Definitioner og begreber

Question 1

Absorption

Answer 1

De processer, hvormed lægemidlet når fra administrationsstedet til blodet.

Question 2

Affinitet

Answer 2

Et lægemiddels evne til at binde til en receptor.

Affinitet udtrykkes ved dissociationskonstanten, K_D, ofte som -log(K_D). Dissociationskonstanten er den koncentration af en ligand, som medfører 50% okkupans (IC50).

Question 3

Agonist

Answer 3

En ligand, som binder til receptor og medfører et cellulært respons.

Question 4

Aktivt site

Answer 4

Det sted på en receptor, hvor en ligand binder.

Question 5

Antagonist

Answer 5

En ligand, der forhindrer virkningen af en agonist.

Question 6

AUC

Answer 6

Area under the curve.

Arealet under plasmakoncentrations-tid-kurven for et lægemiddel.

Question 7

C_max

Answer 7

Maksimal koncentration som opnåes i plasma efter indtagelse af et lægemiddel.

Question 8

Clearence (Cl)

Answer 8

Forholdet mellem eliminationshastighed og plasmakoncentration.

Volumen clearet for aktive form af lægemiddel pr. tid.

Cl_total = Cl_lever + Cl_nyrer + Cl_andre organer

Question 9

Dosis-respons kurve

Answer 9

En kurve med responset som funktion af dosis.

Question 10

EC50

Answer 10

Lægemiddelkoncentration ved 50% effekt.

Question 11

Efficacy

Answer 11

Mål for et lægemiddels evne til at udløse et maksimalt respons ved receptorbinding, uanset dosis.

Udtrykt ved E_max (den maksimalt opnåelige respons for en given agonist.

Question 12

Egenstimulerende virkning (intrinsic activity)

Answer 12

En ligands evne til at fremkalde et respons - svarer ofte til partiel agonisme.

Question 13

Ekskretion

Answer 13

Elimination af det uomdannede lægemiddel.

Question 14

Elimination

Answer 14

Summen af ekskretion (elimination af uomdannet lægemiddel) og metabolisme.

Question 15

Farmakodynamik

Answer 15

Det lægemidlet gør ved kroppen, dvs hvordan det virker.

Question 16

Farmakogenetik

Answer 16

Genetiske faktorers betydning for lægemidlers dynamik og kinetik.

Question 17

Farmakokinetik

Answer 17

Det kroppen gør ved lægemidlet, dvs hvordan det indgives, optages, distribueres og elimineres.

Question 18

Fulde agonister

Answer 18

Agonister som medfører maksimal respons.

Question 19

Funktionel (fysiologisk) antagonisme

Answer 19

En antagonsime som sker gennem en anden receptor, end den hvor agonisten virker.

Question 20

Halveringstid (T1/2)

Answer 20

Den tid det tager for kroppen at eliminere halvdelen af lægemidlet.

Question 21

Hill-ligning

Answer 21

Ligning og graf der kan bestemme et lægemiddels potens.

Question 22

Inverse agonister

Answer 22

Ligander der nedsætter en receptors aktiveringsgrad/spontane signaleringsaktivitet.

Bruges til at reducere receptoraktivitet.

Question 23

Kompetitiv antagonisme

Answer 23

Konkurrence mellem agonist og antagonist om samme aktive site.

Kompetitive antagonister forårsager umiddelbart et downward shift i dosis-respons-kurven samt øger ED50.

Hæmningen er reversibel og kan modvirkes ved at øge agonist-koncentrationen.

Question 24

LD50

Answer 24

Den enkeltdosis der fremkalder død hos halvdelen af en forsøgsdyrspopulation.

Question 25

Ligander

Answer 25

Molekyler der binder til en receptor.

Question 26

Non-kompetitiv antagonisme

Answer 26

Antagonist og agonist konkurrerer ikke om samme aktive site, og antagonisten kan derfor ikke fortrænges af agonisten.

Reduceret efficacy (maksimal effekt) samt right-ward shift i dosis-effekt kurven.

Question 27

Okkupans

Answer 27

Andelen af receptorer der er besat af ligand.

IC50 beskriver den koncentration, hvor 50% af ligand af bundet til en receptor.

Question 28

Partiel agonist

Answer 28

Medfører er respons mindre end det maksimale.

Er det samme som partiel antagonist, da de har en antagonistisk effekt mod fulde agonister.

Question 29

Potens

Answer 29

En ligands aktivitet.

Udtrykt ved EC50 (den agonistkoncentration som producerer 50% af den maksimale effekt for en agonist).

En stor potens medfører stor virkning ved lille koncentration.

Question 30

Receptorreserve

Answer 30

Andelen af receptorer, som ikke anvendes, når en agonist giver maksimal respons.

Question 31

Schild plot

Answer 31

Graf til at vise en antagonists virkning ved et dosis-respons forsøg.

Question 32

t_max

Answer 32

Den tid det tager fra indgivningen af et lægemiddel til der er max koncentration i plasma.

Question 33

Terapeutisk indeks (TI)

Answer 33

Forholdet mellem den terapeutiske dosis og den toksiske dosis.

Skal et lægemiddel have maksimale effektivitet i kroppen, skal koncentrationen ligge indenfor TI.

Nedre grænse (mindst effektive dosis) kaldes også EC50.
Øvre grænse (maksimalt tålelige dosis) kaldes også TD50.

Snævert TI: ED50 og TD50 meget tæt, dvs svært at opnå terapeutisk virkning uden også at få mange bivirkninger. Fx cytostatika.

Question 34

First Pass Effect (FPE)

Answer 34

Det fænomen at en del af en peroralt administreret lægemiddeldosis elimineres ved første passage gennem

1) GI-kanalen
2) Leveren (primært)
3) Lungerne

Question 35

Biotilgængelighed

Answer 35

Den fraktion af en lægemiddeldosis som når det systemiske kredsløb i uændret form -> Distribution.