Cours 2

Question 1

Qu’est-ce que la pharmacodynamie?

Answer 1

Se réfère à la relation entre la concentration du Rx au site d’action (récepteurs) et la réponse pharmacologique et/ou toxique, expliquant ainsi l’intensité de l’effet sur une période de temps donnée. Le médicament circule dans la circulation sanguine et rentre dans un tissu, il va à son site d’action (plus il y a de médicament à son récepteur plus l’effet est intense).

**On dit que la pharmacodynamie est l’étude quantitative des effets d’un médicaments et de ses dérivés sur l’organisme. La douleur est aussi quantitative!

Question 2

Le passage transmembranaire…

Answer 2

• Pour se rendre à la circulation systémique (sanguine), le principe actif (le médicament) doit traverser de nombreuses membranes cellulaires. (le médicament doit aller dans la circulation sanguine pour avoir son action pharmacologique, sinon, il n’y aura pas d’action, à moins d’avoir une action locale : si on veut que le médicament soit actif au niveau de l’intestin, pas besoin d’aller dans le sang, même chose pour la peau, pas besoin de traverser la peau)
• Les membranes sont une structure majeure des cellules (membrane plasmatique) et même des organelles (membranes mitochondriale).
• Les membranes ne sont pas des « barrières », mais des structures qui permettent un transfert sélectif de molécules d’un milieu vers un autre (semi perméables)
• La principale caractéristique de la membrane est la lipophilie
• Cette caractéristique favorise le passage de molécules solubles dans les lipides.
• Elle contient également des pores et des transporteurs qui permettent le passage d’autres molécules (surtout pour les molécules qui sont plus hydrosolubles)

Question 3

Les médicaments peuvent traverser les barrières selon deux types de transport, lesquels? Explique les deux types.

Answer 3

Les médicaments passent par…

1) Diffusion passive
a) Pas de consommation d’énergie
b) Non spécifique
c) Pas de compétition
d) Pas de saturation
e) Basée sur la liposolubilité
f) Loi de Fick (de plus concentré vers le moins concentré)

**Circulation mésentérique : réseau de petits vaisseaux sanguins collé sur l’intestin, ce système se jette dans la veine porte pour l’amener au foie.

2) Transport actif
a) Contre un gradient (le médicament doit se rendre de l’autre côté, des protéines vont l’aider)
b) Saturable (ex. deux médicaments qui prennent le même transporteur)
c) Spécifique (pour certains médicaments)
d) Compétition
e) Énergie

Question 4

L’absorption peut être influencée par des caractéristiques du médicament, quelles sont elles?

Answer 4

1- Physico-chimiques : pKa (la forme non ionisée d’un médicament est absorbée plus facilement, parce que quand c’est ionisé cela donne une partie polaire, ce qui rend la molécule plus hydrosoluble)
2- Hydro/liposolubilité (on favorise la liposolubilité)
3- Taille et morphologie de la molécule (petite taille favorisée)
4- La forme galénique (sirop > gélule > comprimé…) qui détermine la vitesse de dissolution du médicament… (dissolution rapide favorisée)

Question 5

L’absorption peut être influencée par des caractéristiques liées à l’individu, quelles sont elles?

Answer 5

1- Le pH du tube digestif
2- La vitesse de vidange gastrique et la mobilité intestinale
3- L’alimentation : repas riche en graisses (on digère moins bien)
4- La voie et le site d’administration du médicament
5- L’âge et les pathologies : diminution des débits sanguins
6- La concentration d’enzymes dans les organes