Termer - Farmakokinetik

Question 1

C-max?

Answer 1

Den maximala koncentrationen ett LM kan uppta.

Question 2

T-max?

Answer 2

Den tid där vi har maximal koncentration.

Question 3

AUC?

Answer 3

Area under cruve (area under kurvan) koncentrationen av LM under en viss tid.

Question 4

Halveringstid?

Answer 4

Den tid det var för halva LM-dosen att brytas ned.

Question 5

Biologisk tillgänglighet?

Answer 5

Den dosfraktion av ett LM som når systemcirkulation (blodet) oförändrat.

Question 6

Efficacy?

Answer 6

Ett LM:s kapacitet att ha en önskvärd effekt.

Question 7

Effect?

Answer 7

Den effekt ett LM har i klinisk användning.

Question 8

Exposure?

Answer 8

LM-exponeringen är den mängd LM som en individ utsätts för, motsvarar vanligtvis AUC.

Question 9

Distribution/redistribution?

Answer 9

Då LM går från blod till vävnad och tillbaka igen.

Question 10

Distributionsvolym?

Answer 10

Den teoretiska volym som anger förhållandet mellan mängden LM i kroppen och dess koncentration i plasman vid samma tidpunkt.

Question 11

Syror, baser och syra-bas fälla?

Answer 11

De flästa LM är syror eller baser - påverkar passiv diffusion.
●Baser är laddade i sur omgivning och oladdade i basisk.
●Syror är oladdade i sur omgivning och laddade i basisk.
Laddade har låg fettlöslighet - kan ej diffundera!

●Syra-bas fälla:
Basiskt LM i basisk miljö (oladdat) diffunderar över membran till surmiljö -> binder till vätejoner (H+) -> blir positivt laddat -> laddad molekyl kan inte diffundera över membranet -> fångad i syra-bas fälla.

Question 12

1:a passagemetabolism?

Answer 12

Omvandling av substanser i levern där resten går till systemkretsloppet.

Question 13

Biofas?

Answer 13

Koncentration av LM i den vävnad där effekt önskas.

Question 14

CYP450-systemet och individuell variation?

Answer 14

Cytokrom P-450 - Enzymer i levern som på jakt efter främmande ämnen som enzym metaboliserar så att bara en viss mängd av ämnet finns kvar.
Hur mycket som metaboliseras beror på flera faktorer:
Kön, ålder, djukdom men också LM:s egenskaper - fettlöslighet, storleken på molekyler och om den är laddad eller inte.

Question 15

Fas 1/fas 2-reaktioner och konjugering?

Answer 15

Fas 1 - kemisk reaktion med CYP-enzymer som bryter ner oönskade substanser. Fettlösligt -> vattenlösligt samt joniseras så det lättare bryts ner och utsöndras.
Fas 2 - konjugering där det fettlösliga ämnet blir mer vattenlösligt samt icke-toxiskt.

Question 16

Plasmaproteinbindning?

Answer 16

Denna bindning har stor förmåga att binda in LM, en hög plasmaproteinbinding gör att mycket av läkemedlet stannar i blodbanan.

Question 17

Enzyminduktion och enzyminhibition?

Answer 17

Induktion = ökning av syntesen av ett enzym pga av inducerare som hämmar undertryckandet av den gen som styr enzymsyntesen.

Inhibition = ett LM minskar aktiviteten hos LM-metaboliserande enzymer -> minskar nedbrytningen vilket ger mer LM i plasman.

Question 18

Enterohepatiska kretsloppet?

Answer 18

Ett kretslopp mellan tarmen och levern.

Question 19

Exkretion?

Answer 19

Hur LM utsöndras (via galla, urin, utandningsluft eller huden).

Question 20

Clerance?

Answer 20

Organens förmåga att eliminera/rena blodet från LM.

Question 21

Steady-state?

Answer 21

LM-koncentrationerna i alla vävnader är konstanta.

Question 22

Prodrug?

Answer 22

LM som aktiveras färst efter metabolisering.