CZYŚCI AGONIŚCI Flashcards
MORFINA
modelowy lek referencyjny p.o - wolno wchłania się z p.p i jest szybko metabolizowana (t1/2=2-3h) efekt 1-go przejścia aktywny metabolit - 6-glukuronian morfiny (p/bólowo silniej niż morfina) słabo przenika do OUN Drogi podania morfiny: i.v - 20-30 min efekt p/bólowy, przez 2 h i.m, s.c - 60-90 min, przez 4-5 h podpajęczynówkowo - 48 h nadtwardówkowo - 12 h p.r p.o
Wskazania:
bóle o charakterze tępym i przewlekłym, droga doustna (np w nowotworach)
bóle ostre - np po złamaniu kości czy w bólach pooperacyjnych, podajemy pozajelitowo
obrzęk płuc wywołany ostrą niewydolnością lewokomorową
kaszel przy zranieniu opłucnej po złamaniu żeber
nie stosujemy w bólach neuropatycznych i talamicznych (wylew krwi do wzgórza)
KODEINA
w skojarzeniu z paracetamolem
efekt p/bólowy = demetylacja kodeiny do morfiny (CYP2D6) w 10%
T1/2 = 2-3 h
łatwiej wchłania się z p. pok. niż morfina, słabsze działanie analgetyczne (o 20%)
DIHYDROKODEINA
3x silniejsze działanie niż kodeina → silne bóle nowotworowe
ulega przemianie do dihydromorfiny (potencjał uzależniający)
efekt 1-go przejścia
LEWORFANOL
dekstrorfan - prawoskrętny izomer (p/kaszlowo)
działa ok. 6x silniej p/bólowo niż morfina
DEKSTROMETORFAN
p/kaszlowo (15-20 mg), efekt działania po 30 min, utrzymuje się ok. 5h
antagonista rec. NMDA
działanie neuroprotekcyjne
analgetycznie w bólu neuropatycznym
TYLIDYNA
silne działanie p/bólowe
substancja aktywna to NORTILIDYNA
w preparatach łączonych z NALOKSONEM
PETYDYNA
działanie p/bólowe 5x słabsze niż morfina
T1/2= 2-6 h
metabolit NORPETYDYNA
działa cholinolitycznie (suchość w ustach, niepokój) + słabiej kurczy mięśnie gładkie (stos. w kolkach) i przy porodzie
brak silnego działania zapierającego
rozszerza źrenicę
FENTANYL
uzupełnienie działania analgetycznego podczas znieczulenia ogólnego i miejscowego
leczenie bólu pooperacyjnego oraz bólu występującego w zawale serca
leczenie bólów przewlekłych i opornych na leczenie (np.nowotworowych)
ALFENTANYL – 1/3 działania fentanylu
SUFENTANYL – 5-10x silniejsze działanie niż fentnyl
LOFENTANYL - 20x silniejsze działanie niż fentanyl
REMIFENTANYL – siła działania zbliżona do fentanylu
w leczeniu bólów przebijających u dorosłych z chorobą nowotworową
DIFENOKSYLAT
silne działanie zapierające - lek p/biegunkowy
może przenikać do OUN depresja oddechowa
LOPERAMID
silne działanie zapierające
słabo przenika do OUN
METADON
agonista rec. μ antagonista rec. NMDA - ↓hiperalgezję silnie wiąże się z białkami, przy podaniu wielokrotnym kumuluje się leczenie zależności od morfiny i heroiny lek II rzutu w leczeniu bólu nowotworowego oraz w analgezji
NORMETADON
p/kaszlowy
PROPOKSYFEN
dekstropropoksyfen – działanie p/bólowe słabe, synergizm hiperaddycyjny z NLPZ i paracetamolem
lewopropoksyfen – działanie p/kaszlowe
OKSYKODON
P.o, RETARD
