Cours 4: Mécanisme d'action 1 Flashcards
Comment se nomme l’étude des effet biochimique et physiologique des principes actif et leurs mécanisme d’action?
Pharmacodynamie
De quel mécanisme s’agit-il: un antiacide neutralise l’hyperacidité gastrique?
Propriété physicochimique
Quel mécanisme augmentent l’osmolarité à l’intérieur de l’intestin?
Propriété osmotique
Que cause l’augmentation de la pression osmotique dans les intestins?
Un appel à l’eau, ce qui augmente le volume intra intestinal et puis cause des diarrhées
Qu’est ce qu’un récepteur?
Une composante moléculaire de l’organisme avec laquelle le médicament interagit chimiquement pour produire un effet pharmacologique. Au sens large, toute cible thérapeutique peut être appeler récepteur.
Nommer de exemples de récepteur.
- Récepteur membranaire au cerveau et en périphérie
- Récepteur cytoplasmique
- Enzyme
- Protéine structurelle
- Acide nucléique
Que produit l’interaction médicament-récepteur?
Une altération de la conformation moléculaire du récepteur, ce qui en change les propriétés.
Qu’est ce qui donne plus de spécificité à l’interaction médicament-récepteur?
Le grand nombre de lien faible réversible.
Nommer les 4 liens chimique faible.
- Liens hydrophile et hydrophobe
- Lisaisons ionique
- Pont hydrogène
- Force de van der waals
Quel énantiomère à une affinité plus forte?
Lévogyre
Que fait l’agoniste?
Il se lie a un récepteur et produit un effet pharmacologique
Que mime l’agoniste exogène?
Le neurotransmetteur endogène
Qui se lie au récepteur mais n’exerce pas d’action pharmacologique?
Antagoniste
Les antagoniste entre en compétition avec l’_______ pour la liaison avec le ________.
Les antagoniste entre en compétition avec l’agoniste pour la liaison avec le récepteur.
Qui à un effet pharmacologique inferieur à 100%?
Agoniste partiel
Qu’est ce qui réduit partiellement l’action des agoniste complet?
Les agoniste partielle entre en compétition avec les agoniste complet ce qui réduit la réponse biologique.
Qui réduit l’activation constitutionnelle du récepteur?
Agoniste inverse
Nommer un exemple pour chaque catégories:
Agoniste, agoniste inverse et antagoniste.
- Agoniste: Isoprotérol
- Agoniste inverse: Métoprolol
- Antagoniste: Bucindolol
Donner 3 exemple pour les agoniste inverse.
- GABA/site benzodiazépine
- Canaux Ca2+
- Récepteur couplés protéine G
Quel antagoniste à un impact clinique en psychiatrie?
Inverse
Quel sont les avantage des agoniste inverse par rapport aux antagonistes?
- Activation constitutionnelle exagérée
- Réduire le risque de tolérance pharmacologique
- Augmenter la durée de l’effet
Qu’impact l’effet allostérique?
La conformation 3D
Sur quoi se lit l’effet allostérique?
Liaison sur le récepteur sur un site autre que le site agoniste.
Donner un exemple d’effet allostérique.
Récepteur GABAa
Qu’est ce qui peut annuler l’effet de l’antagoniste compétitif?
Augmentation des concentration de l’agoniste.
Quel antagonisme n’a pas d’effet sur l’effet maximal de l’agoniste?
Antagonisme compétitif
Quel antagoniste fait une liaison covalente et empêche l’agoniste d’avoir accès au récepteur?
Antagoniste non-compétitif irréversible
Comment se nomme l’antagonisme qui se dissocie lentement du récepteur?
Pseudo-irréversible
Qui change la conformation sans entrer en compétition?
Antagoniste non-compétitif allostérique
À quel condition un médicament est sélectif?
S’il produit un seul effet biologique
À quel condition un médicament est spécifique?
Lorsqu’il se lie uniquement à son récepteur.
De quoi dépend la sélectivité?
- La distribution des cibles thérapeutique
- Mécanisme d’action des médicaments
Donner un exemple de spécifique et un non-spécifique.
- Spécifique: Citalopram
- Pas spécifique: Clozapine
Quel est la différence entre spécificité et sélectivité?
La spécificité est pour une cible moléculaire, un mécanisme d’action. Alors que la sélectivité est pour l’effet biologique.
Quel type de médicaments à moins d’effet indésirable?
Ceux qui sont plus sélectif et plus spécifique
Définir la coopérativité.
Liaison d’un ligand au récepteur affecte la liaison du même ligand (Homotropique) ou d’un autre ligand (Hétérotipique) à ce même récepteur.
Donner un exemple de coopérativité.
La liaison d’une molécule d’oxygène favorise la liaison d’une seconde molécule et ainsi de suite. Ce qui permet le transport d’oxygène dans le sang.
Quel sont les trois théorie des récepteurs?
- Théorie de clark et Ariens
- Théorie de Stephenson
- Modèle opérationnelle de Black/Leff
Selon les 6 postulats à combien de récepteur à la fois se lie le principe actif?
un seul
Selon les 6 postulats comment doivent-être les récepteur?
Identique et indépendant les uns des autres et lui sont également accessible.
Selon les 6 postulats comment se forme le complexe médicament-récepteur?
Via de nombreux liens chimique réversible.
Selon les 6 postulats, à quoi est proportionnelle l’intensité de l’effet?
au nombre de récepteur couplé.
Selon les 6 postulats, à quel moment est obtenu l’effet maximale?
Lorsque tous les récepteurs sont occupé par l’agoniste
Selon les 6 postulats, quel partie n’accaparent une fraction négligeable de la quantité du médicament ?
Les complexe médicament-récepteur
Que signifie les composant suivant de ka théorie de clark et Ariens:
(D), E, Emax, Kd.
(D): Concentration du médicament
E: Effet
Emax: Effet maximal
Kd: Constante de dissociation