Cours 4

Question 1

Quels sont les avantages et inconvénients de la voie et comprimé sublinguale?

Answer 1

Avantages:
1) Administration facile
2) Non invasif
3) Pas de premier passage hépatique

Inconvénients:
1) Certains médicaments peuvent être avalés par erreur
2) Absence d’absorption de certains principes actifs
3) Comprimé friable et sensible à l’humidité

Question 2

Est-ce ce qu’un ODT (orally desintegrating tablet ) est un comprimé sublinguale?

Answer 2

Non il est est destiné à une absorption intestinale comme un comprimé.

Question 3

Quels sont les avantages et les inconvénients des comprimés?

Answer 3

Avantages:
1) Possibilité de présenter une grande quantité de principe actif en un volume restreint
2) Prix relativement bas
3) MIlieu sec et condensé favorable pour une bonne conservation
4) Fractionnement possible si comprimé sécable
5) Prise des médicaments à saveur désagréable facilitée (surtout avec enrobage)
6) Grande précision dans le dosage lorsque pris entier
7) Facilité d’emploi
8) Solidité suffisante pour subir les manipulations de conditionnements et de transport.
9) Forme interessant pour les principes actifs peu solubles

inconvénients:
1) Forme concentré qui peut être irritant si le délitement n’est pas rapidement assuré ou si absence d’enrobage.
2) Absorption dépendante du délitement du comprimée
*Délitement: doit se désagréger pour être absorbé
3) Principe actif liquides ne peut être conditionnés en comprimé.
4) Précision de la dose dépend de la sécabilité.

Question 4

Qu’est-ce qu’une capsule?

Answer 4

C’est une préparation solide constituée d’une enveloppe dure (gélule) ou molle (capsule molle) de frome et de capactiés variables contenant généralement une dose unitaire de substances actives. Habituellement destinées à se dissoudre aussi rapidement que possible dans l’estomac afin de libérer leur contenu (solide, liquide, pateux)

Question 5

Quels sont les types de capsules?

Answer 5

1) Capsule dure/ gelule: Ils sont constitués de 2 parties cylindrique ouverte à une extrémité et dont le fond est hémisphérique. Une des 2 cupules a un diamètre légèrement plus large que l’autre. Le corps qui est long est destiné à contenir le mélange des principes actifs et d’excipients (habituellement solide)

2) Capsule molle: Composé d’une enveloppe épaisse faite d’une seule pièce à l’inverse des gélules dures. Elles prennents plusieurs formes: rondes, ovales, oblongues, etc. Le contenu est habituellement liquide ou pateux.

Question 6

Quels sont les avantages et inconvénients général des capsules?

Answer 6

Avantages:
1) Grande précision dans le dosage lorsque pris entier
2) Facilité d’emploir et meilleur observance potentielle (prendre tous les jours)
3) Libération des principes actifs rapide dans le tubre digestif.

Inconvénients:
1) Plus cher que les comprimés de manière générale
2) N’est pas fractionnable
3) Aucune protection contre les sucs gastriques
4) Doit être protégé de la chaleur et de l’humidité

Question 7

Quels sont les avantages spécifiques des gellules (capsules à enveloppe dure)?

Answer 7

1) Mise au point plus simple que les comprimés
2) Possibilité d’ouvrir les capsules/ disperser le contenu

Question 8

Quels sont les avantages et inconvénients spécifiques aux capsules molles?

Answer 8

Avantages:
1) Bonne protection contre l’oxydation
2) Bonne option pour les liquides non aqueux à saveur désagréable

Inconvénients:
1) Fabrication très délicate et uniquement industrielle
2) Attention aux incompatibilités contenant-contenu.
3) Potentielleemnt inaproprié pour les patients ayant de la difficulté à avaler

Question 9

À quoi sert les enrobages des comprimés?

Answer 9

1) Supression des caractères organoleptiques désagréables ( saveur amère, mauvaise odeur)

2) Amélioration de l’aspect esthétique

3) Moin de poussière et de salissure

4)Séparation de différents principes actifs incompatibles

5) Modification des profils de libération des principes actifs. exemple: résistant sucre gastrique.

6) Protection contre les détériorations physiques

7) Protection des principes actifs sensibles à différents conditions physico-chimique extérieures (lumière, humidité, oxygène)

Question 10

Quels sont les deux types de comprimés ou capsules à libération modifiée?

Answer 10

1) Comprimés ou capsules à libération retardée: Destinés à résister à l’action du suc gastriques et à libérer le ou les principes actifs dans le suc intestinal.

2) Comprimés ou capsules à libération contrôlée:
Destinés à ralentir la libération du ou des principes actifs afin de permettre une absorption plus soutenue et maintenir des concentration sériques plus stables.

*Permet une seule prise du médicament

Question 11

Quels sont les avantages et inconvénients des comprimés à libération modifiée?

Answer 11

Avantages:
1) Réduction du nombre de prises pour les principes actifs à courte demi-vie biologique
2) Réduit les effets indésirables si bien pris
3) Améliore l’observance au traitement
4) Diminution de l’irration secondaire à certains principes actifs
5) Protections des principes actifs inactivés par l’acidité gastrique

Inconvénients:
1) Si l’enrobage est brisé, peut résulter en une augmentation importante des concentrations ce qui cause des effets indésirables
2) Moins de possibilité pour faire de grosses doses
3) Moins de flexibilité dans l’ajustement des doses

Question 12

Quels sont les avantages et les inconvénients des préparations liquides pour usage oral?

Answer 12

Avantages:
1) Plus facile d’administration que les comprimés et les capsules
2) Conviennent particulièrement aux enfants ou au patient adulte ayant du mal à avaler
3) Fragmentation possible des doses
4) Action thérapeutique rapide (pas de délitement)

Inconvénients:
1) Conditonnement: encombrant, souvent fragile et lourd, parfois à basse température et pour une durée limitée
2) Principes actifs en solution plus susceptible de se dégrader chimiquement et aucune protection contre les sucs gastriques
3) Manque de précisions selon l’utilisateur et l’instrument de mesure
4) Prolifération des micro-organismes possible, ce qui nécessite l’ajout de conservateur

*Spécifiques aux émulsions: Peut présenter des signes de séparation de phase, mais elles doivent facilement être reconstituées par agitation.

Question 13

Quels sont les trois principales voies parentérales?

Answer 13

1) Sous-cutanée: Injections dans le tissu conjonctif sour le derme

2) Intramusculaire: Injection dans un tissu musuculaire le plus souvent dans le muscle grand et moyen fessier et dans les deltoïde

3) Intraveineuse: Injection à l’intérieur d’une veine sous en bolus, en perfusion ou au pli du coude

Question 14

Nomme d’autres voies parentérales?

Answer 14

1) Intra-articulaire: Injection dans la cavité articulaire

2)Épidurale: Injection dans l’espace épidural ( entre la dure mère et la méninge la plus externe et la paroi de la colonne vertébrale. )

3) Intrarachidienne: Injection à travers la dure mère

4) Intradermique: évite de franchir la limite du derme.

5) Intra-artérielle: artère

6) Intra-cardiaque: muscle cardiaque

7) Intravitréeenne: humeur vitré de l’oeil

8) Intraosseuse: moelle osseuse

9) Intravésicale: dans la vessie

Question 15

Quels sont les propriétés d’une préparation parentérale idéale?

Answer 15

1) Stérile
2) Isotonique: équilibre moléculaire entre deux solutions ayant la même tension osmotique et séparée par une membrane semiperméable.
3) Apyrogène

4) Neutre: pH préparation le plus près possible du pH sanguin qui est de 7.4. L’ajustement du pH se fait généralement au détriment de la solubilité.

5) Limpide sauf pour voie SC/IM: Qualité d’un liquide clair et transparent sans palescence.
*La limpidité est obligatoire pour les préparations administrées par voie intraveinseuse, intrathécales, intrarachidienne et épidurale.
*La voie sous cutanée ou intramusuclaire peut avoir des suspensions dans le liquide.

Question 16

Quels sont les conditions essentielles pour toutes les préparations parentérales?

Answer 16

1) Stérile: milieu qui ne contient pas de micro-organisme vivant ni de spore revivifiable
2) Apyrogène: Dépourvue de susbtances pyrogènes, c’est à dire une substance qui engendre la fièvre. Il s’agit d’endotoxines produites par certains microorganismes.
*On peut se débarrasser des microorganismes sans nécessairement s’être débarrassé des substances pyrogènes qu’ils sont produites.

Question 17

Quels sont les avantages et inconvénients des voies parentérales et formes associées ?

Answer 17

Avantages:
1) Dosage précis
2) Pas de problème de saveur ou d’odeur
3) Longue conservation de par son conditionnement
4) Administration des principes actifs non absorbables par d’autres voies.
5) Voie appropriée pour les patients agités, non coopératifs ou vomissements.
6) Moins d’effets secondaires gastro-intestinaux.

Inconvénients:
1) Nécessite du personnel compétent et du matériel approprié pour l’administration et/ou l’enseignement
2) Effets douloureux
3) Risque d’infection
4) Préparations doivent répondre à des conditions de conformité strictes

Question 18

Quels sont les avantages et inconvénients associés à la voie intraveineuse?

Answer 18

Avantages:
1) Obtention d’une biodisponibilité maximale (pas de destruction du principes actif par les sucs gastriques, pas de premier passage hépatique ou intestinal.
2) Rapidité d’action

Inconvénients:
1) Risque d’infiltration, extravasation et nécrose
2) Actions parfois fugace
3) Risque d’incompatibilité et précipitation
4) Réaction de perfusion

Question 19

Quels sont les avantages et inconvénients associés à la voie intramusculaire?

Answer 19

A:
1) Absorption la plus rapide après la voie intraveineuse/ durée plus longue que la voie intraveineuse
2) Plus facile à injecter que les préparations intraveineuses
3) Possibilité d’administrer des suspensions

I:
1) Injection douloureuse surtout chez les patient sarcopénique comme les personnes agées
2) Possibilité d’hématome
3) Volume limité, mais plus important que la voie sous-cutanée (5-10 ml, jusqu’à 20 ml chez l’adulte)

Question 20

Quels sont les avantages et inconvénients associés à la voie sous-cutanée?

Answer 20

A:
1) Moins douloureux que la voie intramusculaire
2) Possibilité d’administrer des suspensions (formulations retards)
3) Possibiité de faire des injections au long cours à très faible débit)

I:
1) Administration de faible volume (1-2 ml)
2) Induration et lipodystrophie possible

Question 21

Pourquoi avoir recours à d’autres types de voies parentérales?

Answer 21

Action locale avec le moins d’effets indésirables systémiques possibles

Question 22

Quels sont les nouveaux de rétentions des particules dans les poumons?

Answer 22

1) Paroi Nasale/ pharynx/ larynx: plus grand que 30 micromètres

2) trachée: 20-30 micromètres

3) Bronches: 10-20 micromètres

4) Bronchioles 3-10 micromètres

5) Canaux alvéolaires/alvéoles: 1-3 micromètres

*Particules expériées plus petites que 1 micromètre. Trop petite, reste en suspend mais collision avec l’air donc expulsé directement.

Question 23

Quels sont les avantages et les inconvénients de la voie respiratoire ?

Answer 23

Avantages:
1) possibilité d’action locale ou systémique

2) Si bien utilisé, permet une action locale avec des doses plus faibles que celles qui seraient nécessaires par une autre voie-moins d’effets systémiques indésirables

3) Pas de destruction du principe actif par les sucs gastriques

4) Pas d’effet de premier passage hépatique/intestinal

5) peu invasif

6) Rapidité d’action

Inconvénients:
1) efficacité dépend de la distribution des particules ( tailles particules et état respiratoire patient)

2) Ne doit pas altéré la donciton des cils qui agissent comme moyen de protection naturelle

3) Peut déclencher la toux chez l’utilisateur

4) Si le médicament mal administré, pourrait être avalés.

Question 24

Nomme une des formes pharmaceutiques associées à la voie respiratoire?

Answer 24

Préparation liquides dispersées au moyen de nébuliseurs.
*Nébuliseurs à valve doseuse

Différence entre nébuliseurs à valve doseuse ou inhalateur pressurisé à valve doseuse

NVD: faible vitesse mais durée de présence des particules plus longue
IPVD: Grande vitesse mais durée de présence des particules plus courte.

Question 25

Quels sont les avantages et inconvénients des nébuliseurs?

Answer 25

A: Aucune dépendance du flux inspiré

Question 26

Quels sont les avantages et inconvénients associés aux nébuliseurs classiques:

Answer 26

A
1) Possibilité de choisir un embout approprité pour permettre et faciliter l’administration.

I
1) Nécessite du matériel plus ou moins couteux et un savoir relatif à l’appareil
2) Nécessite un entretien particulier
3) Encombrant/ défit de transport

Question 27

Quels sont les avantages et inconvénients associés au nébuliseur à valve doseuse

Answer 27

A:
1) Efficacité 2 à 4 fois plus importante que les inhalateurs pressurisés à valve doseuse
2) Dépot oropharyngé réduit de 50% par rapport aux inhalateurs pressurisés à valve doseuse
3) Facilité de transport

*aucune inconvenient spécifiques

Question 28

Quels sont les avantages et les inconvénients des poudres pour inhalation?

Answer 28

A:
1) Facilité de transport
2) Pas de problème de coordination main/poumon

I:
1) Nécessite un débit inspiratoire suffisant
2) Effet de l’humidité sur le fonctionnement des systèmes
3) Peu recommandé pour les enfants de moins de 5 ans

Question 29

Qu’est-ce que le stratum corneum?

Answer 29

Une couche de l’épiderme qui créé une barrière avec l’extérieur

Question 30

Quels sont les facteurs associés à l’absorption cutanée?

Answer 30

Associés aux médicaments:
Pour une absorption élevée:
1) Petite molécule
2) Amphiphilie
3) Temps de contact important
4) Dose importante/surface
5) Non ionisée

Absorption faible:
1) poids moléculaires élevées
2) Hydrophilie ou lipophilie
3) FIxation aux protéines de la peau
4) Ionisié

Associés à l’individu:
Pour une absorption élevée:
1) Jeune enfant, sujet âgé
2) Faible épaisseur de la peau
3) Lésion cutanée
4) Hydratation de la peau
5) température

Faible absorption:
1) Peau épaisse
2) Peau sèche.

Question 31

Quels sont les avantages et inconvénients associés à la voie cutanée?

Answer 31

A:
1) facile d’utilisation
2) Si l’absorption systémique, pas de premier passage hépatique ou intestinal

I:
1)Plusieurs facteurs spécifiques aux patients pouvant influencer l’absorption du médicament
2) Plusieurs éléments à considérer dans l’élaboration du médicament (poids moléculaire, amphiphilie, irritant)
3) Début d’action lent
4) Si peau lésée, la préparation doit être stérile

Question 32

Quels sont les formes pharmaceutiques associées à la voie cutanée?

Answer 32

1) poudre dermatologiques

2) lotions

3) formes semi-solides
a) crèmes: Préparations multiphases composées d’une phase lipophile et d’une aqueuse. Émulsion. Plus souvent une phase continue hydrophile
*Préférable pour les plaies suintantes.
b) gel: Liquides gélifiés à l’aide d’agents gélifiants appropriés majoritairement des hydrogels (hydrophiles)
c) pommades: Composé d’un excipient monophase dans lequel peuvent être dispersés des liquides ou solides. Plus souvent sous forme hydrophobe.
*Plus grasse et meilleur pouvoir occlusif

Question 33

Quels sont les formes pharmaceutiques des dispositifs transdermiques?

Answer 33

1) Type réservoir: associé à une membrane polymère. Le réservoir est une solution ou une suspension de principes actifs dans un véhicule liquide. La vitesse de transfert du principe actif dans la membrane régule sa libération.
*Contrôle assuré par la membrane polymérique
* Ne peut pas être coupé

2) Type matriciel: Constituée d’une masse polymérique dans laquelle est dissout ou dispersé le principe actif associé à un excitpient liquide. La diffusivité du principe actif entre la chaînes de polymères contrôle sa libération.
*Contrôle assuré par la matrice polymérique

Question 34

Quels sont les avantages et inconvénients associés aux dispositifs transdermiques?

Answer 34

A:
1) Facilité d’utilisation
2) Nombre d’administrations limité et possible meilleure observance
3) Pas de premier passage hépatique ou intestinal

I:
1) irritation secondaire au timbre/colle
2) Stratum corneum agit comme réservoir donc relargage après retrait
3) Début d’action lent

Question 35

Quels sont les formes pharmaceutiques associées aux traitements des affections des yeux ?

Answer 35

1) Instillation:
collyre (solutions, suspentions, émulsions), pommade, hydrohel
*Forme pharmaceutiques pour les affections touchant les segments antérieurs

2) Injection intravitréenne:
solution, suspension
*Ne relève pas de la voie ophtalmique, mais bien de la voie parentérale.

Question 36

Qu’est-ce qu’un collyre et les conditions des collyres?

Answer 36

Ce sont des solutions (limpides), des émulsions ou des suspensions stériles, aqueuses ou huileuses, contenant un ou plusieurs principes actifs et destinées à l’instillation occulaire.

Conditions:
1) Stérile
2) Taille de particularité limité: plus petit que 25 micromètres normalement et jamais plus gros que 90 micromètres
3) Isotonique
4) neutre et indolore

Question 37

Quel est le lien entre le circulation systémique et le rectum?

Answer 37

Foie
Veine porte
Veines hémorroïdales supérieures
Veines hémorroïdales moyennes
veines héméroïdales inférieures vers veine iliaque

Les veines hémorroïdales supérieures passe dans la circulation porte

Les veines hémorroïdales moyennes bypass le foie.

Donc contourne partiellement le 1er passage hépathique

Question 38

Quels sont les formes pharmaceutiques associés à la voie rectale?

Answer 38

1) Suppositoires: préparation unidose de forme, de volume et de consistance adaptée à l’administration par voie rectale. Contiennent une ou plusieurs substances actives, dispersées ou dissoutes dans une base appropriées qui est le plus souvent fusible à la température du corps, parfois soluble ou dispersible dans l’eau

2) Préparations rectales semi-solides et mousses rectales: crèmes, gels, pommades ou mousses en récipient munis d’un dispositif approprié au mode d’administration. Vient habituellement avec un applicateur ou une canule rectale. Surtout pour un usage local.

Question 39

Quels sont les avantages et inconvénients associés pour les supositoires?

Answer 39

A:
1) usage local ou systémique
2) Utiles chez les patients avec nausées et vomissements
3) utiles en pédiatrie ou chez les patients alités très malades
4) Évitent l’action des sucs gastriques
5) Absorption potentiellement rapide pour certains principes actifs
6) Évitenent le premier passage hépatique partiellement

I:
1) inconfort