Cours 7 - Les AINS 1 Flashcards
complet
Nommer des exemples d’AINS…
- dérivés de l’acide salicylique :
- dérivés de l’acide acétique :
- dérivés de l’acide propionique (2) :
- dérivés de l’acide salicylique : ASA
- dérivés de l’acide acétique : diclofénac
- dérivés de l’acide propionique (2) :
▪ naproxene
▪ibuprofene
Le mécanisme d’action globale des AINS est de faire l’inhibition de la ___ des prostaglandines.
production
Les AINS font une inhibition ___ de la cyclo-oxygénase.
a) non compétitive
b) compétitve
b) compétitve
🛑VF ? Tous les AINS inhibent de manière réversible la COX.
FAUX
L’Aspirine inhibe de manière irréversible
Nommer les isoenzymes de a cyclo-oxygénase (3)
- COX1
- COX2
- COX3
VF ? La COX1…
- est une enzyme inductible :
- est situé au niveau central :
- est présente dans tous les tissus :
La COX1…
- est une enzyme inductible : FAUX, ceci est vrai pour la COX2
- est situé au niveau central : FAUX, ceci est vrai pour la COX3
- est présente dans tous les tissus : VRAI
VF ? La COX2…
- est une enzyme constitutive :
- est indétectable en conditions physiologiques :
- est responsable de l’augmentation du taux de prostaglandines :
La COX2…
- est une enzyme constitutive : FAUX, ceci est vrai pour la COX1
- est indétectable en conditions physiologiques : VRAI
- est responsable de l’augmentation du taux de prostaglandines : VRAI
Quelle isoenzyme de la COX est responsable de l’inflammation et de la douleur ?
COX2
🛑Que signifie que l’isoenzyme COX2 soit 𝗶𝗻𝗱𝘂𝗰𝘁𝗶𝗯𝗹𝗲?
Produite seulement lors d’un processus inflammatoire
La cascade de l’acide ___ entraîne la cascade de l’inflammation.
arachidonique
Lors d’une fièvre, la libération locale de ___ fera élever la ___.
prostaglandines
température
Les AINS classiques peuvent inhiber ___.
a) la COX1 et la COX2
b) spécifiquement la COX2
a) la COX1 et la COX2
Chez les AINS, qu’est-ce que cause l’inhibition de la 𝗖𝗢𝗫𝟭 ?
effets indésirables
Chez les AINS, qu’est-ce que cause l’inhibition de la 𝗖𝗢𝗫𝟮 ? (3)
- effet analgésique
- effet antipyrétique
- effet anti-inflammatoire
VF ? Les AINS…
- ont une bonne biodisponibilité (F) orale :
- sont des bases faibles :
- ont une faible liaison aux protéines plasmatiques :
Les AINS…
- ont une bonne biodisponibilité (F) orale : VRAI
- sont des bases faibles : FAUX, sont des acides faibles
- ont une faible liaison aux protéines plasmatiques : FAUX, ont une liaison élevée
Quel est l’effet de la prise d’𝗮𝗹𝗶𝗺𝗲𝗻𝘁𝘀 avec un AINS sur ces différents paramètres ?
- effet :
- absorption :
- biodisponibilité :
- effet : retarde très légèrement
- absorption : semblable
- biodisponibilité : semblable
🛑Puisque les AINS ont une liaison aux protéines plasmatiques élevée…
a) cela augmente les risques d’interactions avec d’autres Rx se liant aux protéines plasmatiques
b) ces AINS peuvent être facilement déplacées par d’autres Rx
c) c’est la portion liée aux protéines qui a une action pharmacologique
a) cela augmente les risques d’interactions avec d’autres Rx se liant aux protéines plasmatiques
Les AINS se lient principalement à la protéine plasmatique ____.
albumine
Concernant les AINS, dans quel organe se fait…
- le métabolisme :
- l’élimination :
- le métabolisme : foie
- l’élimination : reins
La demi-vie d’élimination de l’AINS va influencer ___ entre les ___.
l’intervalle
prises
Qui de l’ibuprofène ou du naproxen nécessitera un intervalle plus court entre les prises ?
ibuprofène
VF ? Les Advil Liqui-Gels© ont une absorption beaucoup plus rapide.
VRAI
Nommer les 3 indications globales des AINS
- effet analgésique
- effet antipyrétique
- effet anti-inflammatoire
Quels sont les principaux effets indésirables des AINS ? (5)
▪ effets \_\_\_ : irritation \_\_\_\_ ▪ altération de la fonction \_\_\_ ▪ inhibition de l'agrégation \_\_\_ ▪ toxicité \_\_\_\_ ▪ effets au système \_\_\_\_
▪ effets digestifs : irritation gastro-intestinale
▪ altération de la fonction rénale
▪ inhibition de l’agrégation plaquettaire
▪ toxicité cardiovasculaire
▪ effets au système nerveux
🛑Quels sont les principaux risques associés aux AINS? (3)
- Risque GI
- Risque cardiovasculaire
- Risque rénal
L’irritation gastro-intestinale causée par les AINS a 2 mécanismes distincts.
Lesquels ?
- Effet local
- Inhibition de la COX1
Décrire le mécanisme d’irritation gastro-intestinale des AINS par 𝗲𝗳𝗳𝗲𝘁 𝗹𝗼𝗰𝗮𝗹.
AINS sont des acides faibles –> Irritation de la muqueuse par contact direct suite à l’administration per os
🛑Décrire le mécanisme d’irritation gastro-intestinale des AINS par 𝗶𝗻𝗵𝗶𝗯𝗶𝘁𝗶𝗼𝗻 𝗱𝗲 𝗹𝗮 𝗖𝗢𝗫𝟭.
COX1 entraîne la synthèse des PG nécessaires à la production de mucus gastrique qui a une fonction cytoprotectrice. AINS vont inhiber la COX1, donc il y a diminution de la cytoprotection –> Tractus digestif susceptible à l’irritation et à l’ulcération
Les prostaglandines sont nécessaires à la production de 𝗺𝘂𝗰𝘂𝘀 𝗴𝗮𝘀𝘁𝗿𝗶𝗾𝘂𝗲 qui a comme fonction la ____
cytoprotection
VF ? Seule la COX2 est présente au niveau rénal
FAUX, la COX-1 et la COX-2 sont présentes au niveau rénal
La production de prostaglandines ____ est impliquée dans la régulation de l’homéostasie rénale.
vasodilatatrices
VF ? Les AINS présentent des effets indésirables importants au niveau des reins autant chez les patients en bonne santé que chez les patients présentant une insuffisance rénale chronique.
FAUX, Effet mineur chez les patients en bonne santé
Les AINS, par l’inhibition de la COX__, inhibent la ____ qui est l’agent respinsable de l’agrégaiton plaquettaire.
COX1
thromboxane A2
Quelle est la conséquence de l’inhibition de la 𝘁𝗵𝗿𝗼𝗺𝗯𝗼𝘅𝗮𝗻𝗲 𝗔𝟮 par les AINS ?
Augmentation du temps de saignement et du risque de saignement
Les AINS peuvent interférer avec l’effet anti-plaquettaire de l’Aspirine.
Quelle est la ligne directrice concernant cette situation ?
Donner l’Aspirine 2 heures avant l’AINS
Chez les patients présentant une insuffisance cardiaque ou une HTA, quels sont les risques de l’utilisation d’AINS ?
Risque de décompensation de la condition cardiaque
Lors du ___ trimestre de grossesse, les AINS dérivés de l’acide proprionique peuvent augmenter les risques d’avortement spontané.
1er
Lors du 2e trimestre de grossesse, les AINS dérivés de l’acide proprionique ne devraient pas dépasser un usage de ___ jours.
5
🛑Quelles sont les 𝗰𝗼𝗻𝘁𝗿𝗲-𝗶𝗻𝗱𝗶𝗰𝗮𝘁𝗶𝗼𝗻𝘀 générales des AINS ? (5)
- Ulcère gastro-duodénal actif
- Hypersensibilité allergique ou non à un AINS ou à l’AAS
- Insuffisance cardiaque, rénale ou hépatique sévère
- Grossesse
- Troubles hémorragiques
VF? On peut utiliser l’ibuprofène et le Naproxen pour soulager la fièvre chez l’enfant
Faux, seulement l’ibuprofène
VF? Il y a augmentation du risque d’évènement cardiovasculaire même chez l’individu en santé avec la prise de AINS
Vrai
VF? Avec une allergie à un AINS, on peut essayer d’autres structures chimiques
Vrai
Qu’est-ce qu’une pseudo-allergie à un AINS?
Réaction découlant de l’inhibition de la COX-1
VF? Il est déconseillé d’utiliser des AINS lors de l’allaitement
Faux, plusieurs AINS sont compatibles avec l’allaitement
Quels sont les AINS de première intention lors de l’allaitement?
Ibuprofène et Naproxen
