l’intérieure de la masse liquide : forces d’attractions se compensent mutuellement par unité de temps et dans toutes les directions

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54
Q

V ou F

Généralement, les tensions interfaciales sont plus fortes que les tensions de surface.

A

F.

tensions de surface > tensions interfaciales

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55
Q

Quelle est la différence entre une émulsion et une solution ?

A

émulsion : lorsque 2 liquides NE SONT PAS complètement miscible (hétérogène), donc il y a une tension interfaciale !
*les suspensions aussi ne sont pas complètement miscibles

solution : lorsque 2 liquides sont complètement miscibles (homogène, donc pas d’interface)

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56
Q

V ou F

La pression à l’intérieur d’une bulle de savon est toujours inférieure à la pression extérieure.

A

F.

La pression à l’int. de la bulle est toujours SUPÉRIEURE!

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57
Q

Qu’est-ce qui explique le mécanisme de la montée capillaire ?

A

La force d’adhésion entre le liquide et la paroi du capillaire est plus grande que la force de cohésion intermoléculaire du liquide ce qui fait que le liquide monte sur la paroi du tube jusqu’à ce qu’il soit stabilisé par la force gravitationnelle

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58
Q

Qu’est-ce qui fait en sorte que une substance s’étale sur une autre ? (ex : huile qui s’étale sur l’eau en formant un film)

A

c’est lorsque la force d’adhésion entre les molécules d’huile et les molécules d’eau est plus grande que les forces de cohésion entre les molécules d’huile

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59
Q

Que signifie un coefficient d’étalement (S)

  • négatif ?
  • positif ?
A
  • négatif : liquide forme des globules à la surface et il ne s’étale pas !
  • positif : l’huile va s’étaler sur une surface d’eau
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60
Q

Quel est la condition d’étalement ou en d’autres mots, la condition pour laquelle une substance s’étale sur une autre (film) ?

A

Wa (travail d’adhésion) > Wc (travail de cohésion)

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61
Q

Compléter :

La présence de X favorise l’étalement.

A

groupements polaires

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62
Q

À quoi correspond cette définition : répartition de molécules à l’interface de liquides ou de solides

A

adsorption

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63
Q

Qu’est-ce qui détermine le caractère hydrophile ou lipophile des tensioactifs (ce sont des molécules amphiphiles) ?

A

le nombre de carbones dans la chaine alkyle

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64
Q

Comment peut-on augmenter la solubilité d’un PA peu solubles ?

A

Par la solubilisation du PA dans des micelles !

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65
Q

Comment un tensioactif permet une meilleure solubilité d’ingrédients qui ne se mélangent pas bien ?

A

Les monomères du tensioactif augmentent jusqu’à une certaine concentration (concentration micellaire critique) où ils commencent à s’associer pour former des micelles. Ces monomères brisent les liens de la tension de surface (alors le tensioactif brise l’énergie à al surface et abaisse la tension superficielle) permettant aux ingrédients de bien se mélanger ensemble.

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66
Q

Classer les amphiphiles du plus lipophile au plus hydrophile selon leur HLB :

  • détergents
  • émulsionnant huile dans eau
  • émulsionnant eau dans huile
  • solubilisant
  • agents mouillants
  • antimousse
A

lipophile à hydrophile :

  1. antimousse : HLB : 1 à 3,5
  2. émulsionnant eau (dispersé) dans huile (dispersante) (H/L ou W/O) : HLB : 3,5 à 8
  3. agents mouillants : HLB : 7 à 9
  4. émulsionnant huile (dispersé) dans eau (dispersante) (L/H ou O/W) : HLB : 8 à 16
  5. détergents : HLB : 13 à 16
  6. solubilisant : HLB : 15 à 40
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67
Q

Lequel de ces 2 agents émulsifiants (Span 80 et Tween 80) est lipophile ou hydrophile ?

A

Span 80 : liphophile (HLB faible)

Tween 80 : hydrophile (HLB élevé)

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68
Q

Qu’est-ce qui reflète le degré de mouillabilité dans les interfaces solides-liquides et quelle est la relation ?

A

l’angle de contact
(θ = 0 mouillabilité totale
θ = 180 absence de mouillabilité)

relation : plus l’angle de contact est petit, plus le degré de mouillabilité est grand (c’est plus mouillée)

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69
Q

En ajoutant des produits pour former une suspension, il se forme une double couche électrique autour d’une particule, soit le potentiel de Nerst et le potentiel Zéta.

Qu’est-ce que le potentiel de Nerst ?

A

potentiel de Nerst : adsorption d’ions à la surface du solide conférant une charge + ou -

70
Q

En ajoutant des produits pour former une suspension, il se forme une double couche électrique autour d’une particule, soit le potentiel de Nerst et le potentiel Zéta.

Qu’est-ce que le potentiel de Zéta ?

A

potentiel Zéta : attractions d’ions de charge opposée dans la région adjacente aux ions adsorbés

71
Q

Qui suis-je entre une solution, une suspension ou une émulsion ?
« système homogène où les solutés sont dispersés à l’échelle moléculaire (c < ou ou = solubilité) ».

A

solution (L-L)

72
Q

Qui suis-je entre une solution, une suspension ou une émulsion ?
« système hétérogène où des particules sont suspendues dans une solution saturée
(c > ou ou = solubilité) ».

A

suspension (L-S)

73
Q

Qui suis-je entre une solution, une suspension ou une émulsion ?
« système hétérogène où des gouttelettes sont suspendues dans une solutions saturée »

A

émulsion (L-L)

*elles sont toujours formées de goutelettes !

74
Q

Donner 2 exemples de certains médicaments qui sont des émulsions.

A
  • intralipid : émulsion injectable de lipides pour alimentation parentérale
  • cortate (crème d’hydrocortisone) : phase lipidique dans une phase aqueuse
75
Q

Donner 2 exemples de certains médicaments qui sont de suspensions.

A
  • suspension d’azithromycine : suspension de particules d’azithromycine pour le traitement d’infections bactériennes chez l’enfant
  • certaines gouttes pour les yeux (ex : Lotemax)
76
Q

Qu’ont en commun les émulsions et les suspensions ?

A

ce sont des systèmes dispersés biphasiques (2 phases) d’un produit dans un autre produit dans lequel il est insoluble

77
Q

Quelle est la différence entre la sédimentation et la coalescence ?

A

sédimentation : gouttelettes tombent et restent en gouttelettes

coalescence : gouttelettes fusionnent ensemble et forment une plus grande gouttelette

78
Q

Qu’est-ce qui dicte la direction de la séparation de phases ?

A

la différence de densité

79
Q

Quels sont les 3 caractéristiques des systèmes dispersés ?

A
  1. ressemble à un syst. homogène
  2. permet un prélèvement de doses fixes
  3. les 2 phases permettent de maintenir les propriétés de la phase dispersée ET de la phase dispersante
80
Q

Quels sont les 3 facteurs dont dépend la sédimentation ?

A
  1. taille de la particule (facteur le + important car paramètre est au carré!)
  2. différence de densité entre la particule et le milieu
  3. viscosité du milieu
81
Q

Comment a lieu la sédimentation lorsque l’objet de la phase dispersante est plus dense que celui de la phase dispersé ?

A

l’objet de la phase dispersé sédimente vers le haut (signe positif)

82
Q

Comment a lieu la sédimentation lorsque l’objet de la phase dispersante est moins dense que celui de la phase dispersé ?

A

l’objet de la phase dispersé sédimente vers le bas (signe négatif)

83
Q

Quels sont les 3 facteurs dont dépend la diffusion ?

A
  1. taille de la particule
  2. viscosité du milieu
  3. température
84
Q

Quelle est la proportion de sédimentation et de diffusion pour ces différentes tailles :

  • grosses particules
  • moyennes particules
  • petites particules
A
  • grosses particules : sédi > diffu
  • moyennes particules : sédi = diffu
  • petites particules : sédi < diffu
85
Q

Quels sont les 3 avantages des émulsions ?

A
  1. permet ajustement du dosage et application sur la peau et muqueuses
  2. permet d’administrer des liquides non miscibles à l’eau et d’en masquer le gout
  3. émulsification peut augmenter la biodisponibilité orale
86
Q

Quelle est la relation entre la taille des particules et l’interface entre 2 phases ?

A

en réduisant la taille des particules, on augmente la surface de contact entre 2 phases, donc on augmente l’interface!!!

87
Q

Quel est l’effet de l’augmentation de l’interface sur l’énergie de Gibbs ?

A

une augmentation de l’interface se traduit par une augmentation de l’énergie de Gibbs

88
Q

Pourquoi un agent tensioactif est utile dans les systèmes dispersés ?

A

Il est capable de modifier la tension superficielle entre deux surfaces, ce qui permet de maintenir deux phases en dispersion = donc, il permettra non seulement de maintenir deux liquides non miscibles en dispersion (émulsion), mais également de maintenir en dispersion un solide dans un liquide (suspension).

89
Q

Quelles sont les 4 techniques pour stabiliser une émulsion (donc d’empêcher la fusion des gouttelettes) ?

A
  1. ajout de surfactants
  2. combinaison adéquate de surfactant rend la monocouche encore plus stable
  3. ajout de colloïdes (macromolécules)
  4. ajout de particules solides
90
Q

Comment évaluer la stabilité d’une émulsion et quelle est la meilleure méthode ?

A
  • monitorer la taille des goutellettes en fonction du temps = meilleure méthode
  • tests de stabilité accélérés, ex : cycle gel/dégel ou la centrifugation
91
Q

Compléter :

Dans une émulsion, l’agent de conservation doit être en quantité suffisante dans la phase X, pour être efficace

A

aqueuse (car ils doivent combattent les bactéries qui sont dans l’eau)

92
Q

Qu’est ce qui complexifie la conservation des émulsions ?

A

leur caractère biphasique

93
Q

Quels sont les 3 avantages des suspensions ?

A
  1. permet d’ajuster facilement la dose
  2. permet d’administrer de grandes qte d’un PA peu soluble
  3. permet d’obtenir des profils d’absorption retardés qui dépendent de la dissolution (ex : inj. parentérale)
94
Q
  1. Compléter : Les émulsions et les suspensions sont des systèmes X thermodynamiquement.
  2. Et qu’est ce que les particules d’une émulsions ou d’une suspension ont tendance à faire ?
A

instables

Les systèmes évoluent vers la séparation de phases, c-à-d. que les particules finissent par sédimenter !

95
Q

Comment les agents de floculation permettent de faciliter la resuspension lors d’une distribution inhomogène des particules dans une suspension ?

A

agents de floculation font en sorte que les particules deviennent de taille similaire (formation d’agrégats), donc la vitesse de sédimentation des particules est à peu près semblable = sédimentation est alors rapide, le sédiment est peu dense et la suspension est facile à resuspendre

96
Q

Expliquer pourquoi il y a la formation d’un cake dense lors d’une distribution inhomogène de particules dans une suspension ?

A

il y a formation d’un cake lorsque les particules sont de différentes tailles dans une suspension, ce qui fait en sorte que leur vitesse de sédimentation est différente (lente) = suspension impossible à resuspendre

97
Q

Que dit la théorie DLVO sur les forces répulsives et les forces attractives ?

A

Vr :
- lorsque les forces répulsives sont d’environ 0, la distance entre les particules est grande
(Vr = 0 quand H&raquo_space; 0)
- lorsque les forces répulsives sont de « formule qui dépend de la taille et des ions », la distance entre les particules tend vers 0

Va :
- lorsque les forces attractives sont d’environ 0, la distance entre les particules est grande
(Va = 0 quand H&raquo_space; 0)
- lorsque les forces attractives tendent vers l’infini, la distance entre les particules tend vers 0

98
Q

Quelle est l’utilité de la théorie DLVO dans l’étude de la stabilité des systèmes dispersés ?

A

cette théorie permet de prédire la stabilité d’une suspension

99
Q

Expliquer le graphique à la base de la théorie DLVO ?

A

cette théorie dit que les interactions entre les particules sont la somme des forces répulsives et les forces attractives

  1. (jaune Va&raquo_space; Vr) : forces d’attractions sont beaucoup plus importantes que les forces de répulsions lorsque la distance entre les particules est faible
  2. (vert Va < Vr) : forces répulsions sont plus importantes que les forces d’attractions
  3. (bleu pâle Va > 0, Vr = 0) : forces d’attractions sont plus grandes que 0 et forces répulsions sont d’environ 0
  4. (bleu marin Va = Vr = 0) : forces d’attractions et forces de répulsions sont nulles
100
Q

Quelle est la relation entre les forces d’attractions/répulsions et la distance entre les particules (en lien avec la formule de chaque force)?

A

forces d’attractions : la distance entre les particules est inversement proportionnelle à aux forces d’attractions

forces répulsions : les forces de répulsions décroisent de façon exponentielle à mesure que la distance entre les particules augmente

101
Q

Que veut dire concrètement le graphique à la base de la théorie DLVO ?

A
  1. (jaune) : particules coagulent = s’agrègent irrémédiablement
  2. (vert) : particules se repoussent = empêchent la sédimentation
  3. (bleu pâle) : certaines particules interagissent ensemble mais faiblement = flocula IDÉAL
  4. (bleu marin) : particules sont trop éloignées pour s’influencer
102
Q

Quels sont les 2 éléments essentiels qui influencent la stabilité d’une émulsion ?

A
  1. charge des particules

2. concentration en ions

103
Q

Que se passe-t-il au niveau des forces de répulsions (Vr) lorsqu’on augmente la concentration en ions dans la suspension ?

A

les forces de répulsions diminuent et on atteint pas un maximum primaire = très instable

104
Q

À quoi servent les agents de floculation ?

A

ils forment des agrégats de faible densité qui permettent la formation d’un sédiment qu’on peut facilement resuspendre

105
Q

À quoi servent les agents viscosifiants ?

A

ils permettent de ralentir la sédimentation

106
Q

Quelles sortes de fluides peuvent être intéressants pour la préparation de suspensions ??

A

fluides non-Newtoniens pseudo-plastique

N > 1) : lorsqu’on agite le liquide, sa viscosité diminue (vitesse d’écoulement plus rapide

107
Q

Nommer 4 types d’agents floculants.

A
  1. ions divalents
  2. polymères
  3. surfactants
  4. colloïdes
108
Q

Qu’est-ce qui dicte la diffusion ?

A

la différence de concentration entre 2 régions = gradient de concentration

109
Q

Qu’est ce que décrit la 1ère Loi de Fick ?

A

elle décrit un flux de matière (J) par unité de temps à travers une surface, en fonction de la surface de diffusion (S), le gradient de concentration (C) et le coefficient de diffusion (D).

110
Q

En quoi la 2e Loi de Fick est utile pour prédire et quantifier le phénomène de diffusion ?

A

elle ajoute le coefficient de partage (K) qui tient compte des qualités de la membrane à savoir si elle est plus hydrophile ou plus lipophile = explique comment elle laisse passer certaines molécules

111
Q

V ou F
Concernant la Théorie de Noyes et Whitney sur la couche de diffusion, la diffusion permet d’expliquer le phénomène de dissolution.

A

V

pour qu’il y ait la dissolution de la poudre en agrégats puis en particules fines, il doit y avoir de la diffusion!

112
Q

Quelle précision amène l’équation d’Hixson-Crowell dans le processus de dissolution des poudres ?

A

Elle tient compte de la diminution de la surface en contact avec le solvant (surface de la particule et son volume) en ajoutant le paramètre « volume d’une sphère » dans l’équation de Noyes et Whitney

113
Q

Qu’est-ce qu’un processus de transfert d’ordre 0 et donner un exemple.

A
  1. On est en condition sink, où Cr est très faible par rapport à Cd.
  2. Le Cd demeure constant lorsqu’on a une solution saturée en présence d’un excès de solide. La qte diffusée/libérée est une droite croissante dans le temps.

ex : timbre transdermaux saturent la peau en rx = effet réservoir de la peau

114
Q

Qu’est-ce qu’un processus de transfert d’ordre 1 et donner un exemple.

A

Le Cd n’est pas constant et varie en fonction du temps.
La qte diffusée/libérée est une droite décroissante dans le temps.

ex : comprimés

115
Q

Au début du processus de diffusion/libération, la vitesse n’est pas constante. À quoi correspond le temps avant que la vitesse devienne constante ?

A

temps de latence

116
Q

Quelles sont les 2 conditions pour que la Loi de la racine cubique de dissolution d’Hixson-Crowell soit applicable ?

A
  1. poudres monodispersées à prédominance sphérique

2. poudres suivent une granulométrie normale

117
Q

Certains facteurs, dont les facteurs physico-chimiques (3), pharmaceutiques (1) et physio-pathologiques (3), influencent la libération des rx. Nommer les.

A

facteurs physico-chimiques :

  • solubilité
  • coefficient de partage
  • coefficient de diffusion

pharmaceutiques :
-forme pharmaceutique

physio-pathologiques :

  • ph
  • sécrétions
  • motilité gastro-intestinale
118
Q

Concernant le mécanisme de libération des rx dans la matrice de polymères, compléter :

  1. La vitesse de libération sera plus X début car le PA parcourt une X grande distance dans la matrice.
  2. À mesure que la zone de déplétion X, la vitesse de libération X.
A
    • rapide
    • moins
    • s’élargit
    • diminue
119
Q

Quels sont les 2 paramètres à inclure dans les expressions mathématiques des matrices de polymères lorsqu’on est en présence d’une matrice granulaire et qu’est-ce qu’ils affectent ?

A
  1. porosité : affecte coefficient de diffusion (D) et solubilité apparente (Cs)
  2. tortuosité : affecte coefficient de diffusion (D)
120
Q

Pourquoi est-il important de connaitre et de contrôler la dimension des particules ?

A

La DIMENSION et l’AIRE DE SURFACE des particules

ont un lien avec les propriétés physiques, chimiques et pharmacologies du rx et leur stabilité.

121
Q

À quel diamètre correspond cette définition :

diamètre des particules qui ont la même aire de surface, volume ou diamètre.

A

diamètre sphérique équivalent

122
Q

À quel diamètre correspond cette définition :

diamètre. d’une sphère ayant la même aire de surface

A

diamètre de surface (ds)

123
Q

À quel diamètre correspond cette définition :

diamètre d’une sphère ayant le même volume

A

diamètre de volume (dv)

124
Q

À quel diamètre correspond cette définition :

diamètre d’une sphère déterminé par les techniques microscopiques

A

diamètre projeté (dp)

125
Q

À quel diamètre correspond cette définition :

diamètre d’une sphère déterminé par la sédimentation de la particule

A

diamètre de Stokes (dst)

126
Q

Quelles sont les 2 façons de représenter la distribution des particules dans un comprimé ?

A
  1. tracé de la fréquence de distribution des particules en fonction de leur diamètre
  2. tracé du pourcentage du nbr de particule d’une certaine dimension en fonction du diamètre ou du poids des particules = donne une moyenne évaluée en nombre (ex : le % de particule de diamètre 4 donné en nombre de particules) ou en masse (ex : le % de particule de diamètre 4 donné en masse de particules)
127
Q

V ou F

Le diamètre de Martin et le diamètre de Feret sont influencés par l’orientation des particules.

A

V

128
Q

Le microscope optique permet d’obtenir quels types de diamètres de particules (3) ?

A
  1. diamètre de Martin
  2. diamètre de Feret
  3. diamètre projeté : obtient un périmètre ou une aire
129
Q

Associer chaque diamètre (Martin, Feret, Projeté) à la bonne définition :

  1. diamètre du cercle qui aurait la même surface que la surface apparente de la particule. Donne un périmètre projeté ou une aire projetée.
  2. longueur d’une corde divisant la surface apparente de la particule en deux aires égales
  3. distance entre deux tangentes parallèles au contour apparent de la particule
A
  1. diamètre projeté
  2. diamètre de Martin
  3. diamètre de Feret
130
Q

Comment mesure-t-on le volume d’une particule en suspension dans un liquide et avec quel appareil ?

A

Le volume est déterminé par la variation de résistance électrique engendrée par le passage de la particule entre 2 électrodes.

Appareil : compteur Coulter

131
Q

Quelle forme de particule a le minimum de surface par unité de volume ?

A

une particule sphérique

132
Q

V ou F

La surface par unité de volume va diminuer en fonction du degré d’asymétrie du particule.

A

F

ça va augmenter

133
Q

Quelles sont les 3 différentes voies de fabrication des comprimés ?

A
  1. par compression directe
  2. par granulation humide
  3. par granulation sèche
134
Q

Que retrouve-t-on dans un comprimé (7) ?

A
  1. rx
  2. liant ** (s’il y a une étape de granulation)
  3. remplisseur
  4. désintégrant
  5. lubrifiant
  6. glissant
  7. agent colorant
135
Q

Que retrouve-t-on dans une capsule (3) ?

A
  1. médicament
  2. diluant
  3. lubrifiant
136
Q

Les qualités de la poudre à comprimer dépendent de la granulométrie et de la fluidité. Quelles sont ces qualités ?

A
  • aptitude à s’agglomérer
  • cohésion suffisante
  • absence de collage
137
Q

À quoi servent les diluants et quelles sont leurs caractéristiques (2) ?

A

rôle de remplissage

caractéristiques :

  • poudres inertes
  • bonnes propriétés techniques
138
Q

À quoi servent les désagrégeants (ou délitants) et quelles sont leurs caractéristiques (2) ?

A

rôle de faciliter l’entrée de l’eau ou détruire le co

caractéristiques :

  • choix du désagrégeant en fonction de la nature du mélange de la poudre
  • mélanges effervescents
139
Q

À quoi servent les liants (ou agglutinants) ?

A

rôle qui permet de réduire les forces de compression

140
Q

À quoi servent les agents d’écoulement (ou glidants) et quelles sont leurs caractéristiques (2) ?

A

rôle d’améliorer l’écoulement du grain ou de la poudre

caractéristiques :

  • diminuent l’électricité statique
  • sont presque tous hydrofuges
141
Q

Quel agent a un rôle important dans la régularité du poids d’un co ?

A

les agents d’écoulement, car ils améliorent le remplissage de la chambre de compression

142
Q

À quoi servent les lubrifiants ?

A

ont un pouvoir antiadhérent et antifriction pour une meilleure transmission de la force de compression

143
Q

La compression directe pour fabriquer des cos est généralement utilisée dans quel contexte ?

A

pour des produits faiblement dosés en SA (<20%)

144
Q

Quelles sont les 4 qualités de la poudre du mélange final lors de la fabrication par compression directe ?

A
  1. poudre doit être comprimable
  2. uniformité granulométrique
  3. écoulement suffisant
  4. propriétés lubrifiantes
145
Q

Quelles sont les 2 objectifs de la technique de granulation par voie sèche ?

A
  1. densifier la matière

2. améliorer la comprimabilité d’une matière

146
Q

La granulation par voie humide est le procédé le + couramment utilisé pour fabriquer des cos, quels sont ses avantages (3) ?

A
  1. meilleure homogénéité
  2. écoulement optimal, sans démélange
  3. meilleure cohésion des cos
147
Q

Mettre en ordre les étapes de fabrication du grain dans la technique de fabrication des cos par granulation humide :

  • calibrage du granulé sec
  • ajout solution de mouillage
  • séchage du grain
  • mélange final
  • mélange poudres
  • granulation humide
  • tamisage
  • mélange humide
A
  1. mélange poudres
  2. ajout solution de mouillage
  3. mélange humide
  4. granulation humide
  5. séchage du grain
  6. calibrage du granulé sec
  7. tamisage
  8. mélange final
148
Q

Quelles sont les 2 techniques de fabrication des enrobages et ne quoi consiste-t-elle ?

A
  1. dragéification : enrobage au sucre

2. pelliculage : enrobage à l’aide d’un produit filmogène (c’est une solution ou une dispersion)

149
Q

Est-ce que ces avantages correspondent à la technique de dragéification p/r à celle du pelliculage ou plutôt du pelliculage p/r à la dragéification ?

  • réduction du t de fabrication et coût des produits
  • pas d’augmentation de poids
  • pas besoin de couche protectrice
  • enrobage élastique, sans craquelure
  • aucune influence sur le t de désagrégation
  • protection efficace contre lumière et humidité
  • possibilité d’utilisation de solutions non aqueuses
  • automatisation plus facile
  • facilité pour imprimer ou graver le co
A

ce sont des avantages de la technique de pelliculage p/r à celle de la dragéification

150
Q
  1. À quelle forme de libération modifiée correspond cette définition :
    vitesse d’absorption supérieure à celle de la forme conventionnelle (ou immédiate)
  2. Donner des exemples de cette forme de libération
A

forme à libération accélérée

  • co effervescents
  • co dispersibles
  • lyophilisats oraux
  • co orodispersibles
  • films technologiques
151
Q
  1. À quelle forme de libération modifiée correspond cette définition :
    permet une libération de SA en fonction du pH après la dissolution de l’enrobage à un pH bien défini
  2. Donner des exemples de cette forme de libération
A

forme à libération retardée (cosse dissout dans intestin et non dans estomac)

  • co gastro-résistant
  • co à libération colonique
152
Q

Comparer les profils de concentration plasmatique d’une SA des différentes formes à libération modifiée avec celui à libération conventionnelle.

A

forme à libération accélérée :
???

forme à libération retardée : même forme de courbe, sauf qu’elle est déplacé dans le temps

forme à libération contrôlée ou modifiée (étendue) :

  • pic thérapeutique plasmatique est moins élevé et atteint plus tard
  • expose le patient à des doses plasmatiques thérapeutiques plus longtemps

forme à libération prolongée :

  • pic thérapeutique plasmatique est moins élevé p/r à la forme à libération immédiate, mais plus rapide p/r à la forme à libération contrôlée
  • libération non constante, mais en continue de SA pendant une période plus longue que celle à libération immédiate
  • forme de libération qui libère le rx sur la plus longue période

forme à libération continue ou constante :
- libération constante et en continu de SA durant une période désirée

153
Q

À quelle forme de libération modifiée correspond cette définition :
enrobage non-soluble poreux ou non poreux qui laisse pénétrer le liquide du TGI. SA dissoute se libère par diffusion à travers ou dans les pores de l’enrobage.

A

forme à libération contrôlée ou modifiée (étendue) ; ENROBAGE BARRIÈRE (systèmes de libération de type réservoir)

154
Q

À quelle forme de libération modifiée correspond cette définition :
dispersion uniforme de la SA dans un support inerte (matrice de polymères) dans lequel elle est piégée et à partir duquel elle diffuse par le réseau poreux ou par les espaces intermoléculaires.

A

forme à libération prolongée ; matrices inertes, hydrophiles ou lipophiles (systèmes de libération matriciels)

155
Q

À quelle forme de libération modifiée correspond cette définition :
noyau osmotique contenant la SA dans un compartiment séparé par une membrane flexible. Le tout est entourée d’une membrane semi-perméable percée d’un orifice de libération réalisé au rayon laser.

A

forme à libération continue et constante (système OROS) : pompes osmotiques basés sur le principe de l’osmose guidées par la pression osmotique

156
Q

V ou F

La géométrie du co est essentielle à la forme de sa libération.

A

V
C’est pourquoi les formes à libération modifiée on ne peut pas les broyé, mâché ou croqués puisqu’on brise la pharmacologie.

157
Q

Pourquoi utilise-t-on des capsules ?

A

Pour les produits qui ne peuvent pas être comprimés.

158
Q

V ou F.

Les capsules à enveloppe molle comportent une enveloppe plus épaisse que celles des capsules à enveloppe dure.

A

V

159
Q

En quoi consiste les capsules à libération modifiée et quelle est la forme de leur libération ?

A

enrobage barrière appliqué sur des microgranules qui sont ensuite introduits dans des gélules ce qui permet une libération prolongée de PA

160
Q

V ou F

Le coefficient de partage est un indicateur de l’affinité d’un produit pour les lipides.

A

V

161
Q

V ou F
Si le coefficient de partage est dans des valeurs extrêmes (très grand ou très faibles), il n’est pas favorable à l’absorption.

A

V

car l’organisme est une succession de membranes

162
Q

Compléter :

Les membranes biologiques possèdent un caractère X et séparer 2 phases aqueuse.

A

caractère lipophile

163
Q

Les membranes biologiques sont sélectives, ce qui veut dire qu’elles sont semi-perméables.
Qu’est-ce qui peut traverser les membranes ?
- molécules lipophiles
- eau
- grosses molécules
- petites molécules
- molécules chargées

A

Traverse les membranes : eau, petites molécules et molécules lipophiles

NE traverse PAS les membranes : molécules chargées et grosses molécules

164
Q

V ou F
Une grande mouillabilité permet l’étalement et la pénétration de l’eau dans le co, donc cela favorise la désagrégation et la dissolution.

A

V

165
Q

V ou F
Un produit ayant une faible mouillabilité engendre la formation d’une goutte d’eau à la surface de la poudre qui ne s’étale pas. En grande proportion, celui-ci engendre la formation d’une couche hydrophobe autour du co où l’eau va glisser au lieu de pénétrer à l’int. Il ne pourra pas y avoir désagrégation et libération du PA,

A

V

166
Q

Par rapport aux charges, quand est-ce que le sédiment sera floculé ?

A

Les particules donnent un sédiment floculé lorsqu’il se produit une inversion de charges (neutralisation).

167
Q

Par rapport aux charges, quand est-ce que le sédiment redevient défloculé ?

A

Si on ajoute trop de charges opposées, les particules acquèrent une charge opposée à celle qu’elles avaient au départ et le sédiment redevient défloculé.

168
Q

L’ajout de surfactants (tensioactifs) permettent 3 choses pour stabiliser les émulsions, que sont-elles ?

A
  1. diminuer la tension interfaciale
  2. empêcher la coalescence
  3. conférer des charges électriques
169
Q

À quelle réaction de dégradation correspond cette définition :
- réactions entre des molécules similaires qui forme un lien covalent entre elles

A

dimérisation et polymérisation

170
Q

À quelle réaction de dégradation correspond cette définition :
- augmentation du nombre de liaison C-O ou diminution du nombre de liaison C-H

A

oxydation

171
Q

À quelle réaction de dégradation correspond cette définition :
- dégradation d’une molécule par réaction avec l’eau

A

hydrolyse

172
Q

À quelle réaction de dégradation correspond cette définition :
- conversion d’une molécule en au autre isomère (même formule chimique, mais autre conformation)

A

isomérisation

PHA-1015 Technologie pharmaceutique (2 decks)

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