Dos-responskurva Flashcards
TERAPEUTISKT INDEX
Alla läkemedel har en förmåga att bli toxiska för oss, frågan är bara vid vilken mängd det sker.
Vad innebär terapeutiskt index?
Ett läkemedels säkerhetsmarginal.
TERAPEUTISKT INDEX
Vad innebär ett högt terapeutiskt index?
Vad innebär ett lågt terapeutiskt index?
Säkert! Större marginaler och lägre toxicitet.
Ex) 2000mg / 100mg = 20
Osäkert! Detta då det lättare når toxiska nivåer.
Ex) 200mg / 50mg = 4
TERAPEUTISKT INDEX
Vilken radie vill vi alltså att läkemedlet ska infinna sig emellan?
Den effektiva och den toxiska dosen. Ju större terapeutiskt index vi har att röra oss mellan destoe bättre!
TERMER
Respons/effekt ?
Mäter ex antalet enheter i blodtryck som man får ner med hjälp av läkemedel.
Ex) 3 mg LM ger en sänkning/effekt på blodtrycket med 4 enheter.
DOS-RESPONSKURVA
Vi har 10 försökspersoner, och om vi ger olika doser så ger det olika effekt. När vi ritar upp det ser det ut så här:
y I • • I • I • I • i I • i I•\_\_i\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_ x 0 1 2 3 4 5 6 7
Vad är problemet med denna kurva?
Problemet är att det blir för hög ökning eller förändring på ett litet dosonråde så vi får svårt att läsa av och veta exakt vad som händer.
DOS-RESPONSKURVA
y I • • I • I • I • i I • i I•\_\_i\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_x
Varför vill vi göra om denna kurva, och vilken typ av kurva vill vi ha?
Vi vill omvandla kurvan till en semilogaritmisk för att lättare läsa av området där förändringen tar plats.
Man får då lättare att se vad som händer i kurvan. Därför använder man en semilogaritmisk kurva istället för en linjär.
SEMILOGARITMISK KURVA
y I • • I • I • I • I----------------- • I •i I • i I\_\_•\_\_\_\_\_\_\_i\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_ x 0 0,1 1 10 100
Vad händer om vi ökar dosen?
Ökar vi dosen ännu mer får vi inte bara effekten utan även biverkningarna. Då kan vi i samma kurva läsa av biverkningarna och se vid vilken dos biverkningarna kommer.
TERAPEUTISKT INDEX
Vart ligger det terapeutiska indexet på denna graf?
x I\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_ toxisk dos I I I\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_ effektiv dos I I I\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_ x
Vart vill vi hamna för att vara inom terapeutiskt index?
Mellan den effektiva och toxiska dosen.
FÖRSTA ORDNINGENS KINETIK
y
200 I• (T1/2=5h)
I
I
100 I •
I
I
50 I •
I
25 I\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_•\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_x tid
0 2 4 6 8 10
Vad gäller för halveringstid?
I en halveringstid enligt första ordningens kinetik gäller följande:
Ju högre koncentration av LM vi har i blodbanan desto snabbare kommer kroppen eliminera LM. Halveringstiden är konstant och det tar oftast 5 halveringstider för att fullständigt eliminera LM.
NOLLTE ORDNINGENS KINETIK
y 10 I• 9 I • 8 I • 7 I • 6 I • 4 I • 2 I • 1 I\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_x tid 0 2 4 6 8 10 12
Vad innebär Nollte ordningens kinetik?
Varför är det viktigt att veta halveringstiden?
Eliminationshastigheten för LM är konstant. Det beror på att kroppens enzymsystem är mättat, vilket resulterar i att kroppen bara kan bryta ner en viss mängd LM per tidsenhet.
Viktigt att veta halveringstid för att vi ska veta hur ofta vi ska ge ett LM. Vet vi halveringstiden kan vi förstå dosintervallet kan se ut.
DOS-RESPONSKURVA
y effect toxic lethal
I • • •
I • • •
I • • •
I • • • 50% I\_\_\_\_\_•\_\_\_\_\_•\_\_\_\_\_\_•\_\_\_\_\_
I • i •i •i
I • i • i • i
I • i • i • i
I•\_\_\_\_\_•\_\_\_\_\_i\_\_•\_\_\_i\_\_\_\_\_ x
A. B. C.
Vart är ED50, TD50 och LD50 och vad står de för?
Vart är den terapeutiska bredden, vad innebär den?
(A)ED50 - Effective dose för 50% av testpersonerna.
(B)TD50 - Toxic dose för 50% av testpersonerna.
(C)LD50 - Lethal dose för 50% av testpersonerna.
Terapeutisk bredd (A-B) är det dosintervall som botar tillståndet samtidigt som det är säkert för patienten.
DOS-RESPONSKURVA
y I • • I • I • I • I • I • I • I•\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_y
Varför planar kurvan ut?
Kurvan planar ut eftersom vi har ett visst antal bestämda receptorer och när dessa blir ockuperade spelar det ingen roll hur hög dos man sätter in. Extra LM kommer kroppan göra sig qv med då det inte kan användas.
TERMER
Lagen om massverkan (L+R<>LR=>E)
Lagen om massverkan - ligand (L) som kommer i kontakt med (R) receptor bildar ett ligand-receptor-komplex (LR) som leder till en effekt (E) i cellen.
Utgår från att effekten är propertionell till antalet komplex som bildas.
TETMER
Ockupansmodellen?
Här tittar vi på bra LM ockuperar en receptor.
TERMER
Receptorreserv?
Det receptorantal som LM inte bundit till.
