EFAVIRENZ Flashcards

1
Q

Mecanismo de acción

A

Se une a un sitio próximo al sitio activo (alostérico) de la transcriptasa inversa, bloqueando la habilidad del sitio catalítico para unir nucelótidos.

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2
Q

Farmacocinética relevante

A

A: VO. F:50%, aumenta con comida (aumento de grasas->aumentan toxicidad)
D: Unión a proteínas: 99% (albúmina).
M: Hepático. CYP2B6, 3A4.
E: Heces (16-61%) o renal (14-34%).

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3
Q

Indicaciones clínicas

A

VIH-1

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4
Q

Reacciones adversas

A

Común: Mareo, problemas de concentración, disforia, sueños vívidos o perturbadores e insomnio.
Severo: aumento de transaminasas hepáticas y colesterol sérico.
Erupciones cutáneas leves, náusea, cefalea, fatiga, vomito, aumento de TG.

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5
Q

Embarazo

A

D

Recomendable solo en el primer trimestre (teratógeno: daño del tubo neural)

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