Diapo 1-49 Flashcards
Quelles sont les 3 phases par lesquelles le mdct passe?
1- Biopharmacie
2- Pharmacocinétique
3- Pharmacodynamique
Décrire grossierement la phase biopharmacie
Étude de mise a disposition du principe actif du mdct dans l’organisme.
Comprend la libération, dissolution, absorption
Décrire grossierement la phase pharmacocinétique:
ADME:
- Absorption
- Distribution
- Metabolisme
- Elimination (ou excrétion)
*Selon la prof, devrait etre AMDE
Décrire brievement la phase pharmacodynamie;
L’effet, la réponse du corps suite a l’administration du mdct
V ou F: L’étude de la biopharmacie se base sur des impressions cliniques d’expert
FAUX!
Basée sur des principes
scientifiques fondamentaux et sur une méthodologie
expérimentale
V ou F: la biopharmacie évalue non slm l’impact des propriétés physiques et chimiques du mdct, ainsi que sa stabilité, mais AUSSI la production à grande échelle
VRAI
On doit s’assurer que le mdct d’un lot ai les meme effet que le lot précédent
Les études de la biopharmacie se bases sur les méthodes :
a) in vitro
b) in vivo
c) les 2
c) les 2
Qu’est-ce que la pharmacocinétique CLINIQUE?
L’application des principes de la
pharmacocinétique à une utilisation sécuritaire
et efficace des médicaments chez un individu en
particulier. (ajuster la dose selon les resultats de labo)
Pourquoi on s’attarde a la pharmacocinétique (x2) ? (impact clinique)
- Assurer une therapie optimale au pt
- Diminuer le risque de toxicité du mdct
V ou F: L’absorption fait référence au PA qui peut se lier ou non à des protéines sanguines et diffuser dans certains organes ou tissus
FAUX!
L’absorption est un processus de transfert irréversible du PA du site
d’administration jusqu’à la circulation systémique (site de mesure
V ou F: la distribution est un processus réversible?
VRAI
V ou F: On dit du volume de distribution qu’il est “aparent” car il a une réalité physiologique
FAUX
Il est “apparent” car il n’a PAS de réaliyé physiologique. Le Vd pourrait être de 400L (donc bcp plus gros que le volume du corps).
Quel est le but ultime de la métabolisation ?
Éliminer le mdct
Quel nom donne t-on au processus par lequel la mdct est métabolisé par le foie directement apres l’absorption, créant ainsi des métabolites ?
Effet du premier passage
Qu’est-ce qu’un métabolites?
Une molécule qui est différente de la molécule mère après avoir subit une biostransformation.
Élimination est un processus IRRÉVERSIBLE ou RÉVERSIBLE?
IRRéversible
Quelle est la différence entre élimination et excrétion?
Élimination est sous forme de métabolite et excrétion est sous la forme inchangée
V ou F: la pharmacocinétique est le cheminement IN VITRO du mdct dans l’organisme.
FAUX! C’est IN VIVO (dans le corps humain)
Nommez quelques modes d’élimination:
- Urine
- Selle
- Sueur
- Bile
- Salive
- Lait maternel
- Cheveux
V ou F: la pharmacocinétique est l’étude QUANTITATIVE en fct du temps de la cinétique.
VRAI!
La majorité des récepteurs se trouve dans
(a) les TISSUS ou
(b) le SANG?
(a) TISSUS (donc le mdct doit quitté la circulation sanguine pour aller rejoindre les tissus et se lier aux recepteurs)
Les processus ADME a un effet sur le devenir du mdct dans le corps. Ces effets peuvent être résumé en 5 éléments….nommez-les.
- QTE du mdct qui se rend au recepteur
- Début d’axn du mdct
- Durée d’axn du mdct
- Durée de séjour du mdct dans l’organisme
- Intensité de l’effet pharmacologique/toxico
La pharmacodynamie réfère a la relation entre la \_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_\_ et la réponse pharmacologique et/ou toxique. a) forme pharmaceutique b) vitesse d'administration du Rx c) concentration du Rx au site d'axn
c) concentration du Rx au site d’axn
Étude quantitative
Quelle voie d’administration, entre PO ou IV doit franchir le plus d’étapes avant d’avoir son effet thérapeutique?
PO bien sure
IV “skip” les étapes de libération et métabolisme (de premier passage)
Supposons que je prend une formulation sanguine à T = 5min avec administration PO, les concentration plasmatique du mdct seront t-elle HAUTE ou NÉGLIGEABLE?
NÉGLIGEABLE: à T=5 en PO, le mdct n’a pas encore eu le temps d’être distibuer et d’atteindre la circulation systémique
J’ai un mdct à même concentration, que j’injecte IV ou que je donne PO.
À T=30min pour les 2 vois, la concentration sera plus grande
(a) en IV
(b) en PO
(c) Les 2 sont égales puisque c’est la mm concentration
(a) IV sera plus grande. Biodispo plus grande pour mdct IV (n’aura pas métabolisme de 1e passage)
Nommez 4 facteurs/procédés qui mène à la perte du mdct:
- Métabolisme par des enzymes
- Excrétion
- Liaison covalente à une protéine
- Solubilisé dans les lipides présents dans l’organe/tissu au site d’absorption
TYPE K (je me suis gâté)
En lien avec le coefficient d’extraction:
a) Fait référence au mdct qui est métabolisé en métabolites
b) Fait référence à la portion du mdct qu’on extrait avec une seringue
c) Est synonyme d’élimination
d) E = 1 veut dire totalité de la quantité administrée du mdct atteindra la
circulation systémique
1) a,b,c
2) a, c
3) b, d
4) TOUTES ces réponses
2 !!
b) lol sa trop pas rapport
d) cest E = 0 (aucun extraction donc la totalité du mdct atteint la circulation)
Nommez 5 barrières physiologiques qui empêche l’absorption du mdct: (indice: ces barrieres se trouve a/n des intestins et du foie)
E1: Intestin: le mdct est éliminé inchangé dans les
selles
E2: Lumière intestinale : métabolisation par différentes
bactéries
E3: Lumière intestinale (entérocytes) : métabolisation par
différentes enzymes
E4: Foie : métabolisation entre autres par les CYP450
E5: Foie : élimination dans la bile
Quelles sont les 3 grandes classes des voies d’administration?
- Voie paraentérale ( par autre que le tube digestif)
- Voie entérique (canal alimentaire)
- Autres (percutané, pulmonaire, etc)
Quelles sont les 2 “sortes” de voies IV ?
- Bolus : une seule dose injectable
2. Perfusion : titrer lentement sur une plus longue periode de temps
Nommez les 4 avantages du bolus IV:
- « Absorption » complète
- Effet immédiat
- Évite les effets de 1er passage
- Utile lors d’urgence
Nommez 4 désavantage du bolus IV:
•Perforation d’une veine •Matériel spécialisé •Personnel qualifié •Risque augmenté de réactions indésirables ou infectieuses
Nommez les 4 avantages de la perfusion IV:
•Concentrations sanguines bien contrôlées •Peut injecter de gros volume •Peut injecter des Rx avec une faible liposolubilité •Peut injecter des Rx irritants
Nommez les 2 désavantage de la perfusion IV:
•Connaissances sur l’insertion de l’aiguille et sur la programmation de la perfusion •Dommages tissulaires au site d’injection (infiltration, nécrose, abcès)
Nommez 5 avantages de la voie IM:
•1. Absorption rapide à partir de solutions aqueuses 2. Absorption lente à partir d’une solution huileuse 3. Différents types de solutions peuvent être injectées (suspension, préparation retard etc) 4. Plus facile à injecter que le IV 5. Plus grand volume que le SC
Nommez 2 désavantages de la voie IM:
- Rx irritants peuvent être très
douloureux - Taux d’absorption différent selon les
muscles et la circulation sanguine
Nommez 4 avantages de la voie sous-cutanée
1. Absorption rapide à partir d’une solution aqueuse 2. Absorption lente à partir d’une formulation dépôt 3. Simple injection (insuline) 4. Peut faire une perfusion SC (analgésique)
Nommez le désavantage de la voie sous-cutanée
•Taux d’absorption différent selon le
volume d’injection et la circulation
sanguine
V ou F: la voie sublinguale n’est pas très efficace puisqu’elle est peu vascularisé
FAUX! va vers les veines lingualse –> maxillaires internes –> veine jugulaire –> veine cave supérieur
Nommez 4 avantages de le voie PO
1. Absorption variable en fonction de la forme 2. Absorption généralement plus lente que IM 3. La plus sécuritaire et la plus facile 4. Rx à libération immédiate et libération modifiée
Nommez 3 désavantages de la voie PO
1. Certains Rx ont une absorption erratique 2. Instabilité dans le tractus gastrointestinal (GI) 3. Biotransformation intestinale et hépatique
Nommez 2 avantages de le voie SL
- Absorption très rapide surtout pour
les principes actifs lipophiles - Évite les effets de 1er passage
Nommez 3 désavantages de le voie SL
- Certains Rx peuvent être ingurgités
- Très peu de Rx sous cette forme
- Demande des formes à dissolution
rapide
Nommez 3 avantages de la voie IR
- Absorption optimale (solution)
- Pratique lorsque les patients ne
peuvent prendre la médication par la
bouche - Utilisée pour des effets locaux et
systémiques
Nommez 2 désavantages de la voie IR
- Certains Rx ont une absorption
erratique - Inconfort du patient
Nommez 5 avantages de la voie percutanée
- Absorption lente
- Absorption augmentée si occlusion
- Facile d’utilisation (timbres cutanés)
- Utilisée pour les Rx liposolubles, faibles
doses et faible poids moléculaire - Libération du Rx peut être prolongée
Nommez 2 désavantages de al voie percutanée:
- Irritation
- Perméabilité de la peau
variable en fonction de
maladies, du site anatomique,
de l’âge et du genre
Nommez 3 avantages de la voie pulmonaire:
- Absorption rapide
- Utilisée pour effets locaux
(bronchodilatateur) ou systémique
(anesthésiques volatils) - Grande surface de contact entre l’air et
le sang
Nommez 3 désavantages de la voie pulmonaire:
1. La taille des particules détermine l’endroit anatomique ou se situera le Rx dans les voies respiratoires 2. Peut stimuler le réflexe de toux 3. Certains Rx peuvent être avalés
Le traitement oculaire est dit LOCAL ou SYSTÉMIQUE?
Cest un piege! On dit que cest un tx local, mais il y a aussi une possibilité d’absorption/effets systémique
V ou F: la voie nasale permet d’éviter les effets de 1e passage?
VRAI!
V ou F: la voie nasale peut autant permettre une absorption locale et systémique?
VRAI!
V ou F: Les voies oculaire, nasale et vaginale peuvent touts permettre l’absorption systémique?
VRAI!
Ces voies sont principalement local, mais il y a quand mm possibilité de systémique
