épilepsie Flashcards

1
Q

M.A. phénobarbital & primidone

A

Augmentation transmission inhibitrice : activation & modulation allostérique GABAa. (bloque aussi canaux Ca+)
effet dépresseur à pls niveaux SNC
primidone métabolisée en phénobarb

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2
Q

EI phénobarbital & primidone

A

Effet sédatif (diminuer si début + lent)
diminution subtile capacité apprentissages 7 mémoire
perturbation humeurs & comportement
Fatigue = adulte ou hyperactivité = enfant
aussi risque nystagmus, ataxie, rash

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3
Q

phénobarbital & primidone ; inducteur / inhibiteur ? si oui desquels CYP

A

induction 3A, 2C, (1A2 et UGT)

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4
Q

interactions avec phénobarbital & primidone

A

diminue [ ] pls Rx en raison induction
autres dépresseur SNC : effet addtif ou synergique
valproate peut augmenter [phénobarb] (car phénobarb métabolisé au 2c9 et 2c19

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5
Q

utilisation phénobarbital & primidone

A

crises partielles et tonico-cloniques généralisée

svt en association à phénytoïne

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6
Q

dans quels épilepsie on n’utilise PAS phénobarbital & primidone

A

absence, attaque atonique, spasme infantile

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7
Q

BZD M.A.

A

Anxiolytoque, sédative et hypnotiqueé

anticonvulsivant

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8
Q

problème avec BZD

A

TOLÉRANCE PHARMACOLOGIQUE À L’EFFET ANTICONVULSIVANT

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9
Q

utilisation bzd

A
status épilepticus en i.v. 
spasme infantile (clona)
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10
Q

M.A. Ethosuximide (Zarontin)

A

blocage sélectif canaux Ca+ (élévation seuil excitabilité)

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11
Q

utilité Ethosuximide (Zarontin)

A

absence non compliquée ! choix #1

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12
Q

E.I. Ethosuximide (Zarontin)

A

Très bien toléré !!!

EI non spécifiques : no/vo/dlr/effet snc (fatigue, étourdissement etc)

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13
Q

métabolisme Ethosuximide (Zarontin)

A

CYP3A4

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14
Q

interactions Ethosuximide (Zarontin)

A

[] augmenté avec inhibiteur : ac. valproïque

[ ] diminué avec inducteur : phénytoïne, carbamazépine

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15
Q

M.A. Carbamazépine (Tegretol)

A

joue sur canaux Na+ en les conservant dans état inactif => inhibe génération potentiel d’action

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16
Q

E.I. Carbamazépine (Tegretol)

A

EI SNC,
pas relié dose :
- toxicité hématologique
- hépatotoxicité

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17
Q

métabolisme Carbamazépine (Tegretol)

A

3A4, 2C

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18
Q

Carbamazépine (Tegretol) ; inducteur inhibiteur ?

A

puissant inducteur 2C, 3A, UDP-glucuronyltransf => induit son propre métabolisme !

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19
Q

interactions Carbamazépine (Tegretol)

A
  1. dim T 1/2 et aug clairance phényto, phénobarb, primidone, ac valpro, Contraceptif oraux et clonazépam
  2. ac valpro inhibe clairance carbama ( aug [])
  3. [ carba] diminuée par phénobarb et phénytoïne
  4. pas interaction avec prot plasm
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20
Q

utilité Carbamazépine (Tegretol)

A

crise partielle

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21
Q

M.A. acide valproïque

A

mal connu ; action sur voie inhibitrice via GABA (réduit transmission excitation)
effet sur canaux Na+ et Ca+

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22
Q

EI acide valproïque

A

Gain de poids, alopécie, sédation faible, hépatotox. TÉRATOGÉNICITÉ, trouble coagulation
=> nécessit monit [] plasm, fonction hépatique, FSC

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23
Q

Métabolisme + prot plasm acide valproïque

A

liaison prot plasm FORTE ; 90%

métab 2C9, 2C19, UGT

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24
Q

acide valproïque inhib, inducteur ?

A

inhibiteur fort UGT

inhibiteur 2C9, 2B7

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25
Q

interactions acide valproïque

A
  • inhib métabolisme (aug [] ): phénytoïne, carbamazépine, phénobarbital
  • double [lamotrigine ] par inhib UGT2B7
  • [a.val] diminuée par induct comme carbamazépine, phény et phnobarb,
  • [ac. val ] peu influencée par inhib
  • AAS peut aug [ac val] par déplacement liaison protéique et inhib métab
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26
Q

utilisation acide valproïque

A
large spectre
tonico-clon géné
partielle complexes
myocloniques
prophy migraine, MAB, SZ
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27
Q

M.A. Gabapentin (neurontin)

A

pas clair ; se lie à sous-unité canaux calcique pré-synaptiques

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28
Q

E.I. Gabapentin

A

bien toléré, tox faible.
pas tératogène
somnolence, étourdissement

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29
Q

point positif pour polythérapie avec Gabapentin

A

excrété 100% rénal ; peu interaction donc facile à ajouter à autre antiépileptique

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30
Q

M.A. Vigabatrin (Sabril)

A

inhibe dégradation GABA => aug [GABA]

effet dépresseur SNC

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31
Q

E.I. principal Vigabatrin (Sabril)

A

trouble du champ visuel (rare mais grave peut ê irréversible) => donc peu utilisé à cause de ça
somno, fatigue. gain poids ,etc

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32
Q

Vigabatrin (Sabril) inducteur , inhibiteur ?

A

non .

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33
Q

utilisation Vigabatrin (Sabril)

A

spasmes infantiles (syndrome de West)

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34
Q

M.A. Lamotrigine

A

prolonge inactivation canaux Na+
(canaux ca, glutamate)
diminue transmission excitatrice

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35
Q

utilité Lamotrigine

A

tonico-clon, partielle, myoclonique.
pharmaco ressemble à phény et carbama mais moins échec lié aux EI
avantageux femme en age procréer !!!
bon choix personne âgée

36
Q

EI Lamotrigine

A

bien toléré
mais risque éruption cutané grave (ÉVITER ÉLÉVATION RAPIDE DOSES)
non tératogène

37
Q

métabolisme Lamotrigine

A

surtout UGT 1A4 et 2B7

38
Q

Interactions Lamotrigine

A
  • sensible inducteur UGT (phényt, phénobarb, carbama et CO peuvent diminuer [lamo] de 50%
  • ac valpro augmente [lamo] en inhibant UGT
  • la lamotrigine a peu d’influence sur les autres antiepileptique et warfarine
39
Q

M.A. Topiramate (Topamax)

A

potentialise inhibition du GABA, bloque canaux Na+ et Ca+ et antagoniste certain récept glutamatergiques

40
Q

prop pharmaco Topiramate

A

bonne fenetre thérap. large spectre

41
Q

E.I. Topiramate

A

mieux toléré que carbama et ac val
*** diminution appétit et perte de poids
changement cognitifs insidieux (aug doses doucement)

42
Q

interactions Topiramate

A
induct enzy (phénobar, phényt, carba) diminue [topiramate]
peu effet sur antiep même si faible inhib 2C19 et inducteu 3A. mais aug [phény] et diminution efficacité C.O. avec doses topiramate > 200 mg
43
Q

est-ce que inhib 2C19 effet sur topiramte ?

A

non car partielllement éliminé par voie rénale

44
Q

métabolisme topiramate

A

3A4, ugt

45
Q

utilisation Topiramate

A

parfois monothérapie crise partielles réfractaire
sinon + comme adjuvant pour optimiser crise partielle ou généralisée
obésité (dim appétit)
prévention migraine

46
Q

M.A. oxcarbamazépine

A

bloque canaux Na+

bloque canaux Ca+ et augmente conductivité canaux K+

47
Q

E.I. oxcarbamazépine

A

bien toléré en général (plus que carbama) ; même EI que carbama mais moins (somno, vision double, no, ataxie, vo)

48
Q

interactions oxcarbamazépine

A

moins que carbama, mais
inhibe 2C19 (aug [] phényto et phénobarb)
induit 3A4 et 3A5 (CO)
peut diminuer [ lamotrigine] en coadmin

49
Q

utilisation oxcarbamazépine

A

monothérapie ou associationc crise partielles

50
Q

M.A. levetiracetam

A

liaison à la glycoprotéine SV2A sur les vésicules présynaptiques => surtout inhibitrices

51
Q

EI levetiracetam

A

bien toléré !!
hématotoxicité rapportée = rare
non tératogène (+ en + données)

52
Q

interactions levetiracetam

A

peu qui sont cliniquement significatives

53
Q

utilisation levetiracetam

A

adjuvant tx crises partielles

monothrapie épilepsie idiopathique généralisée

54
Q

M.A. pregabaline

A

Analogue GABA

55
Q

prégabaline particularité

A

tous similaire gabapentin.

+ utilisé en neuropathie périphérique.

56
Q

M.A. Lacosamide (Vimpat)

A

maintien inactivation lente des canaux Na+ voltage-dépendant et se lie à DPYSL2

57
Q

E.I. Lacosamide (Vimpat)

A

Relativement bien toléré

étourdissemment, ataxie

58
Q

métabolisme Lacosamide (Vimpat)

A

excrété rénal 40% et métabolisme hépatique au 2C19

59
Q

interactions Lacosamide (Vimpat)

A

aucune avec autre anti-épileptique

60
Q

utilisation Lacosamide (Vimpat)

A

Rx ecception RAMQ

en ajout crise partielle.

61
Q

M.A. Rufinamide (Banzel)

A

Canaux Na+

spectre action large

62
Q

E.I. Rufinamide (Banzel)

A

bien toléré

63
Q

métabolisme Rufinamide (Banzel)

A

hépatique (2C9) et rénal

64
Q

interactions Rufinamide (Banzel)

A

aucune majeure, mais sensible aux inducteurs/inhibiteurs

65
Q

indication Rufinamide (Banzel)

A

Syndrome Lennox-Gastaut et épilepsie réfractaires

66
Q

M.A. Perampanel (Fycompa)

A

antagoniste non compétitif récepteur AMPA (s-type récept glutamatergique) => diminue entrée Ca2+ => réduction activité neuronale excitatrice excessive

67
Q

métabolisme Perampanel (Fycompa)

A

hépatique : 3A4 3A5 glucuronidation

68
Q

particularité cinétique Perampanel (Fycompa)

A

T 1/2 = 105 h = DIE

69
Q

E.I. Perampanel (Fycompa)

A

bien toléré ad maintenant

70
Q

interactions Perampanel (Fycompa)

A

sensible inducteur du 3A4 ; phény, carbama et oxcarba diminue [perampanel]
Perampanel (Fycompa) pas impact sur métabolisme autres Rx

71
Q

utilisation Perampanel (Fycompa)

A

crise partielle avec ou sans généralisation secondaire chez l’adulte
tonico-clon

72
Q

M.A. Ezogabine (Potiga)

A

activation canaux K+

73
Q

E.I. Ezogabine (Potiga)

A

bien toléré, mais sonolence, étourd/vertige, trouble élocution
rétention urinaire
Changement pigmentation rétine et décoloration de la peau

74
Q

métabolisme Ezogabine (Potiga)

A

hépatique et rénal

75
Q

interaction Ezogabine (Potiga)

A

sensib;e induct/inhib

76
Q

utilisation Ezogabine (Potiga)

A

pas encore commercialisé…

77
Q

M.A. Eslicarbazepine (Aptiom)

A

pro-Rx. même que oxcarbazepine

78
Q

E.I Eslicarbazepine (Aptiom)

A

bien toléré .( comme oxcarba)

nausée, étourd, vision double

79
Q

pharmacocin Eslicarbazepine (Aptiom)

A

permet administration DIE

80
Q

interaction Eslicarbazepine (Aptiom)

A

similaire oxcarbazépine. mal défini
pourrait avoir besoin plus grosse dose de CO, warfarine, simvastatin et rosuvastatin et plus faible de dose de phénytoïne

81
Q

utilisation Eslicarbazepine (Aptiom)

A

crise partielle

82
Q

M.A. Bivaracetam (Briviera)

A

similaire levetiracetam mais encore plus ciblé SV2A (10x +)

83
Q

E.I” Bivaracetam (Briviera)

A

bien toléré

84
Q

métabolisme Bivaracetam (Briviera)

A

hépatique 90%

85
Q

interactions Bivaracetam (Briviera)

A

peu . mais inhib 2C10 => à suivre !!

86
Q

utilisation Bivaracetam (Briviera)

A

adjuvant crise partielle