Cours 4: Mécanisme d'action 1 Flashcards
Comment se nomme l’étude des effet biochimique et physiologique des principes actif et leurs mécanisme d’action?
Pharmacodynamie
De quel mécanisme s’agit-il: un antiacide neutralise l’hyperacidité gastrique?
Propriété physicochimique
Quel mécanisme augmentent l’osmolarité à l’intérieur de l’intestin?
Propriété osmotique
Que cause l’augmentation de la pression osmotique dans les intestins?
Un appel à l’eau, ce qui augmente le volume intra intestinal et puis cause des diarrhées
Qu’est ce qu’un récepteur?
Une composante moléculaire de l’organisme avec laquelle le médicament interagit chimiquement pour produire un effet pharmacologique. Au sens large, toute cible thérapeutique peut être appeler récepteur.
Nommer de exemples de récepteur.
- Récepteur membranaire au cerveau et en périphérie
- Récepteur cytoplasmique
- Enzyme
- Protéine structurelle
- Acide nucléique
Que produit l’interaction médicament-récepteur?
Une altération de la conformation moléculaire du récepteur, ce qui en change les propriétés.
Qu’est ce qui donne plus de spécificité à l’interaction médicament-récepteur?
Le grand nombre de lien faible réversible.
Nommer les 4 liens chimique faible.
- Liens hydrophile et hydrophobe
- Lisaisons ionique
- Pont hydrogène
- Force de van der waals
Quel énantiomère à une affinité plus forte?
Lévogyre
Que fait l’agoniste?
Il se lie a un récepteur et produit un effet pharmacologique
Que mime l’agoniste exogène?
Le neurotransmetteur endogène
Qui se lie au récepteur mais n’exerce pas d’action pharmacologique?
Antagoniste
Les antagoniste entre en compétition avec l’_______ pour la liaison avec le ________.
Les antagoniste entre en compétition avec l’agoniste pour la liaison avec le récepteur.
Qui à un effet pharmacologique inferieur à 100%?
Agoniste partiel
Qu’est ce qui réduit partiellement l’action des agoniste complet?
Les agoniste partielle entre en compétition avec les agoniste complet ce qui réduit la réponse biologique.
Qui réduit l’activation constitutionnelle du récepteur?
Agoniste inverse
Nommer un exemple pour chaque catégories:
Agoniste, agoniste inverse et antagoniste.
- Agoniste: Isoprotérol
- Agoniste inverse: Métoprolol
- Antagoniste: Bucindolol
Donner 3 exemple pour les agoniste inverse.
- GABA/site benzodiazépine
- Canaux Ca2+
- Récepteur couplés protéine G
Quel antagoniste à un impact clinique en psychiatrie?
Inverse
Quel sont les avantage des agoniste inverse par rapport aux antagonistes?
- Activation constitutionnelle exagérée
- Réduire le risque de tolérance pharmacologique
- Augmenter la durée de l’effet
Qu’impact l’effet allostérique?
La conformation 3D
Sur quoi se lit l’effet allostérique?
Liaison sur le récepteur sur un site autre que le site agoniste.
Donner un exemple d’effet allostérique.
Récepteur GABAa