Cours 6 Flashcards
Soulage les douleurs dues à l’hypertonie musculaire.
Relaxant musculaire comme Le méthocarbamol est le plus commun (Robax). Myorelaxant à action centrale.
Le relaxant msucualire affecte il les proproiétés du muscles ?
Non
Comment le relaxant musculaire agit ?
l entraînerait plutôt une dépression des réflexes polysynaptiques, ou une inhibition pré-synaptique, réduit l’excitabilité des neurones moteurs par activité GABAergique.
Récepteurs CB1 principalement localisées dans…
Récepteurs CB1 principalement localisées dans le SNC, et le long des voies de la douleur.
Récepteurs CB2, localisés principalement dans …
Récepteurs CB2, localisés principalement dans les tissus périphériques occupant des fonctions immunitaires, mais aussi un peu dans le cerveau.
Comment et où les cannabinoïdes endogènes
Agissent
Inhibent la libération de neurotransmetteurs au niveau du neurone pré- synaptique.
Effet de CB1
Effets anti-douleurs, anti-convulsifs, diminution nausée, humeur, effets psychoactifs…
CB2 effet
Effets immunomodulateurs, anti-inflammatoire
Les cannabioide endogène sont ils éliminés avant le THC , lequel reste le plus longtemps
Le tHC est éliminé en dernier
V ou F le cannabis peut être prescrit
Oui vrai
Capsules : Nabilone, Césamet effet secondaire
Effets secondaires : étourdissements, somnolence, confusion, troubles attention et mémoire, augmentation FC, modification appétit. S’atténuent généralement avec le temps.
Comment l’élimination peut elle être plsu lente pour le THC
Le THC est lipophile → accumulation dans le tissu adipeux après administration répétée, devient un site de «stockage».
Le CBD (cannabidiol), quels sont ses effets
CBD n’a pas d’effet psychoactif, mais anxiolytique, antiémétique, sédatif, anti-inflammatoire.
V ou F les cannabinoide on un mécanisme d,action différent ce qui rend possible la combinaisons, Avec les opioides pour traiter la douleur
V
V ou. F l’effet des cannabinoide est centrale et périphérique
V
Pourquoi il est moins dangeureux de surdose de cannabinoide comparé à opioide
Sécuritaires par rapport aux opioïdes: pas de récepteurs CB dans les noyaux du tronc cérébral régulant la respiration, ce qui limite le risque de surdose.
Quel sont les effets indésirables des cannabinoide
Effets psychotropes potentiellement indésirables (mémoire, anxiété, somnolence, tachycardie et risque de développement de symptômes psychotiques).
Comment les cannabionoides affecte la stimulation de la corne dorsale
Stimulation de la PAG, qui stimule le NRM qui libéré Libération de 5-HT (sérotonine) et d’enképhalines dans les voies inhibitrices descendantes, renforçant leur action analgésique.
Comment la dépression se manifeste différemment chez des gens ayant eu des douleurs chronique va population générale ?
50% à 80% des patients souffrant de douleur chronique ont un épisode dépressif majeur au cours de leur vie VS 20% de la population générale.
Les antidépresseurs ont il un effet antalgique de manière indépendante aux effets sur les humeurs
Est ce que les patient non-dépressif en bénéficie ?
Oui, oui
V ou F pour que les antidépresseur ait un effet antalgique , ca prend une dose plus élevée que celle ayant des effets pour l’humeur
F
Voies biologiques communes entre douleur chronique et dépression.
V ou F
V
Comment les antidépresseur fonctionne pour réduire douleur
Hypothèse du fonctionnement : inhibition de la recapture sérotonine et noradrénaline au niveau des voie inhibitrice descendantes.
Comment l’inhibition de la capture de sérotonine et noradrénaline réduit la douleur
Cela augmente les concentrations de ces neurotransmetteurs dans la synapse, amplifiant ainsi les signaux inhibiteurs qui réduisent la transmission de la douleur.
Comment les antidépresseur ont un effet sur les enkephaline
Les neurotransmetteurs (sérotonine et noradrénaline) agissent au niveau de la corne dorsale de la moelle épinière.
• Cela active les interneurones libérant des enképhalines, des peptides opioïdes endogènes qui inhibent la transmission des signaux douloureux des neurones afférents nociceptifs.
Les enképhaline ont ils un effet sur les neurone afférents ou efférents ?
Afférents
Comment des Anticonvulsants, comme Gabapentine, pregabaline sont utilisé pour traiter des douleurs
Utilisation pour traiter les douleurs neuropathiques, fibromyalgie.
Anticonvulsants
Généralement action sur…
Les canaux sodique et calciques , en réduisant la transmission nerveuse
Augmentation de l’activité GABAergique (augmentation de la production ou inhibition de sa dégradation).
Limite la libération de glutamate.
Réduisent l’excitabilité des neurones, diminuent les décharges aberrantes.
Effets secondaires des anticonvulsants
Effets secondaires: somnolence, perte de coordination motrice, ralentissement psychomoteur, problèmes cognitifs/mnésiques.
Comment les Antagonistes des récepteurs NMDA
Fonctionne
Bloquent la liaison du glutamate sur les récepteurs NMDA, empêchent le glutamate d’exercer son action excitatrice. Réduction de la transmission des signaux de douleur.
Antagonistes des récepteurs NMDA , on les utilisent pour …
Peuvent être utilisés à petite dose dans le traitement de la douleur chronique, mais beaucoup d’effets secondaires. Utilisés en anesthésie générale avec d’autres sédatifs.
V ou F la kétamine permet de diminuer la sensibilisation central
V
Comment le triptans agit , il inhibe la douleur surtout relié a ..
Agonistes des récepteurs à la sérotonine (5HT). Agissent en se liant aux récepteurs sérotoninergiques des vaisseaux sanguins et des terminaisons nerveuses trigéminales.
Vasoconstriction, qui réduit la dilatation et l’inflammation des vaisseaux intracrâniens pendant une migraine. Réduit la douleur pulsatile.
Les triptans inhibent la relâche de neuropeptides pro-inflammatoires.
Comment la cocaine agit
Bloque la conduction nerveuse des signaux douloureux, par le blocage des canaux sodiques voltage-dépendants des neurones. En bloquant les canaux sodium, les ions sodium ne peuvent pas rentrer dans la cellule en réponse à un stimulus électrique. Le potentiel d’action ne peut alors pas être généré ou propagé.
Rôle vasoconstricteur dans la zone d’application.
Quel est le risque d’utilisation des la tetrodotoxine
La durée d’action est plus longue que d’autres anesthésiques locaux. Mais marge entre dose thérapeutique et dose toxique est très fine, donc peu utilisée.
Action de la La tetrodotoxine (TTX)
Bloque sélectivement les canaux sodium voltage-dépendants sur les neurones.
Inhibe la propagation ou la génération des potentiels d’action.
Très puissante à des doses très faibles.
Exemple d,anésthésique locaux
• Crême topique: (Lidocaine/prilocaine)
• Bloc nerveux
• Péridurale
•Désensibilisation : capsaïcine
Tetrodotoxine
Comment l’application topique agit pour réduire la douleur
Les anesthésiques locaux empêchent la génération et la propagation des potentiels d’action dans les fibres nerveuses responsables de la douleur.
Affecte les neurone nociceptif en périphérie
Le bloc nerveux agit où
Sur le trajet du neurone afférents nociceptif
Capsaicine mode d’action
Se lie aux récepteurs de la détection de la chaleur et la douleur. Entraine dans un premier temps, l’ouverture des canaux ioniques, entrée de ions calcium et sodium → dépolarisation →Transmission du message de douleur et de chaleur.
Avec une exposition répétée les récepteurs deviennent insensibles, c’est la désensibilisation. Vide temporairement les réserves de substance P.
Avantage des blocs nerveux
Moins risque systémique , car Besoin de moins d’analgésiques systémiques (ex. Opioïdes
Avantages:
- Analgésie importante - Substance administrée localement ≈ pas d’effets secondaires
Désavantage bloc nerveux
- Compliqués à utiliser (anesthésiste expérimenté) risques potentiels graves (lésions, toxicité).
- Risque d’infection (faible)
Ritalin, stimulant du SNC
Inhibe ou amplifie la capture de cathécolamine
Inhibe la recapture des catécholamines (hormones/neurotransmetteurs), principalement de la dopamine. Stimule la libération des catécholamines.
Anderall agit comment
Amphétamine, libère de la dopamine synthétisée dans la fente synaptique, ce qui conduit à l’épuisement des réserves physiologiques. Neurotoxicité.
Quel est le mécanisme d’Action de la psilocybine
La psilocybine est dégradée en psilocine. La psilocine se lie aux récepteurs sérotoninergiques, il y a donc plus de sérotonine en circulation.
Ecatsy augment ou diminue la relâche de sérotonine dopamine et norepinephrine.
Augment
V ou. F Ecstasy - MDMA
Une prise régulière peut entrainer des dysfonctions du système sérotoninergique et avoir des effets à long terme sur l’humeur et la santé mentale.
V
Syndrome sérotoninergique
Changement de l’état mental (angoisse, agitation, délire…)
Symptômes neuromusculaires (rigidité, tremblements, myoclonies, hypertonie…)
Instabilité système nerveux autonome (hyper-hypo tension, hyperthermie, troubles du rythme…)
Comment agit la cocaine sur la dopamine , noradrénaline et sérotonine
Stimulant du SNC, agit sur les systèmes noradréneriques et dopaminergiques Relâche rapide et bloque la recapture de la dopamine, noradrénaline et sérotonine
Ayahuasca
à base de Psychotria viridis (plante), qui contient dimethyltryptamine (DMT) et Banisteriopsis caapi vine (liane), un composant qui inhibe l’enzyme de la dégradation de DMT, ce qui lui permet d’entrer dans la circulation sanguine.
