CYP450 Flashcards

1
Q

qu’est ce la biotransformation et ou elle se passe

A

def: enzyme transforme chimiquement un medicament en metabolite
ou ? foie (hépatocytes)

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2
Q

ou se trouve la majorité des enzymes responable de biotransformation

A

reticulum endoplasm lisse

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3
Q

QSJ reaction de degradation (Cataboliques)

A

rxn de phase 1

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4
Q

rxn de phase 1 , quest ce qui se passe au medicament

A

creation de nouveaux groupement fonctionnels plus polaires (Rend med plus liposoluble)

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5
Q

rxn de phase 1 ? quel type de metabolite formée

reversible ou irreversible

A

metabolite primaire, irreversible

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6
Q

type de reaction de phase 1

A

oxydation , hydrolyse, reduction

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7
Q

ou sont majoritairement trouvées les reaction d’oxydation

A

microsomes hepatiques

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8
Q

cyp 450 enzyme pure oui ou non

A

non

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9
Q

comment les cyp450 (isoenzymes) differe

A

specificity du substrat par le site de fixation

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10
Q

comment on appelle un medicament qui peut être hyrdoxylé a plusieurs position

A

régioselectivité

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11
Q

proteine dune meme famille = ?

representé par quoi dans nomenclature

A

plus de 40% dhomolohie dans sequence acide aminés

par un number 1,2,3,4

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12
Q

sous famille

A

plus de 55% homologie dans degré homologie des protéines

representé par lettre minuscule

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13
Q

vf

on a plus de cyp3a4 que cYP 2e1 dans le foie

A

vrai

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14
Q

vf

on a plus de 1a2 que 2a6

A

vrai

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15
Q

vf

on a plus de 2d6 que 2c19

A

non

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16
Q

les 4 plus grandes concentration de cyp

A

3a4, 2c9, 2e1, 1a2

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17
Q

six enzymes responsable de métabolisme de med

A

1a2, 2c9, 2c19, 2d6,2e1,3a4

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18
Q

facteurs contribuant a la variabilité des cyp

A

nutrition ,t tabagisme, alcooll, med, pollution ,age, patho

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19
Q

qu’Est une source importante de variabilité interindividuelle dans metabolsime de medication

A

polymorphisme génétique

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20
Q

mutation dans gene de p450 peut causer une activité enzymatique — . — ou —

A

diminué , augmenté ou absente

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21
Q

PM VS EM VS UEM

A

poor metabolizer, extensive metabolizer, ultra extensive metabolzider

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22
Q

a forte concentration, lequel de ces enzymes is better

A.forte affinité- faible capacité.
B. forte capacité - faible affinité

A

B

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23
Q

lequel des ces cyp est exprimé de manière consitutive

cyp1a1 ou cyp 1a2

A

cyp1a2

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24
Q

quel cyp (famille) et sous famille sont impliquées dans activation des carcinogènes

A

CYP1A

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25
ou se trouve majoritairement la cyp1a2
le foie
26
quel type de enzyme CYP1A2 A.forte affinité- faible capacité. B. faible affinité, forte capacité
faible affinité - forte capacité
27
inhibiteur puissant CYP1A2
fluvoxamine, ciprofloxacine, mexiletine, propafenone
28
quel enzyme est la plus abondante de la famille CYP2C
CYP2C9
29
des polymorphismes ont été identifiées pour deux des enzymes de la sous famille CYP2, lesquel
cyp2c9, cyp2c19
30
ou se trouve CYP2C9
plusieurs tissus, mais activité reside dans le foie
31
quel type de enzyme CYP2C9 A.forte affinité- faible capacité. B. faible affinité - forte capacité
forte affinité -faible capacité
32
la fréquence des PM dans la famille CYP2C9
1-3%
33
inhibiteur puissant CYP2C9
ritonavir, sulfaphenazole, fluconazole, fluvoxamine
34
quel type de enzyme CYP2C19 A.forte affinité- faible capacité. B. faible affinité - forte capacité
forte affinité- faible capacité
35
PM des cyp2c19 dans quel groupes de populatons
asiatique
36
inhibiteur puissant CYP2C19
fluvoxamine, ticlopidine
37
quel type de enzyme CYP2D6 A.forte affinité- faible capacité. B. faible affinité - forte capacité
forte affinité - faible capacité
38
donc , a concentration faible est ce que le CYP2D6 FONCTIONNE BIEN? A CONCENTRSTION ÉLEVÉE
concentration faible = bien | concentration forte= autre enzyme prendront la reeleve
39
les substrats de l'enzyme cyp2c9 ont des propriétés ?
acide
40
substrats de l'enzyme cyp2d6
produits aminés a caractère basique
41
inhibiteur puissant CYP2D6
paroxetine, norfluoxetine, fluoxetine, quinidine, ritonavir, bupropion, cimetidine
42
ou se trouve CYP2E1
le foie
43
pourquoi le cyp2e1 peut metaboliser un nombre limité de moledcules
il peut seulement métabolisé des medicaments de faible poids moleculaire
44
inhibiteur 2E1
consom alcool, disulfiram, isoniazide
45
il existe des variations interindividuelles dans la famille de CYP3A v ou faux
vrai
46
quel type de enzyme CYP3A4 A.forte affinité- faible capacité. B. faible affinité - forte capacité
faible affinité - forte capcité
47
inhibiteur puissant CYP3A4
``` ketoconazole, itraconazole ritonavir, indinavir clarithromycine, erythromycine dilitiazem norfluoxetine nefazodone norfloxacine ```
48
CYP4A ET CYP4B métabolisent quoi
acide gras et prostaglandines
49
rxn de phase 2 sont des reactions de
detoxication
50
quel type de rxn de phase 2 | reversible ou irreversible
rxn de conjugaison | reversibles
51
quel famille est la plus abondante pour les reactions de phase 2
UGT
52
UGT joue un role important dans le premier passage vf
vrai
53
specifitié de subtract cyp450 ? ugt
non | non
54
quel famille de UGT sont impliquées dans métabolisme de rx
ugt1a, ugt2b
55
exemple de reaction de phase. 1
c and o oxidation , dealykylation | n, s, p oxidation
56
transferase | phase 1 ou phase 2
PHASE 2
57
le cyp450 est il une enzyme pure ?
non, différentes famille disomeres ou isoenzymes
58
combien de famille de cyp450 sont impliqués dans métabolisme de xénobiotqiues chez les mammiferes
4
59
meme famille =
40 % homologie dans séquence acide aminé
60
quel cyp450 a le plus de variabilité interindividuelle
2D6
61
existe il des polymorphisme génétique pour la famille 1a2
oui mais pas cliniquement significatif
62
existe il des polymorphismes génétiques pour la famille de 2C9, 2C19
OUI | on a des metabolisateurs lents (2C19= ASIATQIEU
63
le cyp 2c9 est retrouvé ou
plusieurs tissu (reins, testicules, glandes, prostates)
64
le CYP2D6 a til des polymorphismes génétiques
oui en fonction de ETHNICITÉ
65
quel cyp450 a des metabolisateus lents et ultra rapide
cyp 2d6
66
quel medicament sont utilisé pour phénotype activité du 2D6
debrisoquine et dextromethorphane
67
le cyp2e1 métabolisme quel meolcules exclusivement
FAIBLE POIDS MOLECULAIRES
68
ou se trouve cyp2e1
FOIE
69
cyp3a4 a plusieurs polymorphisme genetique | vf
non ! il a des variation interoindivuelle
70
cyp3a7 se trouve ou
foie fetal
71
cyp3a43 ou
le prostate
72
CYP4 A ET b | role dans biotransmforation de med ?
non!