CURS 3- Diuretice, Hipolipemiante Flashcards
Mecanisme de actiune- DIURETICE
- Cresterea filtrarii glomerulare – diureza apoasa
ingestie de apa, vasodilatatoare - Scaderea reabsorbtiei tubulare – eliminarea sarii
Definitie- DIURETICE
Medicamente care cresc fluxul urinar, cresc rata de eliminare a Na+siCl-
- Actiune asupra unor receptori pentru hormoni
- asupra reabsorbtiei apei
- inhibarea unor enzime
Clasificare-DIURETICE
- Tiazidice si compusi asemanatori
- De ansa- Furosemid, acid etacrinic
- Economisitoare de potasiu – spironolactona, triamteren, amilorid
DIURETICE TIAZIDICE- reprezentanti
- HIDROCLOROTIAZIDA (HCT)
Tiazidlike:
- INDAPAMIDA
- CLORTALIDONA
Caracteristici- DIURETICE TIAZIDICE
- actiune moderata, durabila (8-24h)
- efectul depinde partial de productia renala de PG
- AINS pot reduce efectul lor
- nu influenteaza fluxul plasmatic renal ( ineficiente pt clearance <30)
- efect vasodilatator musculotrop (TRATAMENT CRONIC pentru HTA, IC)
Urina- DIURETICE TIAZIDICE
- volum mare
- creste concentratia: Na+, Cl-, K+, Mg+
- scade concentratia: Ca2+
- doze mari: urina alcalina
Farmacocinetica-DIURETICE TIAZIDICE
- Absorbtie intestinala
- Efect dupa 1 ora
- Traverseaza bariera placentara
- T 1/2 – variabile
- Eliminare renala
- Compusi putIn solubili (clorotiazida, hidroclorotiazida) – eliminare rapida, efect 8-12 ore
Indicatii-DIURETICE TIAZIDICE
- Retentie hidrosalina MODERATA
◦ Insuficienta cardiaca cronica, ciroza hepatica, boli renale cronice
◦ Edeme rebele la tratament – asociere tiazida + furosemid - HTA - diuretice de prima alegere
- Diabet insipid nefrogen, rezistent la vasopresina
- Litiaza renala prin hipercalciurie idiopatica – scad eliminarea de calciu
RA- DIURETICE TIAZIDICE
• HIPOKALIEMIE – doze mari, tratament prelungit
• HIPOSODEMIE
• TULBURARI METABOLICE:
-hiperglicemie: corectare prin corectarea hipopotasemiei
-hiperuricemie,
-hipercolesterolemie ( LDL si Colesterolul total)
- Agravare IR si IH
- Reactii alergice
- Alergia la tiazide – incrucisata cu cea la alte sulfonamide
- Hipercalcemie si hipofosfatemie – rar
- Tulburari GI
Contraindicatii- DIURETICE TIAZIDICE
- IR grava
- Intoleranta
- SARCINA – tulburari hematologice grave la NN si mame
- Relative - Diabet zaharat, hiperuricemie, guta
- Prudenta - IR moderata, ciroza hepatica, cardiaci
Interactiuni- DIURETICE TIAZIDICE
- ANTIDIABETICE – reduc eficacitatea
- LITIU – cresc cardio- si neurotoxicitatea Li
- GCC – pierdere crescuta de K+
- DOZE MARI – cresc toxicitatea digitalicelor (aritmii)
- AntiHTA, PSIHOTROPE – risc de HTA
- AINS – scad efectul diuretic al tiazidelor
HIDROCLOROTIAZIDA (diuretic tiazidic)
- larg folosit
- efect dupa 1 ora, maxim la 2-4 ore
- durata efectului: 8-12 ore
- 1/zi, la inceput zilnic, dupa, 3x/sapt
CLORTALIDONA, INDAPAMIDA, XIPAMIDA
diuretice tiazid-like
- diferite structural de tiazide
- efecte similare cu tiazidele
- durata lunga de actiune – peste 24 de ore
- folosite ca antiHTA
Caracteristici- DIURETICE DE ANSA
- Diuretice cu prag inalt – efect de intensitate mare
- Cresc eliminarea Ca2+ si Mg2+
- Efect diuretic: dependent de doza, de scurta durata
- Cresc fluxul sangvin renal
- Risc mare de dezechilibre hidroelectrolitice
Caracteristici- FUROSEMID
diuretic de ansa
• Eliminarea unui volum mare de urina • Efect diuretic imediat -p.o.: dupa 20-60 min, -i.v.: dupa 3-15 min • Cresterea diurezei – chiar si in filtrare glomerulara scazuta
Indicatii- FUROSEMID
diuretic de ansa
- TOATE TIPURILE DE EDEME– IC, ciroza, IR
(de electie – in edemele grave, rezistente la tiazide se pot asocia cu tiazidele) - HTA – monoterapie, in asociere cu alte antiHTA
- IRA cu oligurie
- EPA–iv
- EDEM CEREBRAL
- INTOXICATII ACUTE MEDICAMENTOASE – creste eliminarea toxicului
Mod de administrare- FUROSEMID
diuretic de ansa
- ORAL: 40-80 mg/zi,
• se poate creste la 6 ore pana la raspuns
• doza MAXIMA de 240 mg/zi (1-3 doze) - INJECTABIL– in cazuri severe, urgente
◦ 20-40 mg in 2 min, se poate repeta la 3 ore
◦ IR – doze mari, injectate lent (4 mg/min)
Ulterior se trece la administrare orala
Controlul debitului urinar si al electrolitilor
RA- FUROSEMID
diuretic de ansa
- Dezechilibre hidroelectrolitice
- Scaderea marcata a TA
- Deshidratare
- Hiperuricemie
- Hiperglicemie-> agravarea diabetului
- Hipercolesterolemie
- Tulburari digestive
- Rar – pancreatita, nefrita interstitiala, eruptii cutanate
- Surditate – trecatoare sau definitiva
Contraindicatii- FUROSEMID
diuretic de ansa
• Hipokaliemie, hiponatriemie marcate
• Hipovolemie cu deshidratare
• Ciroza decompensata
• Intoxicatia digitalica
• Prudenta – IC severa, DZ, guta, obstacol pe caile urinare, sarcina trim 1
NECESAR – controlul electrolitilor, uree, creatinina serica
Interactiuni- FUROSEMID
diuretic de ansa
- Asocierea cu tiazide -> reducerea toxicitatii furosemidului
- AINS, indometacin – reduc efectul diuretic
- Aminoglicozide – oto- si nefrotoxicitate
- Cefaloridina – nefrotoxicitate
- Cisplatina – ototoxicitate
Nu se amesteca cu alte medicamente si cu solutii acide in aceeasi seringa
Caracteristici- DIURETICE ECONOMISITOARE DE K
- Antagonisti competitivi ai receptorilor pentru aldosteron: SPIRONOLACTONA
- Actiune contrara aldosteronuluI
(prin blocarea canalelor de Na+ de la nivelul epiteliului renal):
TRIAMTEREN, AMILORID
Cresc eliminarea de sare si retin potasiul in organism
Efect operant in caz de hiperaldosteronism
Reprezentanti- DIURETICE ECONOMISITOARE DE K
SPIRONOLACTONA
EPLERENONA ( analog de spironolactona)
AMILORID
TRIAMTEREN
Caracteristici SPIRONOLACTONA
diuretic economisitor de K
-inrudit cu aldosteronul
-actiune diuretica relativ slaba:
o creste eliminarea de apa si NaCI
o ionii H, K, NH4 – cantitate scazuta in urina
-Efectul diuretic: conditionat de prezenta ALD
-Intensitatea efectului: dependenta de conc hormonului
-Raspuns minim: dupa 3-4 zile, se mentine 2-3 zile dupa oprirea
tratamentului
Farmacocinetica- SPIRONOLACTONA
diuretic economisitor de K
- absorbtie buna
- biodisponibilitate redusa – primul pasaj hepatic
- T1/2=14 ore
- metabolizare hepatica
Indicatii- SPIRONOLACTONA
diuretic economisitor de K
Edeme cu hiperaldosteronism secundar (rezistente la alte diuretice)
- cardiaci, in ciroza, sindrom nefrotic
- asociata tiazidelor si furosemiduluI
- preparate combinate – spironolactona + tiazida / furosemid
Insuficienta cardiaca
- asociere IEC+spironolactona – risc crescut de hiperK+ -emie
- efect cardioprotector – inhiba fibroza miocardica
Hiperaldosteronism primar - formele inoperabile
Situatii clinice in care se doreste cresterea K+ in organism
RA- SPIRONOLACTONA
diuretic economisitor de K
- hiper K+ – risc crescut la cei cu IR
- hipo Na+ – HTa
- ginecomastie – doze mari,
- impotenta sexuala – la barbati
- amenoree, hirsutism – la femei
- tulburari digestive
- eruptii cutanate
Contraindicatii si interactiuni- SPIRONOLACTONA
diuretic economisitor de K
- Hiperpotasemie
- IRA si IH grava
- Prudenta – IRC, DZ,
- Asocierea cu alte diuretice care economisesc K sau administrare de KCl
- Asocierea cu IEC – controlul K-emiei
- AINS – reduc efectul spironolactonei
Caracteristici- EPLERENONA (diuretic economisitor de K)
- analog de spironolactona
- biodisponibilitate crescuta p.o.
- T1/2=5 ore
- metabolizare hepatica
Indicatii- EPLERENONA (diuretic economisitor de K)
- similar cu spironolactona
- HTA, IMA cu disfunctie ventriculara stanga
Caracteristici- AMILORID
diuretic economisitor K
Efect diuretic asemanator spironolactonei
- apare la 2 ore, se mentine 4 ore
Actiune contrara aldosteronului – blocheaza canalele de sodiu din
membrana luminala
-T1/2=21 ore
Indicatii- AMILORID (diuretic economisitor de K)
- HIPERALDOSTERONISM SECUNDAR – in asociere cu tiazida si furosemid
- SDR. LIDDLE – hiperreactivitate la aldosteron a epiteliului tubular
- FIBROZA CHISTICA – aerosoli, amelioreaza clearance-ul mucociliar
- DIABET INSIPID nefrogenic produs de Li
- Adm. P.O.
Caracteristici- TRIAMTEREN (diuretic economisitor de K)
Efect in 2 ore, durata 7-10 ore Mecanism de actiune-> amilorid Biodisponibilitate medie T1/2=4,2 ore Epurare prin metabolizare si eliminare urinara Adm. p.o.
Indicatii- TRIAMTEREN (diuretic economisitor de K)
Ciroza cu ascita si edeme
Sindrom nefrotic
Combinatii cu tiazide
Indicatii- MANITOL (diuretic osmotic)
eliminarea unei cantitati mari de apa
-prevenirea anuriei – postinterventii chirurgicale, soc, arsuri
- fazele precoce ale IRA
- intoxicatii acute medicamentoase – substante nefrotoxice,barbiturice, AAS
-mobilizeaza apa din tesuturi
• Edem cerebral
• Criza de glaucom acut congestiv