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Été19 - 1221 > Cours 3 > Flashcards

Cours 3 Flashcards

1
Q

Comment se calculent les paramètres pharmacocinétiques?

A

à partir des courbes représentant l’évolution des concentrations plasmatiques en fonction du temps

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Q

À quoi servent les paramètres pharmacocinétiques?

A

À décrire, en termes objectifs et chiffrés, le devenir d’une substance dans l’organisme

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3
Q

Qu’est ce que la pharmacocinétique?

A

C’est ce que l’organisme fait d’une substance, c’est-à-dire la façon dont celle-ci sera absorbée, distribuée, métabolisée et éliminée.

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4
Q

Afin de déterminer la relation entre la dose administrée d’une substance et la concentration disponible pour se lier au site effecteur, certains paramètres doivent être évalués, soit :

Que permettent de quantifier ces paramètres?

A

– la demi-vie ;

– le volume de distribution ;

– la clairance totale.

Ces paramètres permettent de quantifier l’évolution d’une substance dans l’organisme.

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5
Q

Un jeune homme de 60 kg se prête à une expérience au cours de laquelle il s’injecte 200 mg d’héroïne.

Quelle est la procédure utilisée pour quantifier la concentration de la substance disponible pour se lier au site effecteur.?

A
  1. On injecte la dose d’héroïne (200 mg) par voie intraveineuse.
  2. On fait des prélèvements sanguins à des temps déterminés au préalable (par exemple : 0, 2, 5, 7, 10, 15, 30, 45, 60 min).
  3. On envoie les échantillons au laboratoire pour analyse.
  4. On dose l’héroïne dans les différents échantillons de plasma recueillis.
  5. On trace la courbe des concentrations plasmatiques en fonction du temps, à partir des résultats de laboratoire.
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6
Q

On observe que la concentration plasmatique maximale de 5 mg/l est obtenue instantanément après l’injection intraveineuse. L’absorption est immédiate du fait que la substance a été administrée par voie intraveineuse. De ce fait, la concentration plasmatique maximale (Cpmax) d’héroïne chez ce jeune homme de 60 kg est de:

A

5 mg/l.

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7
Q

Qu’est-ce qu’il faut connaître pour débuter l’analyse des trois paramètres pharmacocinétiques : la demi- vie plasmatique, le volume de distribution et la clairance plasmatique?

A

la Cpmax et le temps nécessaire (tmax) pour atteindre cette concentration

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8
Q

La demi-vie plasmatique (t1/2) se définit comme étant:

A

Le temps nécessaire pour que la moitié (50 %) de la dose de la substance (psychotrope, drogue ou médicament) consommée soit éliminée de l’organisme.

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9
Q

La demi-vie est un critère composé lié à quoi?

A

la distribution et l’élimination de la substance

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10
Q

La demi-vie:

  1. Permet de prévoir quoi?
  2. Dans la majorité des cas elle est indépendante de quoi?
A
  1. Permet de prévoir la fréquence d’administration du médicament (nombre de prises journalières) pour obtenir la concentration plasmatique souhaitée.
  2. La demi-vie est indépendante de la dose du médicament administré
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11
Q

Désavantage de la demi-vie:

A

Elle n’est pas une valeur absolue;

Elle est directement liée aux processus de biotransformation et d’élimination des médicaments, tout facteur qui influence ces processus (ex. : âge et état de santé) fait également varier la demi-vie.

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12
Q

La substance se retrouve à l’état de trace après combien de demi-vie?

A

7 demi-vie

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13
Q

La demi-vie d’une substance est une caractéristique qui…

Par exemple,

la demi-vie plasmatique de l’héroïne est de: 3 minutes

la demi-vie plasmatique de la morphine est de: 1 à 4 heures.

A

La demi-vie d’une substance est une caractéristique qui… lui est propre

Par exemple,

la demi-vie plasmatique de l’héroïne est de: 3 minutes

la demi-vie plasmatique de la morphine est de: 1 à 4 heures

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14
Q

La demi-vie est un paramètre pharmacocinétique qui est caractéristique de la substance donnée et de l’individu qui la consomme.

Pour représenter les valeurs dans la population quest-ce qui est utilisé?

A

un intervalle

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15
Q

Qu’est-ce qui peut modifier la demi-vie t1/2 d’une substance?

A

Une modification du volume de distribution et de la clairance

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16
Q

La demi-vie est dans la majorité des cas indépendante de la dose mais également indépendante de quoi?

A

De la méthode de la prise de la substance:

peu importe que la prise soit orale, intramusculaire ou intraveineuse

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17
Q

Lors de l’administration d’une substance (psychotrope, drogue ou médicament), le concept de X est un élément pivot permettant d’assurer une consommation

sécuritaire et efficace.

A

Lors de l’administration d’une substance (psychotrope, drogue ou médicament), le concept de zone thérapeutique est un élément pivot permettant d’assurer une consommation

sécuritaire et efficace.

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18
Q

La t1/2 est un paramètre indispensable lors de quoi?

A

La détermination de la fréquence d’administration d’une substance.

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19
Q

En cas d’usage illicite, et la zone thérapeutique:

A

Le consommateur n’utilise pas la science pour déterminer la dose optimale à s’administrer,

mais il est en mesure selon l’effet ressenti de savoir dans quelle zone il se situe (zone sous-optimale, zone efficace et zone toxique)

et, ainsi, d’adapter sa consommation.

20
Q

Lorsqu’on parle d’un surdosage à une substance (psychotrope, drogue ou médicament), c’est que

A

l’usager a dépassé la concentration maximale efficace

21
Q

Zone toxique:

Zone thérapeutique (ou efficace):

Zone sous-optimale:

A

Zone toxique: Cette zone correspond à un surdosage. C’est à dire que la concentration maximale est dépassé. La santé de l’usager présente donc un risque de complication.

Zone thérapeutique (ou efficace): Il s’agit de la cible. La t1/2 permettra de déterminer la fréquence d’administration nécessaire pour demeurer dans la zone thérapeutique (traitement thérapeutique).

Zone sous-optimale: La quantité de substance (psychotrope, drogue ou médicament) se trouvant dans l’organisme est insuffisante pour que l’usager en tire bénéfice.

22
Q

Résumé de la demi vie:

A

La demi-vie est le paramètre pharmacocinétique qui permet de déterminer la fréquence d’administration d’une substance (lié à la distribution et à l’élimination de la substance).

La demi-vie plasmatique est un paramètre pharmacocinétique très important, intimement lié à la distribution et à l’élimination d’une substance. Ce paramètre varie selon la substance consommée et la personne qui la consomme. C’est pourquoi une valeur de demi-vie est pratiquement toujours présentée sous forme d’intervalle.

23
Q

Le volume de distribution se définit comme:

A

la relation entre la quantité totale de la substance (psychotrope, drogue ou médicament) présente dans l’organisme

et

la concentration observée dans le plasma.

24
Q

Pour bien comprendre le concept du volume de distribution, prenons un exemple simple.
Si je dépose 240 mg de cocaïne dans 60 l d’eau, la concentration (C) sera de…..

A

4 mg/l, puisque la concentration est le rapport entre la quantité (Q) et le volume (V).

25
Le volume de distribution (Vd) est: le volume de distribution absolu varie:
Le volume de distribution (Vd) est **caractéristique de chaque substance,** le volume de distribution absolu varie **d’un individu à l’autre.**
26
Si nous reprenons l’exemple de la mise en situation où le jeune homme s’était injecté 200 mg d’héroïne et avait une concentration plasmatique de 5 mg/l, on peut déduire que le volume de distribution du jeune homme était de.... : C = Q/V Cette valeur représente quoi? le volume de distribution absolu de l’héroïne chez ce jeune homme.
C = Q/V Si on isole V : V = Q/C V = 200 mg/(5 mg/l) V = 40 l Cette valeur représente le volume de distribution absolu de l’héroïne chez ce jeune homme.
27
Volume de distribution caractéristique pour une substance -\> **X** Volume de distribution absolu pour un individu -\> **Y**
Volume de distribution caractéristique pour une substance -\> **l/kg** Volume de distribution absolu pour un individu -\> **l**
28
29
Comment calculer le volume de distribution absolue?
Volume de distribution caractéristique de la substance X poid de l'individu = volume de distribution absolue
30
Plus le volume de distribution absolu **X** (poids de l’individu plus élevé), plus la concentration plasmatique **Y**.
Plus le volume de distribution absolu **augmente** (poids de l’individu plus élevé), plus la concentration plasmatique **diminue**.
31
ce n’est pas la dose qui est intimement liée à l’effet, mais bien....
la concentration plasmatique
32
Le VD n’est en aucun cas une valeur physiologique ; ce n’est qu’un reflet de la distribution d’une substance dans l’organisme, qui dépend de quoi?
De caractéristiques physicochimiques propres à la molécule (solubilité, charge, taille, etc.) et de la manière dont cette substance réagit avec les différents composants de l’organisme (protéines plasmatiques et tissulaires, acides nucléiques, lipides, etc.). _Il s’agit donc d’un volume fictif._
33
Le volume de distribution permet d’estimer la façon dont se distribue la molécule dans l’organisme. Si Vd est faible, soit 3 ou 4 litres, c’est que: Quand le volume de distribution est plus important, cela peut signifier que:
Si Vd est faible, soit 3 ou 4 litres, c’est que: _la molécule est peu absorbée dans les tissus et qu’elle reste dans le sang._ Quand le volume de distribution est plus important, cela peut signifier que: _la molécule est fortement absorbée dans les tissus, ou qu’elle est fortement métabolisée._
34
Différents facteurs font varier le volume de distribution : (5)
- Fixation aux protéines plasmatiques - Caractères physicochimiques du médicament - Irrigation des organes - Affinité pour les tissus - Facteurs physiologiques : âge, grossesse, corpulence, etc.
35
Le volume de distribution, est une mesure largement utilisée pour quoi? Cela demeure tout de même un concept quoi?
1. pour déterminer la dose à administrer à un individu, 2. théorique
36
1. Plus la distribution tissulaire est **X**, plus la concentration plasmatique est **Y** 2. Plus le volume de distribution caractéristique d’une substance est **X** (par exemple : la caféine versus la morphine), plus la distribution tissulaire est **Y** (drogue distribuée dans une plus grande proportion du système de l’individu). 3. Plus le volume de distribution absolu **X** (poids de l’individu plus élevé), plus la concentration plasmatique **Y**. 4. Plus le volume de distribution est **X**, plus le temps nécessaire pour éliminer la substance sera **Y**.
1. Plus la distribution tissulaire est **forte**, plus la concentration plasmatique est **faible** 2. Plus le volume de distribution caractéristique d’une substance est **élevé** (par exemple : la caféine versus la morphine), plus la distribution tissulaire est **grande** (drogue distribuée dans une plus grande proportion du système de l’individu). 3. Plus le volume de distribution absolu **augmente** (poids de l’individu plus élevé), plus la concentration plasmatique **diminue**. 4. Plus le volume de distribution est **élevé**, plus le temps nécessaire pour éliminer la substance sera **élevé**.
37
EN RÉSUMÉ Le volume de distribution
1. Le volume de distribution est une valeur fictive qui permet de déterminer la dose à administrer à un individu en particulier. 2. Le volume de distribution caractéristique d’une substance est constant, tandis que le volume de distribution absolu varie d’un individu à l’autre et est intimement lié aux caractéristiques de l’individu. 3. Plus la substance est distribuée largement vers les tissus, plus la valeur du volume de distribution sera élevée. Du même coup, la concentration tissulaire sera augmentée et la concentration plasmatique sera diminuée.
38
La clairance est: et ce débit est exprimer comment?
La capacité globale de l’organisme à éliminer une molécule. C’est le volume de plasma totalement épuré par unité de temps, On exprime ce débit en ml/min, l/min, ml/h ou l/h.
39
La clairance totale est égale à
La somme des clairances de chaque organe susceptible d’intervenir dans l’élimination du médicament : clairance rénale, hépatique, intestinale, pulmonaire, etc.
40
La notion de clairance recouvre deux aspects complémentaires :
– la biotransformation du composé parent en métabolites dans les différents organes (foie, intestin, peau, etc.) – l’excrétion du composé inchangé par les voies classiques (rein, voies biliaires, sueur, larmes, etc.)
41
On dit qu’une substance a une clairance totale de 4 l/h, cela signifie que
tous les processus qui extraient la drogue du plasma (métaboliques et excrétion) sont en mesure d’épurer, toutes les heures, 4 l de sang de la substance qu’il contient.
42
Ce paramètre pharmacocinétique (la clairance) est donc le reflet direct de
la vitesse à laquelle une substance sera éliminée de l’organisme.
43
1. Pour calculer la clairance totale (Clt) d’une substance, il faut connaître: 2. La relation qui existe entre ces paramètres pharmacocinétiques :
1. sa demi-vie (t1/2) et son volume de distribution 2. Clt = (0,693 x Vd)/t1/2 Le chiffre 0,693 est une constante qui provient d’un calcul mathématique. Ce chiffre est donc toujours le même.
44
45
46
Résumé paramètres pharmacocinétiques
1. La concentration plasmatique maximale (Cpmax) et le temps nécessaire (tmax) pour atteindre cette concentration sont les paramètres permettant de déterminer l’effet qui sera obtenu à la suite de la consommation d’une substance. 2. Une substance ayant une demi-vie courte devra être prise plus fréquemment, car elle est éliminée plus rapidement de l’organisme. 3. Le volume de distribution est fonction du poids et du sexe du consommateur, de la quantité de substance consommée et de la concentration plasmatique. 4. La clairance est intimement liée au volume de distribution et à la demi-vie d’une substance. En résumé, pour une clairance élevée, les molécules à petit volume de distribution, donc à concentration plasmatique élevée, seront éliminées avec une demi-vie courte, et réciproquement.

Été19 - 1221 (5 decks)

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