diapo 100 a 150 Flashcards
Comment la nourriture va affecter l’absorption d’un médicament à enrobage entérique ?
Les comprimés n’atteigne pas le duodénum rapidement à cause de la nourriture, donc cela retarde le relargage et par conséquent l’absorption systémique.
Quelles formes de médicaments sont peu affecté par la présence de nourriture ?
Minigranule (ou microsphère) enrobée ou microparticules, ils ont un absorption constante au niveau du duodénum malgré la présence de nourriture.
Quelles sont les raisons pour lesquelles il peut y avoir un double pic de concentration sanguine en fonction du temps ?
- Variabilité dans la vidange gastrique
- variabilité dans la motilité intestinale
- Présence de nourriture
- Cycle entéro-hépatique
- Désagrégatin de la forme pharmaceutique
Expliquer pourquoi le cycle entéro-hépatique peut causée 2 pics de concentration sanguine en fonction du temps.
Parce qu’un médicament qui a une affinité pour la bile, va se retrouver dans la circulation biliaire. La circulation biliaire va se jeter dans le duodénum, alors il sera réabsorbé, ce qui va créer un double pic !!!
V ou F : Majoritairement, le 2e pics est égal au premier pic de concentration sanguine ?
FAUX, habituellement, il est plus faible.
Quels changements , causé par des maladies, vont affecter l’absorption des médicaments ?
- Débit sanguin intestinal
- Motilité gastro-intestinal
- Changement dans le temps requis pour la vidange gastrique
- pH gastrique et intestinal
- Perméabilité de la lumière intestinal
- Sécrétion biliaire
- Sécrétion d’enzyme digestive
- Altération de la flore intestinale
Comment l’absorption est affecté chez les patient ayant le parkinson ?
Ils ont des problèmes de déglutition, donc ça cause des problèmes de motilité et de vidange gastrique, donc diminution de l’absorption du médicament.
Quel type de médicament peut diminuer la motilité gastro-intestinal et même provoquer une obstruction intestinal ?
Rx avec propriété anti-cholinergique
Que cause l’achloridrie ?
Diminution de l’acidité = problème de solubilisation des Rx
Qu’est-ce que la maladie de Crohn
Maladie inflammatoire de la partie distale de l’intestin et également du côlon qui peut être accompagnée d’un épaississement de la lumière intestinale et une surproduction de bactérie anaérobie.
Comment la maladie de Crohn affecte l’absorption du médicament ?
C’est controversé !! Parce que il y aurait une diminution en raison de l’épaississement dans l’intestin, mais une augmentation en raison de la membrane de l’intestin qui est plus mince et irrité.
Qu’est-ce que la maladie coeliaque ?
Maladie inflammatoire qui affecte la partie proximale de l’intestin grêle qui fait en sorte que la perméabilité de l’intestin est augmenté.
Par quel signe est représenté la biodisponibilité ?
F = (1-Etotal)
V ou F : La biodisponibilité est la fraction de la dose du médicament inchangée qui atteint la circulation mésentérique après avoir été administré.
FAUX : La biodisponibilité est la fraction de la dose du médicament inchangée qui atteint la circulation systémique après avoir été administré.
V ou F : La biodisponibilité est la fraction de la dose du médicament qui a réussit a passer le premier passage.
VRAI
À quoi sert un médicament que F=0 ?
Si le médicament agit dans l’intestin et qu’il n’a pas besoin d’être absorbé. (métronidazole)
La biodisponibilité d’un médicament donné par intraveineuse est de combien ?
100%
Est-ce que l’extraction intestinale et la fraction non absorbée sont inclus dans le premier passage ?
OUI
S’il y a absence de barrière physiologique que le médicament a une faible affinité pour les enzymes de biotransformation, F va augmenter ou diminuer ?
Augmenter
Quel site d’administration possède la biodisponibilité la plus faible ?
Voie orale, parce qu’il y a plus de barrière physiologique à traverser.
À quelle discipline est associée l’étude de la mise à disposition de l’organisme des principes actifs ?
BIOPHARMACIE
À quelle discipline est associée l’étude du devenir des principes actifs dans l’organisme ?
PHARMACOCINÉTIQUE
À quelle discipline est associée l’étude des effets biochimiques et physiologiques et des mécanisme d’action des PA ?
PHARMACODYNAMIE
Nommer les étapes des phases biopharmaceutique.
- Libération
2. Dissolution
Nommer les étapes des phases pharmacocinétique.
- Absorption
- Distribution
- Élimination
Quel est l’organe qui contribue le plus à la biotransformation ?
Le foie
Quel est l’organe qui contribue le plus à l’excrétion du PA inchangée ?
Les reins
Quelle est la principale caractéristique des membranes biologique lorsqu’on considère le passage des PA à travers elle ?
La liposolubilité
Quel est le plus important facteur pouvant expliquer que les Rx sont mieux absorbés dans l’intestin que dans l’estomac ?
La surface d’absorption est plus importante dans l’intestin.
Quels sont les principaux inconvénients reliés aux médicaments subissant un biotransformation hépatique pré-systémique importante ?
Effet thérapeutique moindre en raison d’une moins grande biodisponibilité. (relation dose-concentration-effet)
Quelles sont les 2 avantages de la voie intraveineuse ?
- Évite la phase d’absorption
2. Répartition du PA rapide
L’administration intramusculaire est réalisée dans une région bien localisée sous quel forme ?
Sous la forme d’un DÉPOT, donc le PA devra se défaire du dépôt pour pouvoir pénétrer la circulation sanguine.
L’absorption du PA à partir d’un dépôt IM se fait selon un processus d’ordre 1 ou d’ordre 0 ?
D’ordre 1 (non saturable)
Comment se comporte l’absorption dans un processus d’ordre premier ?
- La vitesse d’absorption est proportionnelle a la quantité de PA restant dans le dépôt IM.
- L’absorption est d’abord rapide, puis ensuite elle ralentit progressivement.
Quels sont les facteurs susceptible de modifier l’absorption IM du PA ?
- L’âge du sujet
- La taille et le poids du sujet
- La température corporelle
Comment la température corporelle influence l’absorption IM du PA ?
- Baisse de température = augmentation de la durée d’action (absorption plus lente), car moins de circulation sanguine.
- Hausse de la température = augmente l’absorption en raison du plus grand flux de circulation sanguine.
Comment le flux sanguin influence l’absorption IM du PA ?
Si le flux sanguin augmente, l’absorption augmente proportionnellement.
V ou F : L’absorption IM est plus grande chez les hommes que chez les femmes
VRAI, les hommes ont des muscle généralement plus gros.
V ou F : L’absorption est meilleur dans un muscle au repos.
FAUX. L’absorption est meilleur dans un muscle actif en raison du plus grand débit sanguin.
V ou F : Les petites molécules sont absorbé plus rapidement en IM que les grosses molécules.
VRAI. Évidemment …
Comment le pH vient influencer l’absorption du principe actif en IM?
En fonction du pH on peut observer une précipitation qui provoque une cristallisation du PA
Pourquoi en IM l’injection d’un petit volume est préférable ?
Pour éviter la compression mécanique sur les capillaires, se qui diminuait l’absorption du PA.
Nommer des exemples de médicaments donné sous voie sous cutané.
Insuline
Vaccin
Anesthésiques locaux
V ou F : Les facteurs qui influence l’absorption en IM sont les mêmes pour l’absorption en SC.
VRAI
L’absorption est-elle plus lente en IM ou en SC?
En SC en raison de la circulation sanguine plus faible.
Comment peut-on prolongée l’activité thérapeutique en injection SC ?
Si l’injection est faite plus profondément dans le tissus sous cutanée.
V ou F : Un médicament dissout est nécessairement libéré et disponible à l’absorption
FAUX
Les formes a libération rapide sont-elles utiles pour le traitement de l’hypertension ?
NON
Qu’est-ce qu’on recherche chez un comprimé solide a libération rapide ?
- temps de désagrégation très courte
- vitesse de dissolution élevée
Nommer 3 forme à libération rapide liquide.
Émulsion, suspension, solution
Pourquoi un solution est la forme pharmaceutique la plus rapidement disponible pour l’absorption ?
Parce que l’étape de la dissolution est franchit avant l’administration.
Quelle est le problème avec les émulsions ?
L’instabilité thermodynamique
Dans une suspension, le PA se trouve sous quel état ?
Solide, mais une certaine fraction est solubilisée
Quels sont les 2 facteurs les plus importants qui sont susceptible de modifier les conditions de mise à disposition des suspensions ?
- taille des particules (plus c’est petits mieux c’est)
- État cristallin (pas trop cristallin)
Que contienne des capsule molles ?
solution, suspension, émulsion
Les capsules molles sont considérer à libération rapide ou lentes ?
Rapide, le processus d’ouverture de l’enveloppe de gélatine est de 3 a 8 minutes.
Quels sont les facteurs influençant la biodisponibilité d’une capsule molle ?
- pH intestinal
- L’entreposage du médicament
- Les interaction contenant contenue
Comment le pH vient influencer la biodisponibilité d’une capsule molle ?
Plus le pH est bas plus la dissolution est rapide
V ou F : 2 à 3 minutes suite à son contact avec le milieu gastrique, la paroi gélatineuse de la capsule dure commence à gonfler et à se ramollir par effet de l’imbibition.
FAUX : Dès son contact avec le milieu gastrique, la paroi gélatineuse de la capsule dure commence à gonfler et à se ramollir par effet de l’imbibition.
Selon quel facteur une plus ou moins grande partie du contenu de la gélule à capsule dure s’échappera avant que la paroi gélatineuse sont complètement dissoute ?
La mouillabilité
