CURS 3- Diuretice, Hipolipemiante Flashcards

1
Q

Mecanisme de actiune- DIURETICE

A
  1. Cresterea filtrarii glomerulare – diureza apoasa
    ingestie de apa, vasodilatatoare
  2. Scaderea reabsorbtiei tubulare – eliminarea sarii
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Definitie- DIURETICE

A

Medicamente care cresc fluxul urinar, cresc rata de eliminare a Na+siCl-

  • Actiune asupra unor receptori pentru hormoni
  • asupra reabsorbtiei apei
  • inhibarea unor enzime
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Clasificare-DIURETICE

A
  1. Tiazidice si compusi asemanatori
  2. De ansa- Furosemid, acid etacrinic
  3. Economisitoare de potasiu – spironolactona, triamteren, amilorid
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

DIURETICE TIAZIDICE- reprezentanti

A
  1. HIDROCLOROTIAZIDA (HCT)

Tiazidlike:

  1. INDAPAMIDA
  2. CLORTALIDONA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Caracteristici- DIURETICE TIAZIDICE

A
  • actiune moderata, durabila (8-24h)
  • efectul depinde partial de productia renala de PG
  • AINS pot reduce efectul lor
  • nu influenteaza fluxul plasmatic renal ( ineficiente pt clearance <30)
  • efect vasodilatator musculotrop (TRATAMENT CRONIC pentru HTA, IC)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Urina- DIURETICE TIAZIDICE

A
  • volum mare
  • creste concentratia: Na+, Cl-, K+, Mg+
  • scade concentratia: Ca2+
  • doze mari: urina alcalina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Farmacocinetica-DIURETICE TIAZIDICE

A
  • Absorbtie intestinala
  • Efect dupa 1 ora
  • Traverseaza bariera placentara
  • T 1/2 – variabile
  • Eliminare renala
  • Compusi putIn solubili (clorotiazida, hidroclorotiazida) – eliminare rapida, efect 8-12 ore
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Indicatii-DIURETICE TIAZIDICE

A
  1. Retentie hidrosalina MODERATA
    ◦ Insuficienta cardiaca cronica, ciroza hepatica, boli renale cronice
    ◦ Edeme rebele la tratament – asociere tiazida + furosemid
  2. HTA - diuretice de prima alegere
  3. Diabet insipid nefrogen, rezistent la vasopresina
  4. Litiaza renala prin hipercalciurie idiopatica – scad eliminarea de calciu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

RA- DIURETICE TIAZIDICE

A

• HIPOKALIEMIE – doze mari, tratament prelungit
• HIPOSODEMIE
• TULBURARI METABOLICE:
-hiperglicemie: corectare prin corectarea hipopotasemiei
-hiperuricemie,
-hipercolesterolemie ( LDL si Colesterolul total)

  • Agravare IR si IH
  • Reactii alergice
  • Alergia la tiazide – incrucisata cu cea la alte sulfonamide
  • Hipercalcemie si hipofosfatemie – rar
  • Tulburari GI
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Contraindicatii- DIURETICE TIAZIDICE

A
  • IR grava
  • Intoleranta
  • SARCINA – tulburari hematologice grave la NN si mame
  • Relative - Diabet zaharat, hiperuricemie, guta
  • Prudenta - IR moderata, ciroza hepatica, cardiaci
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Interactiuni- DIURETICE TIAZIDICE

A
  1. ANTIDIABETICE – reduc eficacitatea
  2. LITIU – cresc cardio- si neurotoxicitatea Li
  3. GCC – pierdere crescuta de K+
  4. DOZE MARI – cresc toxicitatea digitalicelor (aritmii)
  5. AntiHTA, PSIHOTROPE – risc de HTA
  6. AINS – scad efectul diuretic al tiazidelor
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

HIDROCLOROTIAZIDA (diuretic tiazidic)

A
  • larg folosit
  • efect dupa 1 ora, maxim la 2-4 ore
  • durata efectului: 8-12 ore
  • 1/zi, la inceput zilnic, dupa, 3x/sapt
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

CLORTALIDONA, INDAPAMIDA, XIPAMIDA

diuretice tiazid-like

A
  • diferite structural de tiazide
  • efecte similare cu tiazidele
  • durata lunga de actiune – peste 24 de ore
  • folosite ca antiHTA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Caracteristici- DIURETICE DE ANSA

A
  • Diuretice cu prag inalt – efect de intensitate mare
  • Cresc eliminarea Ca2+ si Mg2+
  • Efect diuretic: dependent de doza, de scurta durata
  • Cresc fluxul sangvin renal
  • Risc mare de dezechilibre hidroelectrolitice
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Caracteristici- FUROSEMID

diuretic de ansa

A
• Eliminarea unui volum mare de urina
• Efect diuretic imediat
-p.o.: dupa 20-60 min,
-i.v.: dupa 3-15 min
• Cresterea diurezei – chiar si in filtrare glomerulara scazuta
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Indicatii- FUROSEMID

diuretic de ansa

A
  1. TOATE TIPURILE DE EDEME– IC, ciroza, IR
    (de electie – in edemele grave, rezistente la tiazide se pot asocia cu tiazidele)
  2. HTA – monoterapie, in asociere cu alte antiHTA
  3. IRA cu oligurie
  4. EPA–iv
  5. EDEM CEREBRAL
  6. INTOXICATII ACUTE MEDICAMENTOASE – creste eliminarea toxicului
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Mod de administrare- FUROSEMID

diuretic de ansa

A
  • ORAL: 40-80 mg/zi,
    • se poate creste la 6 ore pana la raspuns
    • doza MAXIMA de 240 mg/zi (1-3 doze)
  • INJECTABIL– in cazuri severe, urgente
    ◦ 20-40 mg in 2 min, se poate repeta la 3 ore
    ◦ IR – doze mari, injectate lent (4 mg/min)

Ulterior se trece la administrare orala
Controlul debitului urinar si al electrolitilor

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

RA- FUROSEMID

diuretic de ansa

A
  • Dezechilibre hidroelectrolitice
  • Scaderea marcata a TA
  • Deshidratare
  • Hiperuricemie
  • Hiperglicemie-> agravarea diabetului
  • Hipercolesterolemie
  • Tulburari digestive
  • Rar – pancreatita, nefrita interstitiala, eruptii cutanate
  • Surditate – trecatoare sau definitiva
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Contraindicatii- FUROSEMID

diuretic de ansa

A

• Hipokaliemie, hiponatriemie marcate
• Hipovolemie cu deshidratare
• Ciroza decompensata
• Intoxicatia digitalica
• Prudenta – IC severa, DZ, guta, obstacol pe caile urinare, sarcina trim 1
NECESAR – controlul electrolitilor, uree, creatinina serica

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Interactiuni- FUROSEMID

diuretic de ansa

A
  • Asocierea cu tiazide -> reducerea toxicitatii furosemidului
  • AINS, indometacin – reduc efectul diuretic
  • Aminoglicozide – oto- si nefrotoxicitate
  • Cefaloridina – nefrotoxicitate
  • Cisplatina – ototoxicitate

Nu se amesteca cu alte medicamente si cu solutii acide in aceeasi seringa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Caracteristici- DIURETICE ECONOMISITOARE DE K

A
  1. Antagonisti competitivi ai receptorilor pentru aldosteron: SPIRONOLACTONA
  2. Actiune contrara aldosteronuluI
    (prin blocarea canalelor de Na+ de la nivelul epiteliului renal):
    TRIAMTEREN, AMILORID

Cresc eliminarea de sare si retin potasiul in organism
Efect operant in caz de hiperaldosteronism

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Reprezentanti- DIURETICE ECONOMISITOARE DE K

A

SPIRONOLACTONA
EPLERENONA ( analog de spironolactona)
AMILORID
TRIAMTEREN

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Caracteristici SPIRONOLACTONA

diuretic economisitor de K

A

-inrudit cu aldosteronul
-actiune diuretica relativ slaba:
o creste eliminarea de apa si NaCI
o ionii H, K, NH4 – cantitate scazuta in urina

-Efectul diuretic: conditionat de prezenta ALD
-Intensitatea efectului: dependenta de conc hormonului
-Raspuns minim: dupa 3-4 zile, se mentine 2-3 zile dupa oprirea
tratamentului

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Farmacocinetica- SPIRONOLACTONA

diuretic economisitor de K

A
  • absorbtie buna
  • biodisponibilitate redusa – primul pasaj hepatic
  • T1/2=14 ore
  • metabolizare hepatica
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Indicatii- SPIRONOLACTONA

diuretic economisitor de K

A

Edeme cu hiperaldosteronism secundar (rezistente la alte diuretice)

  • cardiaci, in ciroza, sindrom nefrotic
  • asociata tiazidelor si furosemiduluI
  • preparate combinate – spironolactona + tiazida / furosemid

Insuficienta cardiaca

  • asociere IEC+spironolactona – risc crescut de hiperK+ -emie
  • efect cardioprotector – inhiba fibroza miocardica

Hiperaldosteronism primar - formele inoperabile

Situatii clinice in care se doreste cresterea K+ in organism

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

RA- SPIRONOLACTONA

diuretic economisitor de K

A
  • hiper K+ – risc crescut la cei cu IR
  • hipo Na+ – HTa
  • ginecomastie – doze mari,
  • impotenta sexuala – la barbati
  • amenoree, hirsutism – la femei
  • tulburari digestive
  • eruptii cutanate
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Contraindicatii si interactiuni- SPIRONOLACTONA

diuretic economisitor de K

A
  • Hiperpotasemie
  • IRA si IH grava
  • Prudenta – IRC, DZ,
  • Asocierea cu alte diuretice care economisesc K sau administrare de KCl
  • Asocierea cu IEC – controlul K-emiei
  • AINS – reduc efectul spironolactonei
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Caracteristici- EPLERENONA (diuretic economisitor de K)

A
  • analog de spironolactona
  • biodisponibilitate crescuta p.o.
  • T1/2=5 ore
  • metabolizare hepatica
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Indicatii- EPLERENONA (diuretic economisitor de K)

A
  • similar cu spironolactona

- HTA, IMA cu disfunctie ventriculara stanga

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
30
Q

Caracteristici- AMILORID

diuretic economisitor K

A

Efect diuretic asemanator spironolactonei
- apare la 2 ore, se mentine 4 ore

Actiune contrara aldosteronului – blocheaza canalele de sodiu din
membrana luminala
-T1/2=21 ore

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
31
Q

Indicatii- AMILORID (diuretic economisitor de K)

A
  • HIPERALDOSTERONISM SECUNDAR – in asociere cu tiazida si furosemid
  • SDR. LIDDLE – hiperreactivitate la aldosteron a epiteliului tubular
  • FIBROZA CHISTICA – aerosoli, amelioreaza clearance-ul mucociliar
  • DIABET INSIPID nefrogenic produs de Li
  • Adm. P.O.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
32
Q

Caracteristici- TRIAMTEREN (diuretic economisitor de K)

A
Efect in 2 ore, durata 7-10 ore
Mecanism de actiune-> amilorid
Biodisponibilitate medie
T1/2=4,2 ore
Epurare prin metabolizare si eliminare urinara
Adm. p.o.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
33
Q

Indicatii- TRIAMTEREN (diuretic economisitor de K)

A

Ciroza cu ascita si edeme
Sindrom nefrotic

Combinatii cu tiazide

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
34
Q

Indicatii- MANITOL (diuretic osmotic)

A

eliminarea unei cantitati mari de apa

-prevenirea anuriei – postinterventii chirurgicale, soc, arsuri

  • fazele precoce ale IRA
  • intoxicatii acute medicamentoase – substante nefrotoxice,barbiturice, AAS

-mobilizeaza apa din tesuturi
• Edem cerebral
• Criza de glaucom acut congestiv

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
35
Q

RA+Contraindicatii- MANITOL (diuretic osmotic)

A
  • Supraincarcare circulatorie – HTA, EPA
  • CI – anurie, IC decompensat
  • Soc – completarea volumului plasmatic
36
Q

Rezistenta la tratamentul diuretic

A

• Administrarea indelungata
• Autolimitarea efectului diuretic
• Dezvoltarea unui hiperaldosteronism secundar
• Cresterea compensatorie a reabsorbtiei Na
-asocierea cu diuretice antialdosteronice
-administrarea discontinua – pauza 1-2 zile

37
Q

DISLIPIDEMIE

A

-hipercolesterolemia si scaderea concentratiei serice a lipoproteinelor HDL
-factori de risc major pentru procesul aterogen
-boli multifactoriale - factorii genetici si factori de mediu
(obezitate, sedentarism, dieta bogata in grasimi saturate si colesterol)

38
Q

HIPERLIPIDEMIILE

A
  1. PRIMARE – ereditare

• rezultate din defecte monogenice sau din interactiunea dintre factorii
genetici si cei de mediu
• boli mulifactoriale

  1. SECUNDARE - boli metabolice
  • diabet zaharat,
  • alcoolism,
  • hipotiroidism,
  • ciroza biliara primara
39
Q

Principalele cauze de hiperlipidemii secundare

A
  1. Diabet zaharat - ↑TG > Colesterol, HDL-C ↓
  2. Sindrom nefrotic - TC > Colesterol
  3. Alcoolism - TG > Colesterol
  4. Anticonceptionale orale - TG > Colesterol
  5. Hipotiroidism - Colesterol > TG
  6. GCC in exces - TG > Colesterol
  7. Ciroza biliara, boli hepatice obstructive -Colesterol > TG

studiile clinice - arata ca un nivel redus al HDL – C (< 40mg/100 ml) se coreleaza cu cresterea riscului pentru boala coronariana, chiar daca LDL-C este in limite normale.

40
Q

MEDICAMENTE HIPOLIPEMIANTE

A
  • in monoterapie sau in terapie asociata
  • se insotesc obligatoriu de regim dietetic (hipocaloric, sarac in colesterol si grasimi saturate)
  • limitare a extinderii placii ateromatoase coronariene si posibila regresie a leziunilor preexistente
41
Q

Reprezentanti- medicamente HIPOLIPEMIANTE

A
  1. Inhibitori ai HMG-CoA reductazei –
    Atorvastatina, Rosuvastatina, Simvastatina (STATINE)
  2. Fibrati – Fenofibrat, Gemfibrozil
  3. Inhibitori ai absorbtiei colesterolului - Ezetimib
  4. Rasini – Colestiramina, Colestipol
  5. Niacina
  6. Inhibitori de PCSK9 – alirocumab, evocumab
42
Q

Mecanism de actiune- INHIBITORI DE HMG-COA REDUCTAZA

-STATINELE-

A

Cele mai eficiente si mai bine tolerate

-scad sinteza colesterolului prin inhibarea hidroximetil glutaril Co A
reductazei

43
Q

Efecte- STATINE

A

LDL-C

  • scad, in general, cu 25% - 45%
  • efectul maxim apare dupa 10 zile
  • efectul favorabil - la toti pacientii cu LDL-C marit

TRIGLICERIDE

  • peste 250 mg% - reduse eficient de statine
  • sub 250 mg% - reducere de 20-25%

HDL-C
• HDL-C in limite normale - creste HDL-C cu 5-10%.
• HDL-C scazut - cresterea este mai redusa

Alte efecte ale statinelor

• Cresterea sintezei de oxid nitric la nivelul celulelor endoteliale si
ameliorarea disfunctiei la acest nivel
• Efect antiinflamator - scad concentratia plasmatica de proteina C reactiva
• Efect antioxidan
• Inhiba agregarea plachetara

44
Q

STATINELE – clasificare in functie de procesul de scadere al LDL-C

A

Intensitate mare (scad LDL-C cu peste 50%)

  • Atrovastatina 40-80mg
  • Rosuvastatina 20-40mg

Intensitate moderata – toate in doza medie

Intensitate redusa - toate in doza redusa

45
Q

Farmacocinetica- STATINE

A
  • biodisponibilitatea - variabila 5-30%
  • metabolizare extensiva la prima trecere prin ficat
  • lovastatina si simvastatina - promedicamente activate dupa primul pasaj hepatic
  • legare in proportie mare de albumine
  • interactioneaza cu medicamente inhibitoare enzimatice.
46
Q

Indicatii- STATINE

A

Toate tipurile de hiperlipidemii cu hipercolesterolemie

  • Alegerea statinei - in functie de raportul cost / eficacitate.
  • Tratamentul trebuie continuat toata viata.

Pravastatina - se poate administra copiilor cu dislipidemie cu varsta
peste 8 ani
Atorvastatina, lovastatina si simvastatina – se pot administra de la varsta de 11 ani

47
Q

Efecte adverse- STATINE

A
  1. Hepatotoxicitate
    - crestere a transaminazelor serice
    - apare in primele 6 luni de tratament
    - asimptomatica
    - reversibila la reducerea dozelor
    - insuficienta hepatica severa – foarte rara
  2. Miopatie
    - dureri musculare intense, sindrom pseudogripal, slabiciune musculara, oboseala
    - evolutie progresiva

Daca administrarea statinelor nu se opreste - mioglobinurie, insuficienta renala, deces.

Factorii favorizanti - varsta inaintata, insuficienta hepatica si renala, boli sistemice mai ales diabetul zaharat, hipotiroidismul, greutatea mica.

-in cazul terapiei combinate cu fibrati, statinele- administrate in doza mica, 25% din doza uzuala in administrarea unica!

48
Q

Contraindicatii- STATINE

A
  • sarcina (se intrerupe cu 6 luni inainte de sarcina)

* boli ale parenchimului hepatic

48
Q

Contraindicatii- STATINE

A
  • sarcina (se intrerupe cu 6 luni inainte de sarcina)

* boli ale parenchimului hepatic

49
Q

Monitorizarea tratamentului- STATINE

A
  • transaminazele ASAT si ALAT – la initierea tratamentului, apoi la 1-2 luni dupa initiere si la orice crestere a dozei. Daca valorile sunt normale este suficienta o monitorizare la 6-12 luni.
  • Creatinfosfokinaza (CK) – inainte de inceperea terapiei si in caz de mialgii
  • nu se recomanda femeilor insarcinate
50
Q

LOVASTATINA

A
  • cpr. 20, 40 mg
  • promedicament
  • doza initiala - 20 mg, se creste la 3-6 saptamani pana la 80 mg/zi
  • eficacitatea - mai buna daca doza se imparte in 2 prize de 40 mg.
51
Q

SIMVASTATINA

A

-compr. filmate de 5, 10, 20, 40 si 80 mg. asemanatoare lovastatinei
-doza initiala - 20 mg/zi seara la culcare, daca LDL-C nu este prea crescut
-cand se incepe cu 40 mg se creste pana la maxim 80 mg/zi.
la pacientii care iau si niacina sau fibrati nu se depasesc 20 mg/zi

52
Q

ATORVASTATINA (Sortis)

A
  • cpr. filmate 10, 20, 40 si 80 mg
  • T1/2 lung - se poate administra in orice moment al zilei
  • initial - 10 mg/zi, maxim 80 mg/zi
  • Eficacitatea cea mai mare in scaderea LDL-C,
  • Reduce cel mai mult TG
53
Q

ROSUVASTATINA (Crestor)

A
  • cpr. film. 10, 20 si 40 mg
  • T1/2 lung - se poate administra in orice moment al zilei
  • 5 -10 mg/zi.
  • Necesita prudenta
54
Q

FLUVASTATIN (Lescol)

A
  • 20, 40, 80 mg
  • 20 mg initial
  • maxim 80 mg/zi seara
55
Q

Reprezentanti STATINE

A
LOVASTATINA 
SIMVASTATINA
ATORVASTATINA 
ROSUVASTATINA 
FLUVASTATIN
56
Q

TRATAMENT COMBINAT:

Statine + fibrati

A
  • foarte eficienta mai ales la pacientii cu concentratii mari de LDL- C si hipertrigliceridemie
  • creste riscul aparitiei miopatiei
  • fibratii - in doza maxima, iar statina in 25% din doza maxima.
  • cel mai folosit fibrat in combinatie cu statinele - fenofibratul!

!! Important : Rosuvastatina si pravastatina sunt mai bine tolerate. Trebuie luate in calcul la pacientii cu mialgii la alte statine.

57
Q

ACIDUL NICOTINIC (NIACINA)- Generalitati

A

• vitamina hidrosolubila din complexul B: produce scaderea tuturor lipidelor serice
• efectul hipolipemiant - la doze mai mari decat cele necesare pentru
validarea efectului vitaminic.
- LDL - reducere cu 20-30%, efect max. dupa 3-6 saptamani
- TG - scad cu 35-45%
- HDL colesterolul – creste cu 30-40%
• utilizare clinica limitata datorita efectelor secundare

58
Q

Indicatii- NIACINA

A
  • Hipercolesterolemiile severe in combinatie cu alte hipolipemiante
  • Pentru cresterea HDL.
59
Q

RA- NIACINA

A
  • Flushing intens cu prurit, amplificat de consumul de alcool sau bauturi calde
  • Greturi, varsaturi, dureri abdominale - administrare DUPA MESE
  • Inhiba secretia tubulara de acid uric –> hiperuricemie, guta
  • Alterarea tolerantei la glucoza
  • Hepatotoxicitate
60
Q

Contraindicatii- NIACINA

A

UG/ UD

61
Q

FIBRATII- def

A

= derivati de acid fibric cu mecanism de actiune similara

62
Q

Indicatii- FIBRATI

A
  • Hiperlipidemie familiala mixta
  • Hipertrigliceridemii severe (TG> 1000 mg%) - risc de pancreatita, se monitorizeaza LDL
-unii clinicieni incep tratamentul acestor cazuri cu o statina la care
adauga gemfibrozil (atentie la aparitia miozitei!)
63
Q

Farmacocinetica- FIBRATI

A
  • biodisponibilitate buna dupa admin. orala (90%)
  • se leaga extensiv de albumine
  • metabolizare hepatica prin glucuronoconjugare
  • eliminare renala - tendinta de acumulare in insuficienta renala
64
Q

Interactiuni- FIBRATI

A
  • anticoagulantele orale - competitie pentru locurile de legare pe albumine
  • inaintea inceperii tratamentului se opreste consumul de alcool
65
Q

Contraindicatii- FIBRATI

A
  • gravide, alaptare
  • Insuficienta renala
  • diskinezii biliare
66
Q

RA- FIBRATI

A
  1. Gastrointestinale - greata, varsaturi
  2. Litiaza biliara (creste eliminarea biliara a colesterolului)
  3. Miozita mai ales la pacientii cu insuficienta renala.
  4. Miopatie si rabdomioliza (la asocierea gemfibrozilului cu statinele).
67
Q

Reprezentanti - FIBRATI

A

FENOFIBRATUL (Lipanthyl)
BEZAFIBRAT
GEMFIBROZILUL

68
Q

FENOFIBRATUL (Lipanthyl)

A

-efect uricozuric benefic la pacientii cu hiperuricemie

69
Q

RA- FENOFIBRATUL (Lipanthyl)

A
  • bine suportat
  • tulburari dispeptice
  • miozita
  • scade libidoul
70
Q

Contraindicatii- FENOFIBRAT (Lipanthyl)

A
  • Insuficienta hepatica
  • Insuficienta renala
  • Sarcina
  • Prudenta la asocierea cu anticoagulante cumarinice
71
Q

BEZAFIBRAT

A
  • cpr.200-400mg
  • scade trigliceridele cu 30%
  • scade colesterolul cu 5 – 15%
  • scade VLDL si LDL
  • cresc HDL intratamentul prelungit
72
Q

GEMFIBROZILUL

A

-caps. 300 mg

  • scade trigliceridele cu 50%
  • scade colesterolul total cu 15%.

-indicat in dislipidemii cu cresterea trigliceridelor

73
Q

COLESTIRAMINA SI COLESTIPOLUL- caracteristici

A

= rasini schimbatoare de ioni

  • leaga acizii biliari si sarurile biliare in intestinul subtire: complexul rasina-acizi biliari se elimina prin fecale
  • in final - scadere a colesterolului plasmatic total

PREPARAT: Cholestiramin pulbere 500mg

74
Q

Indicatii- COLESTIRAMINA+ COLESTIPOL

A
  1. Medicamente de electie in hiperlipidemiile mixte si hipercolesterolemie
  2. Pruritul pacientilor cu obstructie biliara
75
Q

Farmacocinetica- COLESTIRAMINA+ COLESTIPOL

A
  • insolubile in apa
  • nu se absorb si nu se metabolizeaza
  • eliminare neschimbata prin fecale
76
Q

RA- COLESTIRAMINA+ COLESTIPOL

A
  1. Tulburari gastrointestinale - constipatie, greata, flatulenta
  2. Tulburari in absorbtia vitaminelor liposolubile A, D, E, K si a acidului folic
77
Q

interactiuni - COLESTIRAMINIA+ COLESTIPOL

A
  • Interfereaza cu absorbtia intestinala a tetraciclinei si a digoxinei
  • Aspirina, diuretice tiazidice, warfarina: NU se administreaza simultan,reducandu-le absorbtia
78
Q

INHIBITORII CAPTARII COLESTEROLULUI

A

EZETIMIB

  • inhibitia absorbtiei intestinale a colesterolului de catre enterocite
  • scade nivelele serice de LDL-C cu aproximativ 18% daca se asociaza statinelor

PREPARATE: Ezetrol

79
Q

RA- EZETIMIB (inhibitorii captarii colesterolului)

A
  • cefalee, diaree, astenie, mialgii

* NU se administreaza impreuna cu colestiramina (impiedica absorbtia)

80
Q

Alte hipolipemiante

A

ACIDUL BEMPEDOIC (Nilemdo)

  • inhiba adenozin trifosfat-citrat liaza
  • scaderea LDL-C (inhiba sinteza de colesterol la nivel hepatic)
  • este un prodrug care se activeaza la nivel hepatic
81
Q

OBEZITATE- comorbiditati

A
  • Boli cardiovasculare – HTA, cardiopatie ischemica, ICC, AVC
  • Boli metabolice – dislipidemie, diabet zaharat, hiperuricemie, ovar polichistic
  • Boli pulmonare – apnee in somn, HT pulmonara
  • Boli musculoscheletale degenerative
  • Neoplasme – ovar, colon
  • Boli digestive – BRGE, hernie hiatala, coletiliaza
82
Q

INHIBITORI DE LIPAZA

A

ORLISTAT (Xenical)

= derivat sintetic de lipstatina (inhibitor natural de lipaza)

  • Scade formarea AG liberi din trigliceridele din alimentatie prin scaderea absorbtiei grasimilor din dieta
  • Ameliorarea profilului lipidic
  • Asigura si controlul glicemiei
83
Q

Indicatii- ORLISTAT (Xenical)

-inhibitor de lipaza-

A
  • Tratamentul cronic al obezitatii - medicatie adjuvanta dietei
  • Efect dependent de doza
  • Administrarea se face concomitent cu alimente ce contin lipide
  • Aprobat si la copii intre 12-16 ani
84
Q

RA- ORLISTAT (Xenical)

-inhibitor de lipaza-

A
  • Reactii usoare/moderate, in primele 2 luni de tratament, ameliorare in tratament cronic
  • Scaune diareice, dureri abdominale, uneori colici
  • Malabsorbtia vitaminelor liposolubile
  • Scade concentratia serica a ciclosporinei si a contraceptivelor orale
85
Q

Concluzii pt tratamentul obezitatii

A

Terapia farmacologica in obezitate – problema

Medicamentele clasice–eficacitate redusa,siguranta moderata
Nu exista un medicament cu eficienta mare in monoterapie deocamdata
Managementul obezitatii–la fel ca orice boala cronica– tratament combinat, perioada lunga de timp