Examen 1 Flashcards
Un psychotrope peut avoir une action ________ ou _______
Locale (fente synaptique/à proximité) ou diffuse (transmission par diffusion)
Comment nomme-t-on le phénomène que la décharge électrique du neurone pré-synaptique se converti en signal chimique entre le 1er et 2e neurone ?
Couplage excitation-sécrétion
Que retrouve-t-on au bout des terminaisons axonales ?
Les boutons synaptiques
Qu’est-ce qui explique la majorité des effets secondaires que l’on retrouve dans le cerveau ?
Le manque de spécificité des récepteurs (lié à la transmission par diffusion)
Quels sont les deux types de transporteurs que nous pouvons retrouver dans l’espace synaptique ?
Transporteurs présynaptiques (pompe à recapture) et transporteurs de recapture présynaptiques des monoamines (sélectif)
Quels sont les trois types de transporteurs de recapture présynaptiques des monoamines et quel monoamine transportent-ils ?
SERT (sérotonine), DAT (dopamine), NET (noradrénaline)
Comment se nomme le transporteur que nous pouvons retrouver à l’intérieur du neurone présynaptique et quels sont ses deux sous-types ?
Transporteurs vésiculaires des monoamines ; VMAT1 et VMAT2
Quelles sont les deux voies du système noradrénergique ?
- Locus coruleus → partout dans le SNC
- Aire tegmentale latérale → amygdale, hypothalamus et autres régions du système limbique (cx entorhinal et bulbe olfactif)
Vrai ou faux ? Le neurotransmetteur n’est pas toujours agoniste de son récepteur.
Faux
Quelles sont les structures cérébrales (6) retrouvées dans le système limbique ?
Amygdale, système hippocampique, gyrus cingulaire antérieur, corps mamillaires (hypothalamus), noyaux septaux (septum), cortex rétrosplénial
Qu’est-ce que les ganglions de la base ?
Un ensemble de noyaux de neurones au niveau du télencéphale antérieur, du diencéphale et de la mésencéphale
Quels sont les noyaux que nous retrouvons au niveau du diencéphale ?
Noyaux sous-thalamiques
Qu’est-ce que le système extrapyramidal ?
Consiste en plusieurs circuits neuronaux cortico-striato-thalamo-corticales dont certains sont impliqués dans la motricité et d’autres dans la cognition.
Le système moteur extrapyramidal est constitué de fibres reliant les ganglions de la base et l’_________
Aire motrice supplémentaire
Quels sont les symptômes extrapyramidaux ?
Tremblements, dyskinésie, rigidité, mouvement choréiques
Vrai ou faux ? La biodisponibilité est la fraction de la dose du médicament administré qui atteint la circulation sanguine générale et la vitesse à laquelle elle l’atteint.
Vrai
Un psychotrope qui, à travers le processus de métabolisme, devient une forme inerte est appelé _________
Métabolite inactif
Quel est l’avantage de métaboliser le psychotrope en métabolite inactif ?
Il est plus facilement éliminable.
Complétez la phrase : certains médicaments, dits __________, ne deviennent actifs qu’après leur biotransformation où ils deviennent des ______________.
Précurseurs ; métabolites actifs
Quels sont les tailles des échantillons pour les différentes phases d’essais cliniques ?
Phase I : pas plus que 100
Phase 2 : 100-500
Phase 3 : 1000-5000
Quels sont les cinq buts de la phase III des essais cliniques ?
- Assurer la sécurité
- Évaluer l’efficacité
- Évaluer l’efficience
- Monitorer les effets secondaires
- Comparer l’effet du médicament à d’autres déjà connus
Une combinaison d’une baisse de DA et de NA dans la dépression de manifeste de quelles façons (2) ?
Baisse de l’attention et de l’intérêt
Quels sont les mécanismes d’action (3) des TCA ?
- Ajout de monoamines : Inhibition de la recapture de la NA, 5-HT et DA
- Diminuent l’action de certains NT : Effet antagoniste sur les récepteurs adrénergiques alpha1, histaminiques H1 et muscariniques de type 1
- Action modulatrice : Blocage récepteurs 5-HT 2A → augmentation de DA (surtout au niveau striatal)
Quels sont les effets secondaires CV des TCA (4) ?
Hypotension posturale, tachycardie, arythmie et hypertension artérielle
Quels diagnostics psycho/neuro (3) peuvent mener à une contre-indication de l’usage de TCA ?
Sz, trouble bipolaire et épilepsie
Comment se nomme les médicaments traitement les ulcères ?
Cimétédine
Une personne prenant un IMAO doit éviter de prendre des aliments contenant de la __________
Tyramine
Qu’est-ce qui (2), dans les TCA, entraînent des effets sur la cognition ?
- Effets amnésiants → effets anticholinergiques (blocage récepteurs muscariniques)
- Effets sédatifs → blocage massif des récepteurs H1
Quels sont les effets secondaires des ISRS au niveau du SNC ?
Maux de tête, agitation/insomnie, faibles tremblements (sauf pour citalopram et escitalopram)
Quels sont les 4 catégories d’effets secondaires du NRDI (bupropion) ?
SNC, CV, Derm, Anti-ACh (rare)
Quels sont les effets secondaires du NRDI (bupropion) au niveau CV ?
Hypertension (-) et hypotension orthostatique
Quels sont les effets secondaires du NRDI (bupropion) au niveau dermatologique ?
Urticaire et prurit
Vrai ou faux ? Le trazodone (SARI) a beaucoup d’effets anticholinergiques.
Faux, ils sont plutôt rares
Quels sont les trois mécanismes d’action des ISRS ?
- Ajout de monoamines : inhibition de la recapture de la 5-HT, un peu de NA et un tout petit peu de DA
- Blocage plus faible que les TCA des récepteurs AChm, adrénergiques, H1, 5-HT1A et 5-HT2C
- Agonisme du récepteur sigma1.
Vrai ou faux ? Les ISRS ont un effet sédatif.
Faux
Quels sont les mécanismes d’action du trazodone (SARI) ?
- Antagoniste du récepteur 5-HT2
2. Inhibition de la recapture de la 5-HT
Quel est le mécanisme d’action du mirtazapine ?
Blocage des récepteurs adrénergiques alpha2 et 5-HT2C
Quels sont les mécanismes d’action de l’agomélatine (2) ?
- Agonisme des récepteurs de mélatonine 1 et 2
2. Blocage des récepteurs 5-HT2C
Quels sont les effets secondaires des nouveaux ISRS ?
ACh : bouche sèche, transpiration, constipation
SNC : **maux de tête, étourdissement, somnolence, insomnie
**GI : nausée, diarrhée, gain de poids
Sex : impotence
Quels sont les effets secondaires du mirtazapine ?
ACh : constipation, bouche sèche
SNC : somnolence
GI : gain de poids
Quels sont les effets secondaires de l’agomélatine ?
ACh : constipation, transpiration
SNC : maux de tête, étourdissement, somnolence, insomnie, anxiété
GI : nausée, diarrhée
Qu’est-ce qui démarque les nouveaux antidépresseurs au niveau des ES ?
Ils sont plus faibles et transitoires
Quels sont les symptômes du syndrome sérétoninergique ? (au moins 5)
Agitation, tremblements, baisse de la coordination, hyperthermie, hyperréflexie, myoclonus, transpiration, confusion
Qui sont les gens à risque de développer un syndrome sérotoninergique ?
Les adultes prenant deux Rx ou plus augmentant les taux de 5-HT
Quel est le mécanisme derrière le syndrome sérotoninergique ?
Hyperstimulation des récepteurs 1A et 2A
Quels sont les symptôme résiduels les plus fréquents dans la dépression ?
Insomnie, fatigue, douleurs somatiques, baisse de la concentration et de l’intérêt
Quels sont les effets secondaires des phénothiazines (en savoir au moins 7-8) ?
Anti-ACh : peu
SNC : EPS, akathisie, dystonie, augmentation des sx négatifs, insomnie/agitation, sédation
CV : hypotension orthostatique, tachycardie
GI : gain de poids, augmentation des enzymes dans le foie
Derm : dermatite allergique et photosensibilité
Autres : dysfonctions sexuelles, anomalies (augmentation des globules blancs), hyperprolactinémie
Quels sont les noms des 4 phénothiazines
Chlorpromazine, perphénazine, fluphénazine, trifluoperazine
Quelle interaction médicamenteuse démarque les thioxanthènes ?
Possible sensibilité croisée entre les thioxanthènes et les phénothiazines
Qu’est-ce qui différencie les neuroleptiques classiques variés des autres FGA en terme d’ES ?
Photosensibilité moins présente
Parmi les FGA, lequel n’interagit pas bien avec certains médicaments jouant sur certains enzymes ?
Le pimozide
Quelles sont les deux explications pouvant justifier le fait que les femmes ont des plus petites doses de FGA que les hommes ?
- Les femmes ont plus de tissus adipeux que les hommes (augmente la demie-vie)
- L’oestrogène modulerait la sensibilité des récepteurs DA
Quels sont les symptômes de la dyskinésie tardive ?
Mouvements choréo-athétosiques (brusques et involontaires) des lèvres, de la langue, des muscles de la face, de ceux des membres et du tronc.
Parmi les EPS, la dyskinésie tardive et l’hyperprolactinémie, quel effet secondaire est aussi observé chez les schizophrènes non-traités ?
La dyskinésie tardive
Parmi les EPS, la dyskinésie tardive et l’hyperprolactinémie, quel effet secondaire est observable chez un patient prenant la dose d’un FGA en-déça du seuil thérapeutique ?
L’hyperprolactinémie
Vrai ou faux ? L’hyperprolactinémie due aux FGA perturbe grandement le fonctionnement de la personne à cause de ses forts effets secondaires.
Faux. C’est souvent asymptomatique ou très léger.
Quels sont les symptômes de l’hyperprolactinémie ?
Diminution de la libido, galactorrhée (perturbation des cycles hormonaux), infertilité, impotence
Parmi les EPS, la dyskinésie tardive et l’hyperprolactinémie, lesquels sont directement causés par le blocage des récepteurs D2 du FGA ?
EPS et hyperprolactinémie
Quels sont quelques symptômes négatifs dans la sz ?
Manque d’énergie, d’intérêt, de motivation, retrait social, symptômes cognitifs (attention/concentration, abstraction, fonctions exécutives)
Quels sont les effets positifs des SGA vs les FGA sur les effets secondaires ?
- Moins d’effets secondaires
2. Meilleure réponse pour le traitement des sx négatifs
Quel est le pourcentage minimal de blocage des récepteurs D2 nécessaire pour obtenir les effets antipsychotiques ?
50-60%
Quel est le rôle de la DA dans la production de la prolactine ?
La DA a comme rôle d’inhiber la production de prolactine via la stimulation des récepteurs D2
Quel est le rôle de la 5-HT dans la production de la prolactine ?
La 5-HT stimule la production de prolactine via la stimulation des récepteurs 5-HT 2A
Quel(s) effet(s) ont l’action antagoniste des récepteurs 5-HT2A dans la voie nigro-striatale ?
Réduction des EPS et dyskinésie tardive
Quel(s) effet(s) ont l’action antagoniste des récepteurs 5-HT2A sur les neurones corticaux glutamatergiques ?
Réduction des EPS
Quels sont les mécanismes d’action des SGA ?
- Antagoniste des récepteurs 5-HT 2A
- Antagoniste des récepteurs D2
- Agoniste des récepteurs 5-HT 1A → Augmentation DA et NA dans le PFC
Qu’est-ce qui démarque l’aripiprazole des autres SGA en ce qui concerne les mécanismes d’action ?
Il a un rôle de stabilisateur du système dopaminergique. En plus d’être antagoniste 5-HT 2A et agoniste 5-HT 1A, il est…
- Antagoniste des récepteurs D2 dans la voie mésolimbique
- Agoniste partiel de la DA (récepteurs D2) → augmentation DA dans la voie mésocorticale
Quels sont les effets secondaires des SGA au niveau CV ?
Hypotension orthstatique, tachycardie, anomalies ECG
Les SGA sont des agents de 1ere ligne pour
a) 1er épisode SZ (sx +)
b) 1er épisode SZ (sx -)
c) Les 2
d) Aucun, c’est les FGA
C
Quels SGA sont approuvés pour les adolescents et quelle est la tranche d’âge ?
Aripiprazole et lurasidone ; 15-17 ans
Quelles sont les indications les moins recommandées pour les SGA ?
- 2 FGA
- Dose élevée
- Avec un FGA avec une bonne efficacité et ES minimaux
Le clozapine ne devrait pas être administré auprès de personnes ayant des atteintes au niveau ________.
Immunitaire
Quels sont les symptômes (9) du syndrome malin des neuroleptiques ?
Transpiration abondante, fièvre/hyperthermie, tachycardie, rigidité musculaire, incontinence/rétention urinaire, agitation/confusion, augmentation élevée des globules blancs, augmentation CK, hypertension
Quels sont les facteurs de risque du syndrome malin des neuroleptiques ?
Maladie Parkinson/démence de Lewy, dx psychiatrique, histoire de catatonie, augmentation récente dosage neuroleptique, affection cérébrale, problèmes hypermétaboliques, dose élevée antipsychotique, agitation, déshydration
Le SARI est-il de 1ere, 2e ou 3e ligne ?
2e
Les IRSN sont-ils de 1ere, 2e ou 3e ligne ?
1ere (sauf levomilnacipran)
Le NDRI est-il de 1ere, 2e ou 3e ligne ?
1ere
Vrai ou faux ? Les changements de DA causent la SZ.
Faux. Ils ont un rôle central mais ne la causent pas.
Vrai ou faux ? L’augmentation de DA a un lien causal avec les sx positifs en SZ.
Vrai
Il y a une possible sensibilité croisée entre les _________ et les __________ (FGA)
Phénothiazines ; thioxanthènes
Quel SGA a plus d’ES Anti-ACh que les autres ?
Clozapine
La clozapine comporte un grand risque de problèmes de ___________
Chute des globules blancs (granulocypoténie et agranulocytose)
Vrai ou faux ? Les doses maximales des médicaments sont les mêmes pour les adultes et les personnes âgées.
Faux. Personnes âgées plus faible.
Vrai ou faux ? Il n’est pas recommandé d’avoir deux SGA ensemble
Vrai
Quelles sont les interaction dangereuses avec des SGA ?
- IMAO
- Rx épilepsie, bipolaire, Parkinson
- Adrénaline
Quelles sont les contre-indications de l’aripiprazole (2) ?
- Problèmes CV
2. Hypotension
Quelles sont les interactions médicamenteuses de l’aripiprazole (7) ?
- Antiarrythmiques
- Antibiotiques
- Anticonvulsivants
- Antidépresseurs (ISRS)
- Antifongiques
- Anthistaminiques
- Dépresseurs du SNC
Que peut-on faire pour tenter de prévenir la dyskinésie tardive (2) ?
- Garder des doses peu élevées
2. Éviter la polypharmacopée
