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Pharmacologie du système nerveux > Cours 6: Pharmacologie des cannabinoides et des opiodes > Flashcards

Cours 6: Pharmacologie des cannabinoides et des opiodes Flashcards

1
Q

Quelles sont les 2 endocannabinoides produit par le corps?

A

2-Arachidonoylglycerol (2-AG)
Anandamide (AEA)

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Q

Vrai ou faux: Les endocannabinoides sont entreposés dans des vésicules

A

Faux ils sont produits sur demande

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3
Q

À quelle endroit se fait la synthèse des endocannabinoides et ou se retrouve les précurseurs et intermédiares?

A

Dans les membranes cellulaires

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4
Q

Autre qu’être un endocannabinoide, le 2-AG est utilisée pour quoi?

A

Principale source d’Acide arachidonique dans la synthèse des lipides

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5
Q

Combien existe-t-il de voies pour la synthèse du 2-AG?

A

2

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6
Q

Combien existe-t-il de voies pour la synthèse du AEA?

A

4

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7
Q

Comment sont relâchés les endocannabinoides?

A

Par diffusion simple

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8
Q

Vrai ou faux: La synthèse des endocannabinoides sont calcium dépendantes

A

Vrai

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9
Q

Quelles sont les 2 principales enzymes de dégradation des endocannabinoides?

A

Fatty acid amide hydrolase (FAAH)
Monoacylglycerol lipase

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10
Q

Qu’arrive-t-il à la production d’acide arachidonique si on consomme des inhibiteurs d’enzyme de dégradation des endocannabinoides?

A

Diminution de l’acide arachidonique

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11
Q

Quels sont les intérêts potentiels d’un inhibiteur de la FAAH?

A

Anxiété, dépression, sommeil, douleur

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12
Q

Quelles sont les effets secondaires d’une prise d’inhibiteur de MAGL (enzyme de dégradation des endocannabinoides)?

A

Diminution des processus inflammatoires induits par les prostaglandines (précurseur = acide arachidonique)

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13
Q

Quelles sont les 2 récepteurs des cannabinoides et à quelle endroit retrouve-t-on en majorité chacun d’Eux?

A

CB1: SNC
CB2: Périphérie et système immunitaire

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14
Q

Quelle est l’effet physiologique au niveau cellulaire de l’activation des récepteurs de cannabinoides

A

Hyperpolarise la membrane (rend les cellules moins excitables), augmentation du potassium et diminution du calcium

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15
Q

Quelles sont les 2 rôles principales au SNC des récepteurs de cannabinoides?

A

Rétrocontrôle
Inhibe la relâche de NT

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16
Q

Pourquoi les récepteurs aux endocannabinoides inhibe la relâche de NT?

A

Parce qu’il y a une diminution de l’activité des canaux calciques, moins de calcium = moins de relâche

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17
Q

Pourquoi peut-on voir autant des effets en activant qu’en désactivant les récepteurs d’ endocannabinoides?

A

Parce qu’ils ont comme rôle de moduler

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18
Q

Quelle est la différence entre les phytocannabinoides et les cannabinoides?

A

Phytocannabinoide = tout ce qui vient de la plante
Cannabinoides = tous les ligands pouvant se lier aux récepteurs

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19
Q

Quelles sont les 2 principales substances actives du cannabis?

A

THC et CBD

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20
Q

Pourquoi je n’aurai aucun effet si je consomme la plante de cannabis telle quelle?

A

Parce que le THC et le CBD sont sous forme acide dans la plante, lorsqu’elle est chauffée, ils sont décarboxylés et on les retrouve sous leur forme active

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21
Q

Quelles sont les 3 principaux effets du THC?

A

Améliore humeur
Réduit nausées
Augmente appétit

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22
Q

Quelles sont les 3 principaux effets du CBD?

A

Diminue douleur
Relaxe muscules
Aide au sommeil

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23
Q

Qu’est ce qui donne le goût aux plantes de cannabis

A

La présence et la proportion des terpènes dans la plante

24
Q

Pourquoi le cannabis provoque de la dépendance?

A

Car il module la libération de dopamine dans les centres de la récompense

25
Q

Quelles sont les 2 usages médical de médicaments à base de THC (Nabilone et dronabinol)

A

Réduit les vomissements de la chimio
Pour consommateurs d’opiodes

26
Q

Quelles sont les 2 usages médicales de médicaments en proportion 1/1 de THC et CBD? (Sativex)

A

Réduit la spasticité de la sclérose en plaque
Traiter la douleur cancéreuse

27
Q

Quelle est l’usage médical de médicaments de CBD? (Épidiolex)

A

Convulsion chez l’enfant

28
Q

Que remarque-t-on par rapport aux récepteurs Mu et CB! dans le cerveau?

A

Ces deux récepteurs sont co exprimés à plusieurs endroits

29
Q

Quelles sont les 2 principaux effets des opiacés?

A

Relaxant et antidouleur

30
Q

Quelle est la différence entre opiacés et opiode?

A

Opiacés = d’origine naturelle seulement
Opioide = Toutes les molécules avec des effets opiodergiques

31
Q

Quelle est la principale source de morphine?

A

La plante de pavot

32
Q

Comment se nomme les opidoides endogènes?

A

Les endorphines

33
Q

Quelles sont les 3 types d’endorphines?

A

Beta-endorphine
Enképhalines
Dynorphines

34
Q

Ou se fait la transmission des enképhalines?

A

Au niveau des inter neurones et les axones descendantes

35
Q

D’ou provient les beta endorphines?

A

Du clivage de polypeptide POMC (très long peptide qui produit des hormones)

36
Q

Sur quelle récepteur agit principalement les beta endorphines?

A

Delta et mu

37
Q

D’ou proviennent les Leu et Met enképhalines?

A

Met = clivage pro enképhaline
Leu = clivage pro enképhaline et pro dynorphine

38
Q

Les enképhalines sont sélectifs pour quelle récepteur?

A

Le récepteur Delta

39
Q

Les dynorphines sont sélectifs à quelle récepteur?

A

Récepteur kappa

40
Q

Quelle endorphine intervient dans la régulation de l’appétit?

A

La dynorphine

41
Q

Associer les opioides à leur définition
Naturels, semi-synthétiques, agonistes synthétiques et antagonistes synthétiques
Produits chimiquement pour mimer action opiacés sur récepteur
Opiacés naturel comme précuseur
Produit chimiquement pour bloquer l’action des opaicés
Dérivés direct de l’opium

A

Produits chimiquement pour mimer action opiacés sur récepteur: Agoniste synthétique
Opiacés naturel comme précuseur: Semi synthétique
Produit chimiquement pour bloquer l’action des opaicés: Antagoniste synthétique
Dérivés direct de l’opium: Naturels

42
Q

À quoi sert la voie descendante du SNC?

A

Moduler la douleur

43
Q

Quelles sont les 3 mécanismes d’inhibition de la nociception?

A

Contrôle segmental par des signaux non-nociceptifs (se frotter)
Sécrétion locale d’endorphines
Contrôle psychologique

44
Q

Quelle est le point de convergence de toutes les voies descendantes du SNC?

A

La substance grise periaqueductale (PAG)

45
Q

Qui suis-je? Extrémités neuronales des fibres nociceptives dont les corps cellulaires sont localisé dans le ganlion spinal ou le ganglion trijumeau

A

Nocicepteurs

46
Q

Quelle est le mécanisme de signalisation commun pour les 3 récepteurs aux opiodes?

A

Active Gi
Diminution AMPc
Sortie potassium (hyperpolarisation)
Diminution entrée Ca2+ (diminue médiateurs relâchés)

47
Q

Qu’est ce qui se passe au niveau de signalisation lors de l’utilisation chronique des opiacés?

A

Adaptation des neurones et réduction des niveaux AMPc
Symptomes de sevrage = remontée des niveau d’AMPc

48
Q

Qu’est ce qui confère la sélectivtié aux récepteurs dans les molécules des ligands?

A

Le signal d’adressage

49
Q

Quelle modification a été fait à la morphine pour la transformer en héroine?

A

Acétylation des groupements hydroxyles

50
Q

Quelle est le récepteur le plus utilisé en clinique pour l’inhibition de la nociception?

A

Le récepteur mu

51
Q

À quoi est du l’effet de la dépendance aux opiacés?

A

Action des opiacés sur le système dopaminergique mésolimbiques via les récepteurs mu

52
Q

Quelle est l’effet de l’activation des récepteurs opiodergiques en pré synaptique?

A

Inhibe l’entrée calcique, favrorise la sortie de potassium, diminue la sécrétion de NT

53
Q

Quelle est l’effet de l’activation des récepteurs opiodergiques en post synaptique?

A

Module négativement la transmission de l’influx nerveux le long des neurones

54
Q

Quelle est en gros l’effet physiologique des récepteurs opioides?

A

Analgésie, sédation, bradychardie, constipation, dépression respiratoire

55
Q

Quelle est le but d’utiliser la codéine (agoniste faible)

A

Antitussif

56
Q

Pourquoi l’immodium (anti diarrhée) atteint seulement au niveau périphérique?

A

Car il est pompé hors du SNC par les PGP

Pharmacologie du système nerveux (9 decks)

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