Diabetes Flashcards
Características de la Insulina y como actúa
-Tiene una secreción basal (nivel constante)
-Secreción bifásica estimulada por el aumento de glicemia
1fase: insulina almacenada en las células pancreáticas
2fase: nueva secreción de insulina
-Como fármaco es adm por vía intravenosa o subcutánea(no vía oral)
Actúa uniéndose al receptor TIROSINAKINASA (subunidades a y b)
Las subunidades b se acercan fosforilando proteínas y generando distintos efectos.
Efectos de la modificación de fosforilación de la insulina sobre distintas enzimas
- Reclutamiento de los transportadores de glucosa GLUT4, van hacia afuera de la célula para que entre más glucosa
- Disminución de la glicemia por:
- aumento de la formación de glucógeno, proteínas y grasas
- aumento de la captación y utilización de glucosa
- disminución de la formación de glucosa
- Efectos en el crecimiento y expresión génica
Secreción de la insulina en las células beta pancreáticas
La célula tiene transportadores GLUT2 que permiten el ingreso de la glucosa, esta glucosa ingresa al ciclo de krebs en la mitocondria y por lo tanto se genera más ATP, los niveles altos de ATP bloquean los canales de K sensibles a ATP, evitando que el K salga de la célula
Ocurre una despolarización que activa los canales de Ca
Ingresa Ca a la célula, lo que favorece la liberación de INSULINA
Tipos de insulinas
- insulina NHP(muy utilizada)intermedia?
- insulinas lentas: Insulina glargina, insulina determir. Tienen un peack bajo, ctes por 24 hrs, nos permiten generar los niveles basales de la insulina
- insulinas rápidas: Ins. Lispro aspart, Glulisina
Se pueden usar en combinación para lograr la curva de insulina fisiológica
Reacciones adversas de las insulinas
Hipoglicemia (más común)
Hipokalemia (Aumenta el K intracelular act la bomba Na/k)
Reacciones en el sitio de inyección: lipodistrofia, prurito, RACH?
Reacciones alérgicas (no tan común actualmente)
Retención de Na y edema
Ganancia de peso
Que recomendaciones daría para reducir los efectos adversos
El paciente debe comer durante su administración de insulina o inmediatamente después, para no generar esta hipoglicemia
Para evitar las reacciones en el sitio de inyección, el paciente debe cambiar constantemente el sitio de inyección.
Para reducir la hipokalemia se puede administrar insulina junto con potasio
Signos y síntomas de la hipoglicemia
Visión borrosa Sudoración Taquicardia Temblores Confusión Ansiedad -hambre, náuseas -en la noche: pesadillas y sudoración
El tratamiento de la DM se basa en
Aumentar la secreción de insulina en las células b pancreáticas
O aumentar la sensibilidad
Mecanismo de acción y farmacocinetica fármacos SULFONILURIAS
Mec de acción: Estimulan la secreción de insulina, bloqueando directamente los canales de K en las c beta pancreáticas. Fármacocinética: -buena absorción oral -duración de 6 a 24 hrs (dura más en AM, es riesgoso por qué hay más riesgo de hipoglicemia -alta unión a proteínas plasmáticas -excreción renal -atraviesan placenta y leche materna SON DE ALTA EFICACIA Y BAJO COSTO
Efectos adversos de los SULFONILUREAS
(GLIBEMCLAMIDA)
Hipoglicemia (más frecuente en acción prolongada)
- en pacientes con daño renal pueden acumular el fármaco y por lo tanto más RAMs
- estimula el apetito, por lo tanto el aumento de peso
Fármacos BIGUANIDAS
Mec de acción: sensibilizan la acción de la insulina
- Reducen la producción de gluconeogénesis
- aumentan la captación y utilización de glucosa en músculo esquelético
- disminuye la absorción de H de C
- Incrementan oxidación de ac grasos
- disminuye VDL y VLDL (Lipoprot de baja y muy baja densidad)
METFORMINA (fármaco ?)
Fármaco MÁS UTILIZADO Y DE 1RA LÍNEA
- Activa AMPK
- Inhibe la expresión de genes de la gluconeogenesis
- Mejoran la captación de glucosa en músculo e hígado
Mejoran el pronóstico en ptes con insuficiencia cardiaca
Neutraliza o disminuyen lentamente el peso (1ros meses)
Efectos adversos METFORMINA
No produce hipoglicemia
- efectos GI (30%) náuseas, diarreas,flatulencia
- acidosis láctica ( riesgoso en ptes con daño renal)
Fármacos TIAZOLIDINEDONAS
no tan utilizados, usados con otros medicamentos
Mec de acción: activan el receptor PPARy, que se internaliza y actúa como factor de transcripción, que cambian la expresión de genes implicados en el met de glúcidos y lípidos, ESTIMULANDO LA CAPTACIÓN DE GLUCOSA Y AC GRASOS
Farmacocinetica Inicio de su efecto en 1 o 2 meses Buena absorción oral Alta unión a proteínas plasmaticas (99%) Metabolismo por la cyp2c y cyp3a4 ALTA EFICACIA NO PRODUCE HIPOGLICEMIA SE USAN EN CONJUNTO CON OTROS MEDICAMENTOS desventajas Alto costo Aumento de peso
Fármacos TIAZOLIDINEDIONAS
Rosiglitazona
Pioglitazona
Terminan en -GLITAZONA
