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H25 PHA-1023 - Digestif 2.2 Final > Cours 4 : Chimie du système digestif 1 ✅ > Flashcards

Cours 4 : Chimie du système digestif 1 ✅ Flashcards

flashcard 34 sauté

1
Q

Les troubles d’hyperacidité GI sont du à un déséquilibre entre les sécrétions des facteurs ulcérants et les facteurs protecteurs. Nomme 8 facteurs ulcérants du système digestif.

A
  • HCl
  • Pepsine
  • AINS (inhibition des PG)
  • H. pylori
  • Tabagisme
  • Alcool
  • Caféine
  • Acides biliaires
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Q

Nommer 4 facteurs protecteurs du système digestif.

A
  • Bicarbonate
  • Irrigation sanguine
  • Mucus
  • Prostaglandines (PGE2 ,PGI2)
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3
Q

Quelles cellules sécrètent le mucus protecteur ?

A

Cellules à mucus

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4
Q

Quelles cellules sécrètent le pepsinogène ?

A

Cellules principales

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5
Q

Quelles cellules sécrètent le HCl ?

A

Cellules pariétales

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6
Q

Quelles sont les 5 classes de récepteurs impliquées dans la sécrétion gastrique ?

A
  • Histaminique (H2)
  • Muscarinique (M3)
  • Gastrine
  • Prostaglandines (EP3)
  • Somatostatine
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7
Q

Les 𝗮𝗻𝘁𝗶𝗮𝗰𝗶𝗱𝗲𝘀 sont des ___ ___ utilisées pour diminuer l’acidité du contenu gastrique.

A

bases inorganiques

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8
Q

Nomme 2 anti-acides

A
  • Magaldrate (hydroxymagnésium aluminate)
  • Acide alginique : agent gélifiante qui absorbe l’eau rapidement
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9
Q

Quels sont les méds peuvent faire des interactions avec les antiacides?

A
  • Quinolones (-floxacine)
  • Tétracyclines
  • Digoxine

interagissent avec Ca2+, Mg2+, Al3+

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10
Q

quels sont les 5 médiateurs affectant la sécrétion d’acide et 3 cibles thérapeutiques de préférence

A
  • Acetylcholine (action mais limitée)
  • Gastrine
    3 Préférés:
  • Histamine
  • Prostaglandine E2
  • Pompe à proton
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11
Q

Quels récepteurs histaminiques sont métabotropiques ?

A

Tous (H1, H2, H3, H4)

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12
Q

Sur quel récepteur histaminique on veut agir et pourquoi?

A

Rc H2, car ils sont distribués majoritairement dans la muqueuse gastrique et controlent la sécrétion gastrique

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13
Q

🛑Quel est le principal effet biologique du récepteur H2 ?

A

Contrôle la sécrétion gastrique

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14
Q

Les récepteurs H2 se distribuent dans plusieurs endroits du corps.
Quel est l’endroit manquant à cette liste ?

  • muscle cardiaque
  • mastocytes
  • cerveau
  • ???
A

Muqueuse gastrique

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15
Q

Comment se trouve l’histamine au pH physiologique ?

a) non-ionisé
b) ionisé (monocationique)
c) ionisé (bicationique)

A

b) ionisé (monocationique)

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16
Q

Quel est le 𝗴𝗿𝗼𝘂𝗽𝗲𝗺𝗲𝗻𝘁 𝗮𝗿𝗼𝗺𝗮𝘁𝗶𝗾𝘂𝗲 de l’histamine ?

A

imidazole

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17
Q

Décrire le groupement 𝗶𝗺𝗶𝗱𝗮𝘇𝗼𝗹𝗲 de l’histamine (3)

A
  • cycle à 5 côtés
  • 2 doubles liaisons
  • 2 N incorporés
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18
Q

QSJ ? Je suis le précurseur de l’histamine.

A

L-histidine

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19
Q

Quelle est l’action de la biosynthèse de l’histamine ?

a) lyse
b) hydroxylation
c) décarboxylation

A

c) décarboxylation

histidine perd un CO2 et devient histamine

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20
Q

L’histamine se distribue dans tous les tissus et organes mais à des concentrations différentes.

Dans quels endroits la concentration est-elle plus élevée ? (3)

A
  • peau;
  • poumons;
  • TGI
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21
Q

VF ? Il n’y a pas de récepteurs d’histamine dans le système digestif.

A

FAUX

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22
Q

L’histamine ___ dans le site de fixation de son récepteur.

A

s’emboîte

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23
Q

Avec l’ancrage de l’histamine, seule la modalité ___ est possible.

24
Q

Par rapport à l’histamine, la N-alpha-guanylhistamine représente le remplacement du _______ par des groupements ___.

A

NH2 terminal
polaires

25
Est-ce que le **N-alpha-guanylhistamine** agirait comme un bon antagoniste? le remplacement du NH2 terminal par le guanidine (groupement polaire) suffit?
Non, car deux modalités d'ancrage s'offrent à lui tant la région liante antagoniste et la région liante agoniste
26
Lequel groupement polaire est le mieux actif pour un ATG Rc H2? - Thiourée - Guanidino - Cyanoguanidino
- Thiourée : toxique, mais meilleure activité que guanidino, du à son pKa négatif qui va être neutre au pH physiologique - Guanidino: moins actif, car très basique (haut pKa) et ionisé au pH physiologique - Cyanoguanidino: groupe actif car pKa similaire à la thiorée et pas toxique
27
QSJ ? Je suis la 1ère molécule de la série tidine.
Cimétidine
28
La cimétidine a un cycle ... a) imidazole b) thiazole c) furane
a) imidazole
29
La ranitidine a un cycle... a) imidazole b) thiazole c) furane
c) furane
30
Décrire la structure d'un cycle furane.
- cycle aromatique de 5 atomes - O au sommet - 2 insaturations
31
VF ? La famotidine est plus active que la cimétidine.
VRAI
32
Quels sont les 4 principaux antagonistes des récepteurs H2 en ordre activité (moins actif au plus actif)?
- Cimétidine - Ranitidine (Zantac) - Nizatidine (Axid) - Famotidine (Pepcid)
33
Décrire le cycle aromatique de la nizatidine et famotidine.
cycle thiazole : comme un cycle imidazole, mais on remplace le NH par un S
34
À quoi sert chaque structure des ATG Rc H2?
- Le substituant à gauche du cycle doit être petit et basique (NH2) - cycle aromatique de 5 atomes avec min un hétéronome (S, O ou N) avec 2 branches (substituants) - effet max si l'hétératome est entre les 2 substituants - une chaine latérale comprenant 4 atomes pour mieux s'ancrer à la région liante antagoniste plutôt que la région agoniste - atome S en position 2 de la chaîne latérale pour diminuer la toxicité - à la place du NH2 terminal, un groupement polaire à forte densité électronique qui peut faire 2 pont H avec le récepteur pour un intéraction plus forte et plus efficace
35
Concernant les anti-H2, lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ? a) Ce sont des molécules très polaires. b) Ils ont tous un potentiel inhibiteur sur le CYP450. c) Leur nomenclature générique est ''prazole''. d) Elles ont une faible absorption. e) leur élimination est rapide et majoritairement sous forme inchangée (métabolisme rénale)
**a)** Ce sont des molécules très polaires. b) seul la cimétidine qui a un potentiel inhibiteur sur le CYP450. c) leur nomenclature est tidine **d)** donc elles ont une faible absorption **e)** leur élimination est rapide et majoritairement sous forme inchangée (métabolisme rénale)
36
Quelle est la nomenclature générique des IPP ?
prazole
37
🛑Quel est le groupement caractéristique présent chez tous les IPP ?
sulfoxyde : S double liaison O | S=O
38
Concernant les IPP, lequel ou lesquels de ces énoncés sont VRAIS ? a) Ils sont liposolubles au pH neutre. b) ils sont absorbés sous cette forme neutre et diffusent dans les canalicules au niveau des C pariétales. c) Ils sont actifs au pH neutre. d) Ils contiennent un pont sulfoxyde.
**a)** Ils sont liposolubles au pH neutre (cycles non-polaires). **b)** ils sont absorbés sous cette forme neutre et diffusent dans les canalicules au niveau des C pariétales. c) ils sont inactifs au pH neutre (donc pas d'inhibition) **d)** Ils contiennent un pont sulfoxyde.
39
Les IPP sont sous forme inactive au pH neutre. Quelle est la condition principale pour la forme active ?
milieu acide
40
Les IPP sont absorbés et diffusent au niveau des ___ ___.
cellules pariétales
41
VF ? Les IPP... - sont tous autant efficaces d'un point de vue pharmacologique : - sont absorbés dans le duodénum : - sont des analogues synthétiques de la PGE1 :
Les IPP... - sont tous autant efficaces d'un point de vue pharmacologique : VRAI - sont absorbés dans le duodénum : VRAI - sont des analogues synthétiques de la PGE1 : FAUX, ceci est vrai pour le misoprostol
42
quel est le mécanisme d'action des IPP pour inactiver les pompes à proton?
Une fois dans le milieu acide dans les canicules, les IPP subissent une activation, puis se transforment en **acide sulfénique** et en **sulfénamide**, qui se fixe par liaison covalente avec un **groupement thiol (SH) des cystéines de la pompe** H+/K+ ATPase, bloquant ainsi la production d’acide gastrique de façon permanente
43
IPP sont spécifique dans leur action, car: 2
- ne s'activent qu'à un milieu acide - ciblent une enzyme qui n'existent que dans les cellules pariétales de l'estomac (pompes à protons H+/K+ ATPase)
44
L'Esoméprazole est ___ ___ de l'Oméprazole.
l'énantiomère S
45
QSJ ? Je permets de prévenir la dégradation en milieu acide des IPP dans l'estomac.
enrobage gastro-résistant, ils vont se dégradés et absorbés au duodénum
46
Lequel est biotransformé plus lentement ? a) Esoméprazole b) Oméprazole
a) Esoméprazole
47
Est-ce que les énantiomères R et S (omeprazole et esomeprazole) sont pareils?
les énantiomères ont le même effet sur les PP, mais leur pharmacocinétique peut être différent
48
Où se situe le sulfoxyde des molécules d'IPP ?
entre les cycles
49
🛑Sur quelle enzyme agissent les IPP ?
enzyme H+/K+ ATPase
50
Les IPP agissent de manière ____ sur l'enzyme. a) réversible b) irréversible
b) irréversible
51
Tous IPP équivalents du point de vue de leur effet pharmacologique et de leur pharmacocinétique (différence dans la rapidité de dégradation mais biotransformé de la mm façon). Ils sont tous éliminés par biotransformation ______ impliquant _____ et ______
hépathique CYP2C19: O-déméthylation (CH3-O) et hydroxylation sur Ch3 CYP3A4: oxydation sur sulfoxyde (O=S)
52
Quelle est la durée d'action des IPP ? | Pourquoi ?
24-48 heures | car inhibition irréversible
53
Quelle est la différence entre ces énantiomères sur l'effet du IPP? a) oméprazole vs ésoméprazole (énantiomère S) b) lansoprazole vs dexlansoprazole (énantiomère R)
a) ésoméprazole est absorbé en plus grande qte (biod) et dure plus longtemps que l'oméprazole b) le dexlansoprazole a deux pics de relarguage (2e pic plus grande) et dure plus longtemps que le lansoprazole
54
AntiH2 ou IPP est le plus efficace?
IPP
55
Si la thiourée a une meilleure activité que la guanidino, pourquoi avons-nous décidé de conserver la guanidino sur les anti-H2?
Parce que la thiourée est toxique
56
VF? Le cycle imidazole est essentiel sur un antagoniste histaminique
Faux, seulement un cycle aromatique de 5 atomes comprenant au moins un hétéroatome est nécessaire
57
Quel est le seul anti-H2 ayant un potentiel inhibiteur du CYP450?
Cimétidine

H25 PHA-1023 - Digestif 2.2 Final (4 decks)

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