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biopharmacie 50 a 99 > diapo 150 a 250 > Flashcards

diapo 150 a 250 Flashcards

1
Q

Diapo 153: Pour qu’un comprimé soit dissout, il doit etre dabord : _____ et _____.

A

désintégré et désagréré

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2
Q

Diapo 155: Les comprimés enrobés (gastro-solubles) servent a isoler ou protéger la substance active, masquer le gout ou rendre la Préparation plus attrayante. De plus, l’enrobage retardent de beaucoup la misea disposition du PA. V-F

A

Faux.
Ils ne retardent que de peu la mise a disposition du PA.

ce sont les formes a libération prolongées entérosolubles gastro-résistants (dans l’intestin selon le pH) qui retardent la libération du PA

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3
Q

Diapo 156: Les formes a libération prolongées se divisent en 2 classes: les formes ______ et les formes ______.

A

matricielles et enrobées

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4
Q

Diapo 156: Quelles sont les 3 formes matricielles ?

A
  1. matrice inerte (insoluble)
  2. matrice hydrophile
  3. matrice lipidique
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5
Q

Diapo 156: Quelles sont les 2 formes enrobées ?

A
  1. Enrobage entérosolubles (pH intestin)

2. Enrobages insolubles perméables.

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6
Q

Diapo 157: Les matrices inertes (insolubles) ont un mécanisme qui sont peu ou beaucoup influencé par les variables physiologiques ?

A

tres peu

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7
Q

Diapo 157: Comment le fluide digestif pénetre-t-il dans la matrice inerte ?

A

par capillarité dans le réseau poreux.

La poudre se dissout progressivement, avec accroissement de la porosité.

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8
Q

Diapo 158: Quel est le principal agent que contient les matrices hydrophiles ?

A

agent gelifiant

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9
Q

Diapo 158: Comment se fait la dissoulution d’une matrice hydrophile ?

A

La pénétration progressive du solvant permet l’hydratation du systeme et la gelification. Une couche visqueuse de plus en plus épaisse s’oppose a la libération rapide.

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10
Q

Diapo 159. La mtrice hydrtatée traverse le tractus GI sans se désagréger, mais en ramollissant et en augmentant de volume. V-F

A

VRAI

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11
Q

Diapo 160: Quel est le mécanisme de dissolution d’une matrice lipidique ?

A

érosion enzymatique due a l’action des lipases (agit sur la glycérine, les cires, acides gras… etc)

Porosité des matrices lipidiques permet une libération de meme type que les matrices inertes : diffusion du soluté.

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12
Q

Diapo 161: Les enrobages entérosolubles (gastro-résistants) sont utilisés pour retarder le début de la libération avec une diminution de vitesse. V-F

A

faux. SANS DIMINUTION DE VITESSE. sont seulement libéré plus tard!

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13
Q

Diapo 161: Les enrobages entérosolubles reglent leur dissolution avec le pH de l’estomac. V-F

A

faux. pH de l’INTESTIN GRELE

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14
Q

Diapo 162: Quel est le mécanisme des enrobages insolubles perméables ?

A

-Forment une barriere poreuse qui assure une libération progressive par diffusion

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15
Q

Diapo 165: Les systeme a libération controlées sont plus souvent d’ordre 1 car il y a possibilité de saturation. V-F

A

Faux
ordre 0

(saturation =vrai)

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16
Q

Diapo 165: Les libération environnante influencent-elles les systeme a libération controlée ?

A

non

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17
Q

Diapo 165: Le principe de libération des systeme a libération controlées repose sur la pression osmotique. Par exemple: pompes osmotiques. V-F

A

vrai!

adalat XL,concerta

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18
Q

Diapo 166:
Type K

Un pro-médicament :

a) doit subir une biotransformation enzymatique pour etre actif et avoir un effet pharmacologique
b) La molécule mère peut etre active
c) La molécule mere ne peut etre active
d) Un pro médicament fait référence a la forme galénique
e) Un pro médicament fait référence au PA.

1) a,b,d
2) a,c,e
3) a,b,e

A

2

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19
Q

Diapo 168 : L’absorption d’une forme sublinguale est une absorption directe ou indirecte de la forme vers la muqueuse ?

A

directe

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20
Q

Diapo 169: Deux pics ont été observés dans les concentrations plasmatiques d’un rX sublinguales. Pourquoi ?

A
  1. abrosption SL

2. absorption GI

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21
Q

Diapo 171: Pourquoi est-il important qu’un Rx de forme intra-rectal se libere immédiatement ?

A

en raison du reflexe de rejet

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22
Q

Diapo 171: Le suppositoire qui fond et répand son PA a la durface de la muqueuse peut agir localement avant d’etre entrainé par le systeme ________ ou par les vaisseaux ________.

A
  1. systeme veineux hémorroidal

2. vaisseaux lymphatiques

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23
Q

Diapo 173: Nomme 3 facteurs qui ont une grande influence sur la cinétqique de l’absorption d’un intrarectale.

A
  1. Localisation
  2. Durée de rétention
  3. pH du liquide rectale
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24
Q

Diapo 174: L’absorption percutanée se fait en 2 étapes. Quelles sont ces 2 étapes ?

A
  1. A partir du milieu extérieur dans la peau

2. a partir de la peau par la circulation sanguine et lymphatique.

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25
Q

Diapo 175: Comment le débit sanguin affecte l’absorption percutanée ?

A

Lors de lésion (état de la peau/altération), le début sanguin devient plus important et l’absorption devient donc importante.

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26
Q

Diapo 175: Qu’entend donc par effet réservoir lorsqu’on parle d’absorption percutanée ?

A

Certaines substances médicamenteuses s’accumulent dans la couche cornée et sont donc libérées sur plusieurs jours

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27
Q

Diapo 175:
Type A
La pénétration a travers la peau se fait surtout par :

a) follicules pileux
b) glandes sudoripares
c) couche cornée
d) film lipidique

A

c) couche cornée

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28
Q

Diapo 176: Plus la teneur en eau de la peau est importante. plus l’absorption percutanée est diminuée. V-F

A

faux.

plus elle est favorisée (pansement occlusif) car les pores de la peau s’ouvrent plus.

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29
Q

Diapo 176: Pourquoi le site d’absorption affecte l’absorption percutannée ?

A

Différentes régions ont une paisseur de couche cornée variable.
La vitesse est inversement proportionnelle a l’épaisseur de la peau.

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30
Q

Diapo 178: La voie pulmonaire est un mode d’administration qui peut avoir la meme valeur qu’une injection IV. V-F

A

vrai

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31
Q

Diapo 179: Quel est le point de fixation des particules par voie pulmonaire ?

A

alvéoles pulmonaires

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32
Q

Diapo 180: La taille des particules n’affecte pas le transit du Rx par voie pulmonaire.V-F

A

faux.

Plus les particules sont petites, plus elles vont loin.

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33
Q

Diapo 181:Comment le mode de respiration et le flux gazeux affectent le transit du rx de la voie pulmonaire

A

Mode de respiration=

rapide: pousse plus loin les grosses particules
lent: augmente le temps de séjour

Flux gazeux:
rapide: cause turbulence = partcicules se heuretent= se déposent sur l’appareil respiratoire

lent: réduit la turbulence et augmente la pénétration

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34
Q

Dipo 182: Comment l’humidité affecte le transit d’un Rx par voir pulmonaire ?

A

certaines particules peuvent etre hydroscopique, elle absorbent alors de l’eau et leur diametre augmentent ce qui entraine un dépot prématuré.

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35
Q

Diapo 182: L’idal serait d’administrer les particules d’un Rx par voi pulmonaire a la température du corps. V-F

A

vrai

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36
Q

Diapo 184: L’élimination des particules dans les poumons se fait essentiellement par les _________ et la durée de cette clairance est d’environ 100 heures.

A

mouvements ciliaires

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37
Q

Diapo 184
Type A
L’absorption d’une substance inhalée sous forme d’aérosol est absorbée par:

a) nez
b) bouche et pharynx
c) trachée
d) bronche et alévéoles
e) toutes ces réponses.

A

e) toutes ces réponses

mais on veut surtout que ce soit les bronce et alvéoles

38
Q

Diapo 185: Les doses en aérosols sont plus grandes que celles des autres formes. V-F

A

faux. infiniment plus faibles (car presque IV)

39
Q

Diapo 185: Les poumons sont un site d’absorption a privilégié grace a des réseaux capillaires importants, malgré une petite surface de contact. V-F

A

faux. GRANDE SURFACE!!!

40
Q

Diapo 185:

Qu’est-ce qui détermine principalement l’importance de l’absorption par aérosol ?

A

diametre des particules

41
Q

Diapo 186: Pourquoi la surface de l’oeil n’est pas un site qui convient tres bien a l’absorption des Rx ?

A

a cause de la sécretion et l’écoulement des larmes qui gene le passage… Une préparation ophtalmique ne demeure qu’un temps tres bref en contact avec l’oeil.

42
Q

Diapo 187: Les lésions peuvent augmenter de facon considérable la perméabilité destissus occulaire et donc la vitesse d’absorption. V-F

A

vrai

43
Q

Diapo 187:

Certains Rx peuvent se fixer au protéines des larmes et ainsi entrainer une augmentation d’activité. V-F

A

faux. entraine une perte d’activité

44
Q

Diapo 187: Les solutions ophtalmiques sont susceptibles de modifier la biodisponibilité en jouant sur la ________ de la cornée ou en provoquant un ______.

A
  1. perméabilité

2. larmoiement

45
Q

Diapo 188:

type k
Par voie occulaire

a) les solutions hypertoniques sont bien tolérées
b) les solutions hypotoniques sont biens tolérées, car provoquent une augmentation de la perméabilité
c) les solutions ne sont pas irritante pour des valeurs de pH comprise entre 7.4 et 9.6 car liquide lacrymal possede un pH de 9.6
d) passe du Rx se fait par diffusion passive (loi de Fick)
e) le Rx peut etre éliminée par le canal lacrymal.

1) a,c,e
2) a,d,e
3) b,d,e

A

2)

les solutions hypotoniques sont moins bien tolérées car provoquents une augmentation de la perméabilité.

le liquide lacrymal possede un pH de 7.4

larmes= 0.9 % NaCl

46
Q

Diapo 192:
Il est difficile en clinique de prélevé des échantillons sanguins sur une longue période de temps. On peut donc faire des prédictions cliniques a l’aide d’équations. V-F

A

vrai.

et extrapoler avec les courbes

47
Q

Diapo 195: Le modele monocomparimental est le moins utilisé en pharmacoccinétique. V-F

A

faux. C’est le plus utilisé.

48
Q

Diapo 195:
Selon le modele monocompartimental, tous les organes, tissus et fluides de l’organsimes font partie du même compartiment. V-F

A

vrai

49
Q

Diapo 195:

Selon le modele monocompartimental, suite a l’administration, le Rx se distribue de maniere _____ dans tout l’organisme.

A

uniforme

50
Q

Diapo 197:
Dans le modèle bicompartimental, le médicament ne se distribue pas instantanément dans l’organisme, sauf si on donne une dose en bolus intraveineux. V-F

A

faux. ne se distribue jamais instantannément dans l’ordganisme

51
Q

Diapo 197:
Dans le modèle bicompartimental, les RX se distribuent rapidement dans la circulation systémique et dansles organes le smieux perfusés comme le foie et les reins, puis se distribuent lentement dans les autres parties du corps. V-F

A

vrai

52
Q

La distribution sanguine dépent de la voie d’administration. V-F

A

faux.

une fois le Rx dans la circulation sanguine, la voie d’administration n’a plus d’importance! Il va réagir comme s’il avait été donné de facon IV. Une fois absorbé, la forme pharmaceutique n’a plus d’importance.

53
Q

Diapo 204:
Est-ce nécessaire de tracer le graphique des concentrations plasmatiques en fonction du temps pour trouver le temps de demi vie ?

A

non, on peut utiliser les équations ou le tableau…

54
Q

Diapo 2016:

Est-ce que le T1/2trouvé sur le graphique est le meme que celui des données dans le tableau ?

A

OUI!!!

55
Q

Diapo 223:

Comment s’assurer qu’un graphique est bien d’ordre 1 ?

A

si ca donne 1 droite dans un graphique semi-log.

Odre premier= cinétique linéaire (dans un graphique semi-logarithmique)

56
Q

Diapo 2019:

A partir d’un graphique, comment deviner s’il s’agit d’un mode IV ou oral ?

A

si le C0 (initial) est un chiffre ou 0…

57
Q

Diapo 203:

T1/2 est toujours associé a Cinitial/2. V-F

A

vrai

58
Q

Pourquoi faire un graphique semi-log ?

A

Pour calculer la pente de la droite qui nous sert a calculer la constance de vitesse d’élimination pour calculer le temps de demi-vie,qui lui est toujours le meme!

59
Q

Dans un graphique cartésien, plus la courbe est abrute, plus l’élimination se fait ______. ?

A

rapidement.

60
Q

Diapo 214:

L’absorption, la distribution et l’éliminaition du PA sont soumis a des vitesse de transfert/réaction variables. V-F

A

vrai.

donc sur le graphique, il y a une pente pour l’absorption, et une pente pour l’élimination, ce n’est pas la meme!

61
Q

Diapo 2015:

La majorité des médicaments sont d’ordre 0. V-F

A

faux.

ordre 1

62
Q

Diapo 2015:
Une cinétrique d’ordre 1 signifie que la vitesse de réaction (élimination) est ________ a la quantité ou a la concentration sanguine ou plasmatique du médicament.

A

proportionnelle.

plus il y a du médicament dans le sang, plus ca va vite!
plus rapidement au début et moins rapidement vers la fin

63
Q

Pourquoi dit-on que la pente du graphique (concentration plasmatique en fonction du temps) est un relfet de la distribution ?

A

La distribution se fait en meme temps et elle se fait en fonction de la concentration plasmtique. Plus il y en a dans le sang, plus yen a qui se distribue.

la distribution est réversible… si il y a moins de ‘‘soluté’’ dans le sang. celui qui est dans les tissu retourne dans le sang. (du plus vers le moins concentré)

le Vd et Cp ont la meme pente, meme Ke et meme T1/2 (Mais pas nécessairement le meme ordonné a l’origine!)

64
Q

Pourquoi est-ce une droite le graphique ?

A

concentrations plasmatiques= 1 seul compartiment.

On prnd le sprélevements sanguins seulement… pas ce qui est dans les tissu ou autres!

65
Q

Diapo 217:

Pour l’ordre premier, la constante k s’exprime en quel unité de temps ?

A

h-1

66
Q

Diapo 218: Quel type de calcul a pour but de déterminer la vitesse de transfert (ou réaction) ?

A

calcul différentiel

67
Q

Diapo 218:

En pharmacocinétique, la vitesse signifie une unité de masse par unité de temps. V-F

A

vrai

68
Q

Diapo 219:

A quoi correspond Ke ?
Comment se calcule-t-il ?

A

constante de vitesse d’élimination.

(signe - = diminution)

pente de la droite (ordre 1)

69
Q

Diapo 220:

Quelle est la différence entre la définition mathématique et la définition géométrique du calcul différentiel ?

A

mathématique: dérivée oubtenue par différenciation

géométrique: la pente de la tangente a la courbe en un point donné. (plus la tangente est abrute, plus la vitesse est rapide)

70
Q

Diapo 221:

Dans un orde 1, le Ke pour un meme PA varie en fonction du temps ou de la quantité résiduelle. V-F

A

faux. ne varie pas! ca reste une droite en semi-log!

71
Q

Diapo 223:

Dans un graphique semi-logarithmique, l’axe y correrpond aux concentrations plasmatiques ou au logarithme des concentrations ?

A

logarithme!

72
Q

Diapo 223:

Si on double la quantité de médicament (ordre 1), l’air sous la courbe va-t-elle doublé aussi ?

A

oui! augmentation proportionnelle!

73
Q

Diapo 225:

Pour un processus d’ordre 0, la vitesse de réaction est ________ de laquantité ou concentration du médicament.

A

indépendante

74
Q

Diapo 225:
Ordre 0
1. _____ des enzymes de biotransformation
2. L’absorption et l’Excrétion se font pas des transporteurs qui peuvent etre _____
3. donne 2 exemple de RX ordre 0.

A
  1. saturation
  2. saturés
  3. perfusion, pompe osmotique
75
Q

Diapo 226:

Quel est la principal différence entre l’équation d’un ordre 0 vs un ordre 1 ?

A

pas de quantité/concentration car indépendante de la vitesse.

76
Q

Diapo 226:

Comment s’exprime le K dans l’équation de l’ordre 0 ?

A

mg/heure

ordre1 : k=1/heure

77
Q

Diapo 227:

Pourquoi fait-on un graphique semi-log pour l’ordre 0 ?

A

PAS DE GRAPHIQUE LOG car avec un graphique cartésien on a tout de suite une relation linéaire

78
Q

Diapo 230:

Qu’est-ce que l’homogénéité cinétique ?

A

relation prévisible et proportionnelle entre les concentrations plasmatiques et les concentrations tissulaire (au site d’action)

79
Q

Diapo 230:

Les concentrations plasmatiques égalent les concentrations dans les tissus. V-F

A

FAUX

N’ÉGALENT PAS, Mais refletent les variations des concentrations dans le temps!

80
Q

Diapo 232:

En pharmacocinétique clinique, l’homogénéité cinétique est essentielle pour les suppositions. V-F

A

vrai

81
Q

Diapo 232:

Sur quoi se base l’écart thérapeutique ?

A

sur l’homogénéité cinétique!

82
Q

Diapo 233:

Quelle est la différence entre écart, index et fenetre thérapeutique ?

A

meme chose!

83
Q

Diapo 233:

Il y a des limites absolues qui démarquent les concentrations de médicaments sous thérapeutiques, thérapeutique ou toxiques. V-F

A

faux

il n’y a pas de limites.

Chaque patient a son propre écart thérapeutique. Dépend des symptomes! Les effets bénéfiques se produisent a l’intérieur de l’écart!

Variabilité intra et interindividuelle amenent une zone grise.

84
Q

Diapo 235:

Quels sont les 2 mots clés pour la biodisponibilité ?

A
  1. circulation systémique

2. vitesse

85
Q

Diapo 235:

Qu’est-ce que la bioéquivalence ?

A
  1. biodisonibilité similaire
  2. pas significativement différent en regarde de la vitesse d’absorption et de la quantité absorbée.

(données aux meme concentrations molaires et dans des conditions expérimentales semblables)

  • on se fie toujours a l’original pour faire les test, le 1er mis sur le marché!*
  • Une personne peut tout de meme réagir a un générique et pas a un original, car les excipient ne sont pas les memes*
  • peut avoir une plus grosses différences entre 2 génériques!*
86
Q

Diapo 238:

La biodisponibilité absolue sert a évaluer l’interet d’une voie d’administration par rapport a la voie ____.

A

IV

meme sujet, meme dose de PA

87
Q

Diapo 240:

Nomme 5 raisons qui explique qu’un médicament PO est moins biodisponible que IV.

A
  1. absorption insuffisante
  2. faible liposolubilité
  3. premier passage intertinal
  4. premier passage membranaire
  5. premier passage hépatique
88
Q

Diapo 241:

Qu’est-ce que la biodisponibilité relative ?

A

Comparer la bioéquivalence de 2 formes pharmaceutiques ou 2 voie d’administrations différentes pour un meme PA! (L’orsqu’on ne peut pasledonner sous forme IV)

Ex: Les comprimés d’atorvastatine ont une biodiponibilité de 95 a 99% comparativement aux solutions.

89
Q

Diapo 243:

Lorsque 2 aires sous la courbes sont égales (meme chiffre), les 2 rx sont automatiquement bioéquivalent. V-F

A

faux! doivent etre superposables!!!

doivent avoir le meme Cmax et meme Tmax

90
Q

Diapo 245:

La bioéquivalence de 2 formes pharmaceutiquespeut etre déterminéee par 2 points importants. Quels sont-ils ?

A
  1. égalité des ASC

2. égalité des Cmax et Tmax.

91
Q

Diapo 251:

Quel est le danger de ne pas prendre assez de prélevements sanguin durant l’absorption du RX ?

A

ne pas atteindre le Cmax sur notre courbe.

92
Q

Diapo 252:

Quel est le danger de ne pas prendre assez de prélevements sanguins dans le temps. (ex: prendre 5h de prélevements au lieu de 15h…)

A

l’extrpolation (courbe rouge) prévoit une élimination bcp plus rapide que lephénomere réelle. Le temps de demi-vie n’est pas le meme… donc les medicaments ne sont pas bioéquivalent.

biopharmacie 50 a 99 (2 decks)

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