EFAVIRENZ Flashcards
Mecanismo de acción
Se une a un sitio próximo al sitio activo (alostérico) de la transcriptasa inversa, bloqueando la habilidad del sitio catalítico para unir nucelótidos.
Farmacocinética relevante
A: VO. F:50%, aumenta con comida (aumento de grasas->aumentan toxicidad)
D: Unión a proteínas: 99% (albúmina).
M: Hepático. CYP2B6, 3A4.
E: Heces (16-61%) o renal (14-34%).
Indicaciones clínicas
VIH-1
Reacciones adversas
Común: Mareo, problemas de concentración, disforia, sueños vívidos o perturbadores e insomnio.
Severo: aumento de transaminasas hepáticas y colesterol sérico.
Erupciones cutáneas leves, náusea, cefalea, fatiga, vomito, aumento de TG.
Embarazo
D
Recomendable solo en el primer trimestre (teratógeno: daño del tubo neural)