Cours 6 Pharmacodynamie

Question 1

Pharmacodynamie ?

Answer 1

Branche pharmacologie étudie actions + effets exercés par médocs sur organisme

Question 2

Action ?

Answer 2

Processus par lequel un certain changement est prod dans une fonction ou un processus biochimique d’un organisme défini vivant
= interaction entre médoc et organisme au niveau moléculaire

Question 3

Effet ?

Answer 3

Manifestation observable de action du médoc
= conséquences interaction médocs sur organisme

Question 4

Est ce que médocs avec mécanismes action diff peuvent donner même effet ?

Answer 4

Oui

Question 5

Exemple médocs avec mécanismes action diff donnent même effet

Answer 5

Isoprenaline + theophylline
Isoprenaline : stimule récepteurs bêta adrénergique > relaxation muscles utérins + relaxation muscles bronchiques
Théophylline : inhibe récepteurs adénosine > relaxation muscles bronchiques

Question 6

Types interactions médoc-organisme

Answer 6

Médocs agissent sur cibles moléculaires
Médocs agissent pas sur cibles moléculaires

Question 7

Médocs agissent sur cibles moléculaires

Answer 7

Protéines (enzymes + récepteurs…)
ADN
Récepteurs silencieux (prot plasmatique + liaison non spécifique)

Question 8

Médocs agissent pas sur cibles moléculaires

Answer 8

Interactions physiques et chimiques =
- lactulose (augmente hydratation par effet osmotique)
- colestyramine (résine basique fixe les acides biliaires)
- antiacides (neutralisent protons)
- mannitol (augmente osmolarite)

Question 9

Récepteurs = ?

Answer 9

Structures macromoléculaires avec lesquelles médocs sont capables interagir de manière sélective + l’interaction génère changement spécifique de la fonction cellulaire

Question 10

Caractéristiques interactions médoc-récepteur

Answer 10

Spécificité = sélectivité
Affinité
Activité

Question 11

Spécificité

Answer 11

capacité médoc à se lier à un type particulier de récepteur

Question 12

Est ce que un médoc peut être totalement sélectif

Answer 12

Non aucun est totalement spécifique mais beaucoup ont une action relativement sélective

Question 13

Médoc idéal

Answer 13

Le plus sélectif

Question 14

Affinité

Answer 14

Tendance du médoc à se lier au récepteur

Question 15

Affinité dépend de quoi

Answer 15

Complémentarité «clé-serrure» des 2 molécules
Force de liaison

Question 16

Plus la complémentarité est importante plus quoi ?

Answer 16

Plus le nombre de liaison non convalente est élevé > plus la force d’attraction est grande

Question 17

Affinité importante pour quoi ?

Answer 17

Compétition ( celui qui gagne est celui qui a le plus d’affinité)

Question 18

Activité

Answer 18

Capacité médoc à activer récepteur et à initier action (produit effet ou réponse pharmacologique)

Question 19

Types récepteurs selon localisation

Answer 19

De membrane
Cytoplasmique
Nucléaire

Question 20

Quels sont les différents types d’activité

Answer 20

Facilite/ inhibe action enzymes
Modifie entrée/sortie ions
Augmente/ diminue prod protéines

Question 21

Agoniste

Answer 21

Spécifique + affinité + activité intrinsèque
Déclenche une action biologique

Question 22

Antagoniste

Answer 22

Spécifique + affinité + pas de activité intrinsèque
Réduit probabilité liaison du transmetteur/agoniste au récepteur > du coup diminue ou bloque son effet > pas de réponse

Question 23

Types d’agonistes

Answer 23

Complets
Partiels
Inverses

Question 24

Agoniste complet

Answer 24

Déclenche réponse maximale

Question 25

Agoniste partiel

Answer 25

Déclenche réponse partielle Effet est moins important

Question 26

Agoniste inverse

Answer 26

Agent interagit avec même récepteur qu’un autre agoniste mais prod effet pharmacologique différent

Question 27

Types d’antagonistes

Answer 27

Pharmacologiques Chimiques Physiologiques

Question 28

Antagoniste pharmacologique

Answer 28

Se lié au même récepteur que agoniste Empêche activation récepteur en occupant site liaison

Question 29

Exemple antagoniste pharmacologique

Answer 29

Propanolol

Question 30

Antagoniste chimique

Answer 30

Se lié au médoc actif et l’inactive car changements chimiques

Question 31

Exemple antagoniste chimique

Answer 31

Sulfate de protamine

Question 32

Antagoniste physiologique

Answer 32

2 composés opposés s’annulent mutuellement en agissant sur des récepteurs ou des systèmes différents (effets contraires)

Question 33

Exemple antagonistes physiologiques

Answer 33

Insuline et glucagon

Question 34

Types d’antagonistes pharmacologiques

Answer 34

Compétitif / non compétitif Réversible/ irréversible

Question 35

Antagoniste compétitif

Answer 35

Se lié au même site du même récepteur que agoniste

Question 36

Antagoniste non compétitif

Answer 36

Se lié pas au même site de l’agoniste mais sur autre site sur même récepteur > empêche quand même la réponse de l’agoniste

Question 37

Antagoniste réversible

Answer 37

Se lié de façon réversible aux récepteurs > réponse tissulaire peut redevenir normale du coup

Question 38

Antagoniste irréversible

Answer 38

Se lié de façon irréversible aux récepteurs > donne effets peut pas contrer en augmentant la concentration en antagoniste

Question 39

Pour antagoniste réversible : plus y a d’antagoniste plus quoi ?

Answer 39

Plus on doit augmenter la quantité d agoniste pour avoir effet

Question 40

Sous types récepteurs

Answer 40

Ligand peut exercer beaucoup d’effets physiologiques et pharmacologiques différents selon systèmes dans lequel agit (= sous types de récepteurs)

Question 41

Exemple sous type récepteur

Answer 41

Pour histamine : sous types récepteurs H1 et H2 - H1 : dans bronche + vaisseaux (bronchoconstriction + vasodilatation + maintien état veille) -H2 : dans cœur et glandes (augmente FC + augmente sécrétion acide dans estomac)

Question 42

Changement dans structure moléculaire modifient quoi

Answer 42

Modifient sélectivité des récepteurs des agonistes