Cours 2 - Chapitre 1- CHANTALE SIMARD Flashcards
Qu’est-ce que les membranes ?
Les membranes sont des structures majeurs des cellules et même organelles
Est-ce que les membrane sont des barrières ?
Non ! Se sont des structures qui permettent le transfert sélectif des molécules
Décrit la structure des membranes ?
- Principale caractéristique lipophile qui favorise la passage de soluble dans les lipides.
- la membrane contient des pores et des transporteurs qui permettent le passage d’autres molécule.
Nomme les types de transport qu’on trouve dans les membrane ?
- Transport actif
- Transport passif
Donnes les caractéristiques du transport passif ?
- Pas de consommation d’énergie
- non spécifique
- pas de compétition
- pas de saturation
- basée sur la liposolubilité
- loi de fick (du plus concentré, on moins concentré)
Donne les caractéristiques du transport actif ?
- contre le gradient
- saturable
- spécifique
- compétition
- demande de l’énergie
Il y a une différence entre la voie intraveineuse et les autres voies ?
Dans les voie autres que la voie intravasculaire le médicament doit passer certaines barrières
De quoi dépend l’absorption du médicament ?
- Les caractéristiques du médicament
- L’individu
Quelles sont les caractéristiques du médicament qui influencent l’absorption?
- physico-chimique : pKa
- hydro/liposolubilité
- Taille (petite taille favorisée)
- Forme galénique (sirop/gellule/comprime …)
Quelles sont les caractéristiques de l’individu qui influencent l’absorption?
- pH digestif
- Alimentation (riche en graisse )
- voie/site d’administration du médicament
- âge et pathologie
- concentration enzymes dans les organes
- vitesse de vidange
On sépare les voie d’administration du médicament en 2 type nomme les ?
- Voie intravasculaire
- Voie extravasculaire
La voie intravasculaire se sépare en deux types, nomme les ?
- Intraveineuse
- Intra-artérielle
Définie la voie intravasculaire ?
Administration du médicament directement dans la circulation sanguine
Définie la voie extravasculaire ?
Administration par les autres voies (autre que intravasculaire).
Toutes les voies d’administration extravasculaires nécessitent un passage transmembranaire pour que le médicament se retrouve dans la circulation systémique
Qu’est ce que le système entérique ou le tractus gastro-intestinal ?
Canal alimentaire qui s’étend de la bouche à l’anus.
Quelles est la différence entre absorption et biodisponibilité
L’absorption c’est la quantité du médicament inchangé qui se rend au système mésentériques le système alors que la biodisponibilité c’est la fraction qui passe dans le circuit systémique
Définit le premier passage ?
Le premier passage est défini comme la perte du médicament dans le tractus GI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique (ou circulation sanguine).
La perte de médicaments lors du premier passage se fait de plusieurs manière nomme les ?
- biotransformé par des enzymes et bactéries
- excrété
- lié de façon covalente à une protéine
- solubilisé dans les lipides présents dans l’organe/tissu au site d‘absorption
Qu’est ce que le coefficients d’extraction ?
C’est la quantité du médicament qui se rend pas au circuit systémique. SYMBOLE : E
Synonymes : éliminé
Que signifie un coefficient d’extraction de E = 0 et E = 1
E = 0 : totalité du médicament administré se rend a la circulation systémique
E = 1 : la totalité du médicaments est totalement extrait, tout est éliminé avant d’atteindre la circulation systémiques
Le coefficient d’extraction est la somme de différentes extraction nomme les de E1 à E5
- E1 : élimination inchangé dans les selles
- E2 : métabolisme par différentes bactéries
- E3 : métabolisation par différentes enzymes
- E4 : métabolisme par les cytochromes, P450.
- E5 : élimination dans la bile
Définie la biodisponibilité ?
La biodisoponibilité et la fraction de la dose du médicament inchangé qui se rend à la circulation sanguine
symbole : F
Que signifie une biodisponibilité F = 0 et F = 1
F = 0 : le médicament ne se rend pas dans le sang
F = 1 : le médicament passe au complet dans le sang
Quelle est la relation mathématique qui relie la biodisponibilité et le coefficient d’extraction
F = (1- E tot)