Cours 2 - Chapitre 1- CHANTALE SIMARD Flashcards

1
Q

Qu’est-ce que les membranes ?

A

Les membranes sont des structures majeurs des cellules et même organelles

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Q

Est-ce que les membrane sont des barrières ?

A

Non ! Se sont des structures qui permettent le transfert sélectif des molécules

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Q

Décrit la structure des membranes ?

A
  • Principale caractéristique lipophile qui favorise la passage de soluble dans les lipides.
  • la membrane contient des pores et des transporteurs qui permettent le passage d’autres molécule.
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4
Q

Nomme les types de transport qu’on trouve dans les membrane ?

A
  • Transport actif
  • Transport passif
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Q

Donnes les caractéristiques du transport passif ?

A
  • Pas de consommation d’énergie
  • non spécifique
  • pas de compétition
  • pas de saturation
  • basée sur la liposolubilité
  • loi de fick (du plus concentré, on moins concentré)
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6
Q

Donne les caractéristiques du transport actif ?

A
  • contre le gradient
  • saturable
  • spécifique
  • compétition
  • demande de l’énergie
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7
Q

Il y a une différence entre la voie intraveineuse et les autres voies ?

A

Dans les voie autres que la voie intravasculaire le médicament doit passer certaines barrières

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8
Q

De quoi dépend l’absorption du médicament ?

A
  1. Les caractéristiques du médicament
  2. L’individu
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9
Q

Quelles sont les caractéristiques du médicament qui influencent l’absorption?

A
  • physico-chimique : pKa
  • hydro/liposolubilité
  • Taille (petite taille favorisée)
  • Forme galénique (sirop/gellule/comprime …)
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10
Q

Quelles sont les caractéristiques de l’individu qui influencent l’absorption?

A
  • pH digestif
  • Alimentation (riche en graisse )
  • voie/site d’administration du médicament
  • âge et pathologie
  • concentration enzymes dans les organes
  • vitesse de vidange
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11
Q

On sépare les voie d’administration du médicament en 2 type nomme les ?

A
  • Voie intravasculaire
  • Voie extravasculaire
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12
Q

La voie intravasculaire se sépare en deux types, nomme les ?

A
  • Intraveineuse
  • Intra-artérielle
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13
Q

Définie la voie intravasculaire ?

A

Administration du médicament directement dans la circulation sanguine

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14
Q

Définie la voie extravasculaire ?

A

Administration par les autres voies (autre que intravasculaire).

Toutes les voies d’administration extravasculaires nécessitent un passage transmembranaire pour que le médicament se retrouve dans la circulation systémique

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15
Q

Qu’est ce que le système entérique ou le tractus gastro-intestinal ?

A

Canal alimentaire qui s’étend de la bouche à l’anus.

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16
Q

Quelles est la différence entre absorption et biodisponibilité

A

L’absorption c’est la quantité du médicament inchangé qui se rend au système mésentériques le système alors que la biodisponibilité c’est la fraction qui passe dans le circuit systémique

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17
Q

Définit le premier passage ?

A

Le premier passage est défini comme la perte du médicament dans le tractus GI et le foie avant l’atteinte de la circulation systémique (ou circulation sanguine).

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18
Q

La perte de médicaments lors du premier passage se fait de plusieurs manière nomme les ?

A
  1. biotransformé par des enzymes et bactéries
  2. excrété
  3. lié de façon covalente à une protéine
  4. solubilisé dans les lipides présents dans l’organe/tissu au site d‘absorption
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19
Q

Qu’est ce que le coefficients d’extraction ?

A

C’est la quantité du médicament qui se rend pas au circuit systémique. SYMBOLE : E

Synonymes : éliminé

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20
Q

Que signifie un coefficient d’extraction de E = 0 et E = 1

A

E = 0 : totalité du médicament administré se rend a la circulation systémique
E = 1 : la totalité du médicaments est totalement extrait, tout est éliminé avant d’atteindre la circulation systémiques

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21
Q

Le coefficient d’extraction est la somme de différentes extraction nomme les de E1 à E5

A
  1. E1 : élimination inchangé dans les selles
  2. E2 : métabolisme par différentes bactéries
  3. E3 : métabolisation par différentes enzymes
  4. E4 : métabolisme par les cytochromes, P450.
  5. E5 : élimination dans la bile
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22
Q

Définie la biodisponibilité ?

A

La biodisoponibilité et la fraction de la dose du médicament inchangé qui se rend à la circulation sanguine

symbole : F

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23
Q

Que signifie une biodisponibilité F = 0 et F = 1

A

F = 0 : le médicament ne se rend pas dans le sang
F = 1 : le médicament passe au complet dans le sang

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24
Q

Quelle est la relation mathématique qui relie la biodisponibilité et le coefficient d’extraction

A

F = (1- E tot)

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25
Q

Traditionnellement qu’inclut le premier passage hépatique

A

Le premier passage hépatique englobe la première métabolisation par le foie et les pertes de l’extraction intestinale et la fraction non absorbée

26
Q

Donne les voies d’administration du médicament qui assurer une meilleure absorption.

A

IV > oculaire = inhalation > intramusculaire > dermique > rectale > orale

27
Q

Donne la composite du tractus gastro-intestinal

A
  1. Cavité buccale
  2. Pharynx
  3. Œsophage
  4. Estomac
  5. Ingestion grêle (duodénum, jéjunum, iléon)
  6. Gros ingestion (cæcum, côlon, rectum)
28
Q

Quelles processus se passe dans le tractus gastro-intestinal ?

A

Sécrétion, digestion et absorption

29
Q

Qu’est ce que la sécrétion et la digestion lors du processus physiologique qui se passe dans le tractus gastro-intestinal ?

A
  1. La sécrétion : inclut le transport des fluides, des électrolytes, des peptides dans la lumière de tractus gastro-intestinal
  2. Digestion : la décomposition des constituants alimentaires en plus petites entités
30
Q

Ou sont absorbés les médicaments et les nutriments ?

A

Dans l’intestin grêle

31
Q

Quel est le degré d’absorption dans la bouche?

A

Très faible,
Bref temps de contacts

32
Q

Quel est le degré d’absorption dans la œsophage ?

A

Absorption très faible
Dissolution faible

33
Q

Quelles est le danger pour les médicaments a dissolution immédiate pour l’œsophage ?

A

La forme de libération immédiate pour se dissoudre dans l’œsophage rapidement créant une irritation. Donc il faut les prendre avec de l’eau

34
Q

Quel est le degré d’absorption dans l’estomac ?

A

Absorption très faible
(Broyeur, mélangeur, tamiseur)

35
Q

Quelles sont les parties de l’intestin grêle ?

A

Duodénum, jéjunum, Iléon

36
Q

Quelles est la caractéristique la plus importante de l’ingestion grêle qui est responsable de l’absorption ?

A

La surface de contact énorme grâce au replis et aux villosités

37
Q

Décrit en gros le duodénum ?

A
  1. Reçoit des sécrétion biliaires et pancréatiques qui sont alcalins.
  2. Mouvements de péristaltisme important
  3. Site d’absorption privilégié des médicaments
38
Q

Décrit en gros le Jéjunum ?

A
  1. Mouvement de péristaltisme moins important
  2. Majeure partie des villosités
39
Q

Décrit la structure de l’ingestion grêle qui permet l’absorption ?

A
  • La présence de villosité (villi) qui sont eux composé de microvillosité.
  • Les villosités sont extrêmement vascularisées ce qui facilite le transport vers le foie pour le premier passage
40
Q

Décrit la structure de l’iléon ?

A
  • Mois de plis et de villosités
  • Il participe moins a l’absorption
41
Q

Quelles valve sépare l’iléon du colon ?

A

La valve Iléo-caecale

42
Q

Décrit le côlon ?

A
  • Pas de villosité mais des plissures
  • Écosystème complexe ( microbiote intestinal )
  • Réabsorption de l’eau
43
Q

Ou se termine le rectum

A

À l’anus

44
Q

De quoi est perfusé le rectum ?

A

Il est perfusé par les veines hémorroïdales

45
Q

Quelles veines sont reliés au rectum et ou elles se jettent dans le corps ?

A

1- La veine inférieure et moyenne se jette au niveau de la veine cave pour aller dans le cœur pas de passage hépatique

2- la veine supérieure se joint aux veines mésentériques pour ensuite suivre la veine porte qui se rend dans le fois passage hépatique

46
Q

Qu’est ce que la vidange gastrique ?

A

C’est le vidange de l’estomac

47
Q

Qu’est ce que la motilité gastro-intestinal ?

A

La motilité gastro-intestinal tend à déplacer le médicament dans le tractus gastro-intestinal

48
Q

Le temps de transit du médicament dans tractus gastro-intestinal dépend de quoi ?

A
  1. Propriétés pharmacologiques du médicament
  2. Forme pharmaceutique
  3. Facteurs physiologiques
49
Q

Quelle est le nom de la valve qui se trouve entre l’estomac et le duodénum ?

A

Valve pylorique

50
Q

Quelle est le non de la valve qui se trouve entre l’iléon et le cæcale?

A

Valve iléo-caecale

51
Q

Qu’entraîne le retard de la vidange gastrique ?

A
  1. Retard d’absorption intestinale
  2. Retard du début de l’effet pharmacologique
  3. Autre exemple : pénicilline instable environnement acide, l’aspirine peut irriter l’estomac si séjour trop long
52
Q

Quelles sont les facteurs qui jouent sur le retard et le l’accélération de la vidange gastrique

A
  1. Contenu gastrique
  2. Repas
  3. Médicament
  4. position du corps
  5. État émotif
  6. Maladie
  7. Activités
53
Q

Qu’est ce qui est responsable de la motilité intestinale ?

A

Le mouvement de péristaltisme

54
Q

Comment maximiser l’absorption du médicament dans intestin ?

A

On maximise le temps de contact avec l’intestin

55
Q

Est-ce qu’il y a une différence entre le temps de transite intestinal du médicament à jeun et à l’état post prandial ?

A

Oui le temps de transit est plus élevé lors de la prise de médicaments avec nourriture

56
Q

Quelle est l’enjeu pour les forme à libération contrôlée lors du passage intestinal ?

A

Le médicament sous forme de libération contrôlée doit rester dans une certaine partie de l’intestin pendant une certaine durée pour être absorbé

57
Q

Décrit dans tes mots l’état du médicament lors de son administration ?

A

Désintégration — dissolution — dégradation ou complexation ou absorption mésentérique — métabolisme hépatique — médicament dans la circulation sanguine.

58
Q

Qu’entraîne la diminution du débit sanguin dans les veine mésentériques causé par exemple par une insuffisance cardiaque ?

A

L’absorption diminue ainsi que la biodisponibilité diminue

Les médicament peuvent aussi être absorbés par les vaisseaux lymphatiques ce qui évite l’effet du premier passage hépatique.

59
Q

Lorsqu’on parle de excrétion rénale ! De quoi on parle ?

A

On parle de la forme inchangée du médicament qui est excrétée par le rein.

60
Q

Quelles fraction du médicament est responsable de l’effet pharmacocinétique ?

A

La fraction biodisponible (F)

61
Q

Est-ce que le médicament doit s’accumuler dans les organes et tissus ?

A

Non ! Risque de toxicité