Cours 3 : paramètres pharmacocinétiques et devenir du psychotrope Flashcards
Comment étudie-t-on le devenir d’une substance dans l’organisme?
En mesurant sa concentration ou celle de ses métabolites dans le sang ou les excréta (sueur, urine…)
à différents stades.
On regarde alors l’évolution des concentrations plasmatiques ou sériques
Qu’est-ce que la pharmacocinétique?
Ce que l’organisme fait d’une substance, c’est-à-dire comment elle est absorbée, distribuée, métabolisée et éliminée.
Quels sont les paramètres évalués pour quantifier l’évolution d’une substance dans l’organisme?
- demi-vie
- volume de distribution
- clairance totale
Qu’est-ce que Tmax?
Le temps nécessaire pour atteindre Cpmax, la concentration plasmatique maximale.
Qu’est-ce que la demi-vie plasmatique?
T1/2 est le temps nécessaire pour que 50% de la dose de la substance soit éliminée de l’organisme.
Vrai ou faux :
Chaque substance possède une demi-vie plasmatique particulière
vrai et faux.
Elle varie selon la drogue mais aussi dépend de différents facteurs (âge, poids, état de santé…) qui fait que la T1/2 n’est pas une valeur absolue.
C’est pour cela qu’on va donner la T1/2 en intervalle.
Combien de temps est-ce que cela prend pour éliminer totalement une substance?
On estime qu’après 7 demi-vies la substance n’est plus qu’à l’état de traces.
Quelle est la quantité de la substance éliminée à chaque demi-vie?
50%
Vrai ou faux :
la T1/2 est dépendante de la voie d’administration
Faux, elle est indépendante.
La demi-vie est la même peu importe que la prise soit orale, intramusculaire ou intraveineuse.
Quels sont les paramètres pouvant faire varier la T1/2?
volume de distribution et clairance.
Quelle est la relation entre la concentration plasmatique et le volume de distribution?
Plus le volume de distribution est grand et plus la concentration est faible
Quand parle-t-on de surdosage d’une substance?
Quand l’usager dépasse la concentration maximale efficace.
Il passe alors de la zone thérapeutique/efficace à la zone toxique.
à quoi nous sert de connaître la demi-vie plasmatique?
déterminer la fréquence d’administration d’une substance (pour toujours rester dans la zone thérapeutique, la fréquence ne doit pas être trop faible ce qui ferait qu’on serait dans la zone sous-optimale ou trop grande qui ferait passer dans la zone toxique).
Comment calcule-t-on le volume de distribution V d’une personne?
V = Q/C
Avec Q= quantité de drogue ingérée et C la concentration plasmatique max.
Vrai ou faux :
Le volume de distribution caractéristique d’une substance est en L/kg alors que le Vd absolu pour un individu est seulement en L
Vrai
Comment calcule-t-on le Vd absolu d’un individu?
Volume caractéristique x poids de l’individu
ex V morphine = 4,00 L/kg
pour 60 kg
4 x 60 = 240L
Le volume de distribution absolu d’un individu de 60 kg pour la morphine est de 240L
Quels sont les facteurs faisant varier le volume de distribution?
- fixation aux protéines plasmatiques
- caractères physicochimiques du médicament
- irrigation des organes
- affinité pour les tissus
- facteurs physiologiques (âge, grossesse, corpulence…)
Vrai ou faux :
Plus le volume de distribution est élevée et plus il faut du temps pour éliminer la substance
vrai
Qu’est-ce que la clairance? Par quoi cela se fait-t-il?
La capacité globale de l’organisme à éliminer une molécule. C’est le volume de plasma épuré par unité de temps. (mL/min ou L/h)
Cela se fait soit par la biotransformation de la substance en métabolites ou par l’excrétion directe de la substance.
Qu’est-ce que la clairance totale?
La somme des clairances de chaque organe intervenant dans l'élimination d'une substance ex - clairance rénale - hépatique - intestinale - pulmonaire
Comment calcule-t-on la clairance totale Clt?
Clt = (0.693 x Vd) / T1/2
Quelles sont les étapes de la pharmacocinétique? et leurs paramètres.
- Absorption (biodisponibilité Cpmax)
- Distribution ( Vd et demi-vie plasmatique)
- Métabolisme ( clairance totale)
- Elimination ( demi-vie et clairance totale)
