CZYŚCI ANTAGONIŚCI Flashcards
NALOKSON
tylko pozajelitowo ( i.v, i.m), nie wchłania się z p.p
zwalcza wymioty po apomorfinie
znosi depresję oddechową po zabiegach chirurgicznych, u noworodków, których matki otrzymywały opioidy przy porodzie
nie pogłębia depresji oddechowej po nieopioidach, a nawet znosi depresję po barbituranach, BZD, alkoholu-lek I-rzutu w zatruciach mieszanych
dodawany do metadonu, aby zapobiec pozajelitowemu nadużywaniu
↑ FSH i LH , ↑ ACTH, ↑ prolaktyny u kobiet
↑ ryzyko drgawek (↓ przekaźnictwa GABA-erg)
NALMEFEN
długi okres eliminacji (10-11h)
i.v, i.m, s.c
znosi pooperacyjną depresję oddechową
znosi depresję oddechową po opioidach (zatrucia), ciężki zespół abstynencji
zwalczanie świądu w żółtaczce cholestatycznej
leczenie uzależnienia od alkoholu
NALTREKSON
długotrwałe działanie (dłuższe niż nalorfina, nalokson) T1/2=10 h
dobrze wchłania się z p.pok. (doustnie!)
podskórne implanty o przedłużonym uwalnianiu
stosowany u osób uzależnionych od morfiny, heroiny, po detoksykacji, zabezpieczenie przed nawrotami uzależnienia
leczenie świądu w żółtaczce cholestatycznej
BROMEK METYLONALTREKSONU
ALWIMOPAN
antagoniści rec. μ
nie przechodzą przez barierę krew-mózg → terapia kombinowana z agonistami rec. μ