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PHA 2048 - EXAM 1 > CYP450 > Flashcards

CYP450 Flashcards

1
Q

qu’est ce la biotransformation et ou elle se passe

A

def: enzyme transforme chimiquement un medicament en metabolite
ou ? foie (hépatocytes)

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2
Q

ou se trouve la majorité des enzymes responable de biotransformation

A

reticulum endoplasm lisse

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3
Q

QSJ reaction de degradation (Cataboliques)

A

rxn de phase 1

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4
Q

rxn de phase 1 , quest ce qui se passe au medicament

A

creation de nouveaux groupement fonctionnels plus polaires (Rend med plus liposoluble)

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5
Q

rxn de phase 1 ? quel type de metabolite formée

reversible ou irreversible

A

metabolite primaire, irreversible

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6
Q

type de reaction de phase 1

A

oxydation , hydrolyse, reduction

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7
Q

ou sont majoritairement trouvées les reaction d’oxydation

A

microsomes hepatiques

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8
Q

cyp 450 enzyme pure oui ou non

A

non

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9
Q

comment les cyp450 (isoenzymes) differe

A

specificity du substrat par le site de fixation

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10
Q

comment on appelle un medicament qui peut être hyrdoxylé a plusieurs position

A

régioselectivité

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11
Q

proteine dune meme famille = ?

representé par quoi dans nomenclature

A

plus de 40% dhomolohie dans sequence acide aminés

par un number 1,2,3,4

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12
Q

sous famille

A

plus de 55% homologie dans degré homologie des protéines

representé par lettre minuscule

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13
Q

vf

on a plus de cyp3a4 que cYP 2e1 dans le foie

A

vrai

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14
Q

vf

on a plus de 1a2 que 2a6

A

vrai

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15
Q

vf

on a plus de 2d6 que 2c19

A

non

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16
Q

les 4 plus grandes concentration de cyp

A

3a4, 2c9, 2e1, 1a2

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17
Q

six enzymes responsable de métabolisme de med

A

1a2, 2c9, 2c19, 2d6,2e1,3a4

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18
Q

facteurs contribuant a la variabilité des cyp

A

nutrition ,t tabagisme, alcooll, med, pollution ,age, patho

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19
Q

qu’Est une source importante de variabilité interindividuelle dans metabolsime de medication

A

polymorphisme génétique

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20
Q

mutation dans gene de p450 peut causer une activité enzymatique — . — ou —

A

diminué , augmenté ou absente

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21
Q

PM VS EM VS UEM

A

poor metabolizer, extensive metabolizer, ultra extensive metabolzider

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22
Q

a forte concentration, lequel de ces enzymes is better

A.forte affinité- faible capacité.
B. forte capacité - faible affinité

A

B

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23
Q

lequel des ces cyp est exprimé de manière consitutive

cyp1a1 ou cyp 1a2

A

cyp1a2

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24
Q

quel cyp (famille) et sous famille sont impliquées dans activation des carcinogènes

A

CYP1A

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25
Q

ou se trouve majoritairement la cyp1a2

A

le foie

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26
Q

quel type de enzyme CYP1A2
A.forte affinité- faible capacité.
B. faible affinité, forte capacité

A

faible affinité - forte capacité

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27
Q

inhibiteur puissant CYP1A2

A

fluvoxamine, ciprofloxacine, mexiletine, propafenone

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28
Q

quel enzyme est la plus abondante de la famille CYP2C

A

CYP2C9

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29
Q

des polymorphismes ont été identifiées pour deux des enzymes de la sous famille CYP2, lesquel

A

cyp2c9, cyp2c19

30
Q

ou se trouve CYP2C9

A

plusieurs tissus, mais activité reside dans le foie

31
Q

quel type de enzyme CYP2C9
A.forte affinité- faible capacité.
B. faible affinité - forte capacité

A

forte affinité -faible capacité

32
Q

la fréquence des PM dans la famille CYP2C9

A

1-3%

33
Q

inhibiteur puissant CYP2C9

A

ritonavir, sulfaphenazole, fluconazole, fluvoxamine

34
Q

quel type de enzyme CYP2C19
A.forte affinité- faible capacité.
B. faible affinité - forte capacité

A

forte affinité- faible capacité

35
Q

PM des cyp2c19 dans quel groupes de populatons

A

asiatique

36
Q

inhibiteur puissant CYP2C19

A

fluvoxamine, ticlopidine

37
Q

quel type de enzyme CYP2D6
A.forte affinité- faible capacité.
B. faible affinité - forte capacité

A

forte affinité - faible capacité

38
Q

donc , a concentration faible est ce que le CYP2D6 FONCTIONNE BIEN?
A CONCENTRSTION ÉLEVÉE

A

concentration faible = bien

concentration forte= autre enzyme prendront la reeleve

39
Q

les substrats de l’enzyme cyp2c9 ont des propriétés ?

A

acide

40
Q

substrats de l’enzyme cyp2d6

A

produits aminés a caractère basique

41
Q

inhibiteur puissant CYP2D6

A

paroxetine, norfluoxetine, fluoxetine, quinidine, ritonavir, bupropion, cimetidine

42
Q

ou se trouve CYP2E1

A

le foie

43
Q

pourquoi le cyp2e1 peut metaboliser un nombre limité de moledcules

A

il peut seulement métabolisé des medicaments de faible poids moleculaire

44
Q

inhibiteur 2E1

A

consom alcool, disulfiram, isoniazide

45
Q

il existe des variations interindividuelles dans la famille de CYP3A
v ou faux

A

vrai

46
Q

quel type de enzyme CYP3A4
A.forte affinité- faible capacité.
B. faible affinité - forte capacité

A

faible affinité - forte capcité

47
Q

inhibiteur puissant CYP3A4

A 
ketoconazole, itraconazole
ritonavir, indinavir
clarithromycine, erythromycine
dilitiazem
norfluoxetine
nefazodone
norfloxacine
48
Q

CYP4A ET CYP4B métabolisent quoi

A

acide gras et prostaglandines

49
Q

rxn de phase 2 sont des reactions de

A

detoxication

50
Q

quel type de rxn de phase 2

reversible ou irreversible

A

rxn de conjugaison

reversibles

51
Q

quel famille est la plus abondante pour les reactions de phase 2

A

UGT

52
Q

UGT joue un role important dans le premier passage vf

A

vrai

53
Q

specifitié de subtract
cyp450 ?
ugt

A

non

non

54
Q

quel famille de UGT sont impliquées dans métabolisme de rx

A

ugt1a, ugt2b

55
Q

exemple de reaction de phase. 1

A

c and o oxidation , dealykylation

n, s, p oxidation

56
Q

transferase

phase 1 ou phase 2

A

PHASE 2

57
Q

le cyp450 est il une enzyme pure ?

A

non, différentes famille disomeres ou isoenzymes

58
Q

combien de famille de cyp450 sont impliqués dans métabolisme de xénobiotqiues chez les mammiferes

A

4

59
Q

meme famille =

A

40 % homologie dans séquence acide aminé

60
Q

quel cyp450 a le plus de variabilité interindividuelle

A

2D6

61
Q

existe il des polymorphisme génétique pour la famille 1a2

A

oui mais pas cliniquement significatif

62
Q

existe il des polymorphismes génétiques pour la famille de 2C9, 2C19

A

OUI

on a des metabolisateurs lents (2C19= ASIATQIEU

63
Q

le cyp 2c9 est retrouvé ou

A

plusieurs tissu (reins, testicules, glandes, prostates)

64
Q

le CYP2D6 a til des polymorphismes génétiques

A

oui en fonction de ETHNICITÉ

65
Q

quel cyp450 a des metabolisateus lents et ultra rapide

A

cyp 2d6

66
Q

quel medicament sont utilisé pour phénotype activité du 2D6

A

debrisoquine et dextromethorphane

67
Q

le cyp2e1 métabolisme quel meolcules exclusivement

A

FAIBLE POIDS MOLECULAIRES

68
Q

ou se trouve cyp2e1

A

FOIE

69
Q

cyp3a4 a plusieurs polymorphisme genetique

vf

A

non ! il a des variation interoindivuelle

70
Q

cyp3a7 se trouve ou

A

foie fetal

71
Q

cyp3a43 ou

A

le prostate

72
Q

CYP4 A ET b

role dans biotransmforation de med ?

A

non!

PHA 2048 - EXAM 1 (7 decks)

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