Cours 2 : Les formes pharmaceutiques 3

Question 1

Nommez les trois (3) critères de qualité d’une préparation.

Answer 1

1. Onctuosité (le + lisse possible)
2. Homogénéité
3. Uniformité de la taille et de la dispersion des particules (lévigation)

Question 2

Pourquoi la qualité d’une préparation est importante? En d’autres mots, qu’est-ce qu’elle pourrait affecter? (4)

Answer 2

• Efficacité
• Stabilité
• Reproductibilité d’un service à l’autre
• Acceptabilité par le patient

Question 3

Que faut-il faire lorsque le PA est insoluble dans l’excipient?

Answer 3

1. Triturer la poudre pour obtenir de petites particules de taille homogène.
2. Ajouter un agent de lévigation.

Question 4

Quelle est la méthode utilisée pour disperser un liquide hydrophobe?

a) fusion et dissolution
b) émulsion
c) méthode directe

Answer 4

c) méthode directe

Question 5

Quelle est la méthode utilisée pour disperser un liquide hydrophile?

a) fusion et dissolution
b) émulsion
c) méthode directe

Answer 5

b) émulsion

Question 6

Quelle est la méthode utilisée pour disperser un corps gras solide?

a) fusion et dissolution
b) émulsion
c) méthode directe

Answer 6

a) fusion et dissolution

Question 7

Quel agent de lévigation et en quelle quantité est-il nécessaire si je veux léviger une poudre hydrophile?

a) glycérine
b) huile de ricin
c) huile minérale lourde

Answer 7

a) glycérine

en qté égale (environ) au volume de la poudre

Question 8

Pourquoi ajoutons-nous des agents modifiant la viscosité?

Answer 8

Pour permettre une consistance favorable pour l’application et acceptable par le pt.

Question 9

Nommes deux (2) agents modifiant la viscosité.

Answer 9

Huile de ricin hydrogénée
Alcool cétylique
Paraffine, 
Alcool stéarylique
Etc.

Question 10

Quel doit être le point de fusion d’un agent modifiant la viscosité?

Answer 10

Points de fusion supérieur à 50° C mais inférieur à 100 °C

Question 11

À quoi correspond la méthode directe utilisée pour disperser les liquides lipophiles?

Answer 11

Méthode au mortier par petites fractions

Question 12

À quoi correspond la méthode pour incorporer un PA hydrophile dans un excipient gras?

Answer 12

Formation d’une émulsion E/H. Phase externe de l’émulsion et excipient ont le même caractère lipophile alors facilement dispersible.

Question 13

Qu’implique la dispersion de corps gras solides par fusion lorsque la viscosité est différente entre les excipients (et donc, difficile à mélanger)?

Answer 13

Faire fondre les substances à une température correspondant au point de fusion le
plus élevé, puis refroidir en agitant.

Question 14

Quels sont les avantages du pilon-mortier électronique? (5)

Answer 14

• Temps de préparation moins long
• Méthode reproductible
• Meilleure dispersion pour les préparations à faible teneur
• Moins d’agent mouillant nécessaire donc texture moins liquide
• Amélioration de l’onctuosité

Question 15

Quel est l’inconvénient du pilon-mortier électronique? (1)

Answer 15

Chauffe légèrement (rotation des lames), alors PA ne doit pas être sensible à la chaleur.

Question 16

Qu’est-ce que le moulin à onguent permet?

Answer 16

Réduire la taille de particules

Question 17

Nommez trois (3) types de conditionnement d’une préparation.

Answer 17

Jarre
Tube métallique
Flacon doseur

Question 18

Quels sont les avantages d’une pompe doseuse? (5)

Answer 18

• Différents formats et doses disponibles
• Multidose disponible
• Permet précision du dosage
• Moins de contamination
• Distribution sans air

Question 19

Quels sont les inconvénients des pompes doseuses? (2)

Answer 19

• Plus $$$

* Facturation peut être complexe

Question 20

Selon le USP-NF, un système transdermique (ST) est une forme pharmaceutique discrète destinée à administrer un ______ à travers la peau ____ vers _________ ______.

Answer 20

Selon le USP-NF, un système transdermique (ST) est une forme pharmaceutique discrète destinée à administrer un PA à travers la peau INTACTE vers la CIRCULATION SYSTÉMIQUE.

Question 21

De quoi est composé un système transdermique? (4)

Answer 21

• Recouvrement externe
• Réservoir de PA (possiblement recouvert d’une membrane contrôlant la
  libration)
• Adhésif (pour adhérer sur la peau)
• Pellicule protectrice (qui doit être retirée avant l’application)

Question 22

Quels sont les avantages des systèmes transdermiques? (5)

Answer 22

• Facilité d’utilisation
• Intervalles posologiques longs
• Permet d’éviter le premier passage hépatique
• Doses inférieures à la voie orale
• Favorise adhésion
• Libération soutenue donc peu de fluctuations des concentrations sanguines.

Question 23

QSJ : Solution ou une suspension de principe actif dans un véhicule liquide. Séparé de la peau par une membrane qui régule la libération du principe actif.

Answer 23

Réservoir

Question 24

Dans le système transdermique de type réservoir, la vitesse de transfert suit une cinétique :

a) d’ordre 0
b) d’ordre 1

Qu’est-ce que cela implique?

Answer 24

a) d’ordre 0

Cela implique qu’on peut changer un timbre à n’importe quel moment de son intervalle posologique.

Question 25

De quoi est faite la membrane de contrôle dans le système transdermique type réservoir?

Answer 25

Polymère

Question 26

QSJ : Constitué d’une masse polymérique dans laquelle est dissous ou dispersé le principe actif associé à un excipient liquide

Answer 26

Système transdermique de type matriciel

Question 27

Qu’est-ce qui contrôle la libération du PA dans un système transdermique de type matriciel?

Answer 27

Diffusion du PA entre les chaînes polymères

Question 28

Dans quel cas l’adhésif intervient-il dans le transfert de PA vers la peau?

Answer 28

Dans un système transdermique de type matriciel, l’adhésif peut être situé sur le pourtour du système ou recouvrir la totalité de la surface. Dans ce dernier cas, il interviendra dans le transfert du PA vers la peau./

Question 29

Comment s’exprime la posologie des timbres transdermiques?

Answer 29

Quantité de principe actif libéré par unité de surface et unité de temps

mg/ cm2/ 24h

Question 30

V/F : Il est possible de faire des ajustements posologiques (couper les timbres) avec tous les timbres cutanés.

Answer 30

FAUX, seulement avec les timbres transdermiques de type matriciel, pas réservoir.

Question 31

Pouvons-nous juger de la bioéquivalence de différentes marques de timbres transdermiques?

Answer 31

NON, structure et composition des dispositifs trop diversifiées

Question 32

Comment savoir le type de timbre d’un médicament donné en pratique?

Answer 32

Consulter la MONOGRAPHIE

Question 33

Quels sont les critères pour qu’un PA soit jugé admissible pour la voie transdermique? (4)

Answer 33

Molécules puissantes
Petites molécules
Bonne solubilité
Coefficient de partage optimal

Question 34

Nommez deux (2) agents favorisant la pénétration cutanée.

Answer 34

Ethanol
Acide oléique
Isopropyl myristate, 
Glyceryl monolaurate
Glyceryl mono-oleate
Methyl laurate

Question 35

À quoi servent les agents chimiques favorisant la pénétration cutanée?

Answer 35

Améliorer la diffusion à travers la peau

Question 36

Comment fonctionnent les agents chimiques favorisant la pénétration cutanée?

Answer 36

Ce sont souvent des molécules qui possèdent une tête polaire et une longue chaine alkyl. Elles vont s’intercaler dans la structure des lipides de la peau et faciliter la diffusion des PA.

Certains vont solubiliser et extraire la kératine et/ou autres lipides du stratum corneum. Ces composés sont irritants pour la peau puisqu’ils interfères avec sa structure et cela limite leur utilisation.

Question 37

Quels sont les avantages des nanoparticules? (5)

Answer 37

– améliorent la solubilités de PA hydrophobes
– permettent une libération contrôlée
– améliorent la stabilité de certains PA
– permettent d’atteindre des concentrations plus élevées au site d’action
– N’interfèrent pas avec les fonctions physiologiques de la peau

Question 38

Nommez trois (3) applications des nanoparticules.

Answer 38

Traitements topiques de l’acné
Cancer cutané
Psoriasis
Infections (fongiques, bactériennes, virales)
Traitement des plaies
Homonothérapie (Estrasorb® - US)
Écrans solaires
Cosmétiques

Question 39

QSJ : Dispositif permettant d’administrer des molécules de taille plus importante qui ne peuvent traverser la peau par diffusion passive (ex: iontophorèse)

Answer 39

Dispositifs transdermiques actifs

Question 40

De quoi est-il question: “Des électrodes appliquées à la surface de la peau entraînent le transport de molécules chargées à travers la peau. Surtout utilisé en physiothérapie ou pour des problèmes localisés tel l’hyperhidrose.”

a) Électroporation
b) Iontophorèse
c) Microeffraction
d) Sonophorèse

Answer 40

b) Iontophorèse

Question 41

De quoi est-il question: “L’énergie des ultrasons perturbe les lipides du stratum corneum et augmente la perméabilité cutanée. On utilisera souvent un gel dans lequel on incorpore le PA”

a) Électroporation
b) Iontophorèse
c) Microeffraction
d) Sonophorèse

Answer 41

d) Sonophorèse

Question 42

De quoi est-il question: “On utilise des micro aiguilles pour introduire le PA dans la peau. Les aiguilles sont tellement fines que le procédé est sans douleur.”

a) Électroporation
b) Iontophorèse
c) Microeffraction
d) Sonophorèse

Answer 42

c) Microeffraction

Question 43

De quoi est-il question:”L’application de brèves décharges électriques va créer des pores aqueux dans les couches lipidiques de la peau.”

a) Électroporation
b) Iontophorèse
c) Microeffraction
d) Sonophorèse

Answer 43

a) Électroporation

Question 44

Concernant l’ongle:

a) Il est environ 100 fois plus épais que la ________ _______.
b) Il est plus _______ et plus ______.
c) Sa composition en lipides est ________ donc passage des substances lipophiles est ______.

Answer 44

a) Il est environ 100 fois plus épais que la COUCHE CORNÉE.
b) Il est plus DUR et plus DENSE.
c) Sa composition en lipides est MOINDRE donc passage des substances lipophiles est DIFFICILE.

Question 45

Pourquoi les onychomycoses sont-elles difficiles à traiter?

Answer 45

Antifongiques oraux ont EI non négligeables

Efficacité des rx topiques est limitée à cause de la difficulté de pénétration pour atteindre le site d’infx

Question 46

Nommez deux (2) stratégies pour traiter les ongles.

Answer 46

• Méthodes physiques ou chimiques
• Chirurgie : retrait de l’ongle
• Limer l’ongle pour ↓ épaisseur
• Agents kératolytiques (urée, acide salicylique) sous occlusion
• Agents pour ↑ l’hydratation

Question 47

Le ciclopirox est un médicament pour les ongles formulé dans un _________. Il a un ________ poids moléculaire, ce qui est un facteur important dans la pénétration à travers l’ongle.

Answer 47

Le ciclopirox est un médicament pour les ongles formulé dans un VERNIS. Il a un FAIBLE poids moléculaire, ce qui est un facteur important dans la pénétration à travers l’ongle.

Question 48

V/F : L’absorption cutanée existe et est significative. On connait très bien les effets des expositions à de faibles quantités de façon répétée.

Answer 48

FAUX, on connait très PEU les effets des expositions à de faibles quantités de façon répétée.