Cours 4: Absorption et distribution Flashcards
Quel est le but de la pharmacocinétique?
Produire des concentration plasmique et tissulaite suffisante pour obtenir un effet pharmacologique, sans effet toxique.
Où se trouve les récepteur la majorité du temps?
Dans les tissus
Expliquer les étapes de la pharmacocinétique.
Qu’affectent le processus ADME?
- Quantité de médicament se rendant aux recepteurs
- Durée du séjour du rx dans l’organisme
- Effet pharmacologique/toxicologique
Qu’est ce que l’absorption?
Processus par lequel le médicament inchangé passe de son site d’administration à la circulation sanguine. Processus de transfert irréversible du principe actif du site d’administration jusqu’à la circulation systémique.
Qu’est ce que l’effet de premier passage?
Médicament lipophile traverse les membrane et peut subir l’effet de premier passage. Il s’agit de la perte du médicaments dans le TGI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique.
Comment peut se produire la perte du médicament par premier passage?
- Éliminaation inchangée dans les selles
- Lumière intestinale: métabolisation par différente bactéries
- Lumière intestinale: métabolisation par différente enzymes
- Foie: métabolisation entre autres par CYP450
- Foie: élimination dans la bile
Qu’est ce que l’ont dit lorsque le médicament est biotransformé en métabolite?
L’organe extrait le médicament de l’organisme (extrait =élimine dans ce cas)
Par quoi est caractériser l’effet de premier passage?
Coefficient d’extraction. Il varie entre 0 et 1.
Que signifie E=0 et E=1?
E=0: La quantité totale du médicamaent atteindra la circulation systémique
E=1: Le médicament est totalement extrait: tout sera éliminé avant d’atteintre la circulation sanguine.
Qu’est ce que la biodisponibilité?
Fraction de la dose du médicament inchangée qui atteint la circulation sanguine après avoir été administrer. Elle est représenter par F qui varie entre 0 et 1.
Que représente F=0 et F=1?
F=0: Le médicameent n’atteind pas la circulation sanguine
F=1: 100% du Rx atteint la circulation systémique
Quel est l’équation de la biodisponibilité?
F= (1-E)
Quel quantité du médicament sera distribué?
Fraction de la dose biodisponible (F) du médicament inchangé
Vrai ou faux
Pour éviter la toxicité, le médicament doit s’accumuler dans les organes.
Faux: il NE doit PAS s’accumuler dans les organes.
Définir la distribution.
Processus de transfer réversible d’un médicament d’un endroit à un autre dans l’organisme. La distribution étudie le devenir du médicament dans l’organisme après l’absorption
Dans quel situation la concentration tissulaire augmente et dans quel situation elle diminue?
Augmente: Vitesse de présentation > Vitesse de sortie
Diminue: Vitesse de présentation < Vitesse de sortie
Théoriquement à quoi est égale la vitesse maximale de captation?
Égale à DS X Ca ce qui équivaut à l’entrée du sang dans le tissu.
Par quoi est influencé la vitesse de captation?
L’entrée et la sortie du médicament du tissus
QUe permet de déterminer le temps de demi-vie?
Le temps nécessaire pour que la concentration tissulaire diminue de moitié
Que se passe-t-il lorsque la perfusion est mauvaise?
L’atteinte de l’équillibre et la perte du médicament par un tissu prendra plus de temps
Quel est la protéine la plus importante pour le transport de Rx?
Albumine
Quel partie du Rx faudrait-il prendre pour ajuster de façon optimale la thérapie médicamenteuse?
Fraction non liée